ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
УМЕТАК
(UMETAK)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ranitidine,N-[[[5-(диметиламіно)-метил]-фурфурил]-тіо]-етил-N''-метил-1,1-діаміно-2-нітроетиленугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою червоно-оранжевого кольору, круглі,двоопуклої форми;
склад: 1 таблетка містить ранітидину (у вигляді ранітидинугідрохлориду) 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксидколоїдний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, етилцелюлоза, натріюлаурилсульфат, натрію кроскармелоза, титану діоксид, діетилфталат,гідроксипропілметилцелюлоза, шеллак, олія касторова, барвник сансет жовтий,барвник еритрозин.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. АнтагоністиН2-рецепторів. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Уметак(ранітидин) є блокатором гістамінових Н2-рецепторів. Механізм діїполягає в конкурентному зворотному інгібуванні впливу гістаміну на Н2-рецепторимембран парієтальних клітин, що виражається в пригніченні базальної істимульованої гістаміном, а також гастрином і ацетилхоліном секреції соляноїкислоти. Збільшує рН шлункового вмісту і знижує активність пепсину. Ранітидинне знижує рівень іонів Са2+ у сироватці крові при гіперкальціємії.Препарат не впливає на рівень пролактину, виділення гонадотропіну,соматотропіну. Не чинить антиандрогенної дії.
Фармакокінетика. Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктуєтьсяз травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1– 3 години після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить8–12 годин. Приблизно 50 % препарату є біоакумульовані після пероральногодозування, й існує значний пресистемний метаболізм. Їжа впливає мінімально навсмоктування. Препарат проникає у спинномозкову рідину, грудне молоко та крізьплацентарний бар''єр. Ранітидин метаболізується незначно, з утворенням N-оксидуранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину. Активна секреціяпрепарату виробляється нирковими канальцями. В основному препарат виводиться ізсечею в незмінному стані (30-70 % наступного перорального дозування), частково- у вигляді метаболітів за 24 години. Період напіввиведення препарату становить2-3 години після перорального прийому. Виведення значно затримується упацієнтів з порушеннями функції нирок.
Показання для застосування. Лікування і профілактика загостреньпептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки; рефлюкс-езофагіт, ерадикаціяHelicobacter Pylori (в комбінації з антибіотиками), ерозивне ураження шлунка ідванадцятипалої кишки на фоні застосування нестероїдних протизапальнихпрепаратів, стресова виразка, хронічний гастрит з підвищеною секрецією соляноїкислоти (у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона).
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, запиваючиводою.
При лікуванні пептичної виразки дорослим призначають: по 150 мг (1таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (1 таблетка) 1 раз передсном протягом 4–8 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби - 150мг (1 таблетка) на добу, на ніч, протягом 6–12 місяців.
Для профілактики стресових виразок - по 150 мг (1таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) протягом 8 тижнів.
При рефлюкс-езофагіті - по 150 мг (1 таблетка) 2рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (1 таблетка) 1 раз перед сномпротягом 8–12 тижнів. При тяжкому езофагіті дозу можна збільшити до 150 мг (1таблетка) 4 рази на добу протягом 8 – 12 тижнів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова дозастановить 150 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. У разі потреби добову дозузбільшують до 600 мг (2-4 таблетки). Тривалість курсу лікування - 4-8 тижнів.При порушеннях функції нирок, якщо рівень креатиніну в сироватці кровіперевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Уметаку зменшується до 75 мг (½таблетки) 2 рази на добу (загальна доза -150 мг).
Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре. Побічні ефектиспостерігаються рідко і є оборотними після зниження дози або відміни препарату.Можливі: головний біль, запаморочення, підвищенастомлюваність, сонливість або безсоння, нудота, діарея. В окремих випадках -тахікардія, кропив’янка, лейкопенія, тромбоцитопенія, м''язовий і суглобнийбіль, атріовентрикулярна блокада.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Уметаку та його компонентів,вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.
Передозування. Спостерігається посилення симптомів побічної дії.Дуже рідко тривалий прийом великих доз може призвести до гінекомастії,аменореї, імпотенції, зниження лібідо, лейкопенії. Не спричиняє небезпечних дляжиття наслідків. При передозуванні застосовують звичайні заходи дляпопередження всмоктування препарату з травного тракту, забезпечують клінічнеспостереження, за необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при порушеннях функціїпечінки і нирок. Достатнього досвіду застосування Уметаку для лікування дітей немає.Застосування препарату не можна припиняти раптово, оскільки це може призвестидо загострення виразкової хвороби. Перерва між прийомом Уметаком і сукральфатуповинна бути не менше 2 годин. Куріння цигарок на 10 % знижує ефективністьпрепарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Уметаку ізсукральфатом у високих дозах (2 г) можливо порушення всмоктування Уметаку. Приодночасному застосуванні з антацидами абсорбція препарату зменшується. Приодночасному застосуванні з непрямими коагулянтами дія останніх можепідсилюватися.
Уметак є слабким інгібітором мікросомальнихферментів печінки й істотно не впливає на її дезінтоксикаційну функцію, узв''язку з цим можливий незначний вплив на метаболізм та дію інших медикаментів (кумаринів,діазепаму, сибазону, лідокаїну, пропранололу, теофіліну і варфарину).
При одночасному застосуванні з Уметаком можливо підвищення концентраціїфенітоїну (дифеніну) у крові і збільшення ризику атаксії.
При одночасному застосуванні з Уметаком підвищується концентраціяпрокаїнаміду в крові внаслідок зниження його виведення нирками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 0С.
Термін придатності - 3 роки.