ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Ранітидин
(Ranitidinum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ранітидин;N-[2-[[[5-[(диметиламіно)метил]фуран-
2-іл]тіо]етил]-N’-метил-2-нітроетен-1,1-діамін гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки світложовтого абожовтувато-білого кольору, без запаху, з однорідною, гомогенною, неушкодженноюструктурою та гіркуватим смаком;
склад: 1 таблетка містить 150 мг ранітидину, що еквівалентно 167,5 мгранітидину гідрохлориду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний,повідон К30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.
Антагоністи Н2-рецепторів. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ранітидин є селективним зворотним блокатором Н2-гістаміновихрецепторів. Препарат пригнічує шлункову секрецію соляної кислоти внаслідокблокади секреторного ефекту гістаміну. Він не впливає на слизову абопанкреатичну секрецію. Ранітидин не впливає на тонус нижнього сфінктера стравоходу.
Фармакокінетика. Ранітидин швидко та повністю всмоктується зішлунково–кишкового тракту. Вживання їжі істотно не впливає на всмоктуванняпрепарату. Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 2,5годин. Тривалість дії ранітидину при разовому прийомі становить 12 годин.Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийомувсередину. Виводиться переважно нирками (60 - 70%) у незмінному стані (35%пероральної дози) й частково у вигляді метаболітів. Біодоступність препаратустановить приблизно 75%, а зв’язування з білками
плазми - 15%.
У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою та/або печінковоюнедостатністю процес виведення проходить повільніше.
Показання для застосування. Препарат призначений для лікування:
- виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у разі відсутності Н. pylori;
- рефлюкс-езофагіту;
- синдрому Золлінгера - Еллісона;
- профілактикa виразкової хвороби шлунка, дванадцятипалої кишки, в т.ч. “стресових виразок”, післяопераційних.
Спосіб застосування тадози.
Виразка дванадцятипалої кишки у разі відсутності Н. pylori:
Добова доза становить 2 таблетки (300 мг), один раз увечері або дварази на день, вранці та увечері, протягом 4 тижнів.
Виразка шлунка:
Добова доза становить 2 таблетки (300 мг), один раз увечері або дварази на день, вранці та увечері, протягом 4–6 тижнів.
Рефлюкс-езофагіт:
2 таблетки щодня, один раз увечері або розділити на 2 дози, вранці таувечері, протягом 4 – 8 тижнів, залежно від результатів ендоскопічного обстеження.
Синдром Золлінгера–Еллісона:
Рекомендована доза становить 4 таблетки (600 мг) щодня, розділена на 4прийоми, у важких випадках доза може бути збільшена до 8 таблеток (1 200 мг)щодня.
Профілактика виразкової хвороби:
1 таблетка (150 мг) щодня увечері протягом тривалого періоду часу.
Для дітей 8-16 років:
по 150 мг препарату 1-2 рази на день.
Особливі групи пацієнтів:
Для пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня доза адаптуєтьсязалежно від кліренса креатиніну (КК): при показниках КК 2,5 – 6 мг/100 млприймають 150 мг/добу, при показниках КК більших ніж 6 мг/100 мл приймають 150мг один раз на 48 годин або 75 мг один раз на 24 години.
Побічна дія. Зрідка спостерігались:
- з боку травної системи: нудота/блювання, діарея, запор, зворотніпорушення функції печінки, гострий панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний,холестатичний або змішаний), зазвичай оборотний, що супроводжується або несупроводжується жовтухой;
- з боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, увиняткових випадках агранулоцитоз або панцитопенія іноді с гіпоплазієй абоаплазієй кісткового мозку, збільшення вмісту креатинину в сироватці крові напочатку лікування;
- з боку нервової системи: головний біль, іноді сильний, запаморочення(вертиго), розлади настрою (астенія), зрідка – випадки сплутаності свідомості,нечіткість зору, стомлюваність;
- статеві розлади: дуже рідко гінекомастія у чоловіків, імпотенція;
- алергічні реакції: висип, псевдоанафілактичні реакції,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, випадіння волос, аменорея,бронхоспазм, артеріальна гіпотензія;
-з боку ендокринної системи: зниження лібідо, інколи гінекомастія;
- з боку серцево-судинної системи: брадикардія, AV-блокада, аритмія таасистолія;
-інші: артралгія, міалгія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ранітидину або будь-якого компонента препарату.
Вагітність та годування груддю.
Діти до 8 років.
Передозування.
Повідомлялось про випадки безпечного прийому ранітидину до 6г на добу(у важких випадках синдрому Золлінгера – Еллісона). Прийом такої дози не бувпов’язаний з жодним токсичним ефектом.
При передозуванні необхідно почати симптоматичне лікування. Ранітидинлегко виводиться з організму промиванням шлунка або гемодіалізом.
Особливості застосування.
Лікування антагоністами Н2-рецепторів може маскуватиклінічну картину злоякісного процесу у шлунку. Перед початком лікуванняпацієнтам з виразкою шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу.
Ранітидин слід призначати з обережністю пацієнтам з важкими порушеннямифункції печінки та/або нирок, пацієнтам з порушеннями серцевого ритму.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю доза адаптується залежно відкліренса креатиніну.
Пацієнтам з гострою порфірією в анамнезі не рекомендується призначатицей лікарський засіб.
Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам (особливопохилого віку), які приймають ранітидин у поєднанні з нестероїднимипротизапальними засобами.
Вагітність і годування груддю.
Препарат проникає в молоко матері. При необхідності прийому ранітидинупід час лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами
Ранітидин не впливає на здатність керувати автомобілем та механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Ранітидин не пригнічує активність ферментної системи цитохром Р450,тому не спостерігалось лікарської взаємодії при одночасному прийомі ранітидину зварфарином, діазепамом, фенітоїном, теофіліном, атенололом та пропранололом.Ранітидин пригнічує всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу.
Ранітидин може посилювати дію непрямих антикоагулянтів, можливезбільшення концентрації фенітоїну в крові та збільшення ризику розвиткуатаксії.
Антацидні засоби, які містять кальцій, алюміній, магній, можутьзменшити абсорбцію ранітидину. Одночасне застосування з прокаїном призводить дозменшення ниркового кліренса останнього.
Всмоктування ранітидину може зменшуватися при одночасному його прийоміз антацидами. Тому ранітидин слід приймати за 2 години до або після прийомуантацидів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі до 25°С в в захищенному від світла танедоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.