ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТРИХОПОЛ®
Trichopol®
Загальна характеристика:
міжнародна назва: метронідазол;
основні фізико-хімічнівластивості:білі з жовтим відтінком таблетки (під впливом світла стають жовтими), круглі,двоопуклі, з розподілювальною рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить метронідазолу 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, патока крохмальна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби. Похідні імідазолу.
Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метронідазол є похідним
5-нітроімідазолу, що має антипротозойну та антибактеріальну дію.
Механізм дії.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупиметронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробнихмікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодієз ДНК клітин мікроорганізмів, пригнічує синтез їх нуклеїнових кислот, що ведедо загибелі мікроорганізмів.
Метронідазол діє на Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis,Entamoeba histolytica та Balantidum coli.
Має також сильну бактерицидну дію відносно анаеробних бактерій:
грамнегативних паличок: Bacteriodes species разом із групою Bacteriodesfragilis (B.fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium species;
грампозитивних паличок: Eubacterium, Clostridium;
грампозитивних коків: Peptococcus spiecies, Peptostreptococcusspiecies.
Метронідазолне має бактерицидної дії щодо до більшості аеробних бактерій і факультативниханаеробів, грибів і вірусів.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Метронідазол швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту(до 80%).
Після застосування препарату в дозі 250 мг, 500 мг або 2 г здоровимидобровольцями, максимальна концентрація в плазмі крові виявляється через 1-3години і становить відповідно 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13,0 мкг/мл і 30,0-45,0мкг/мл. Одночасний прийом їжі знижує швидкість всмоктування і максимальнуконцентрацію метронідазолу в сироватці крові. Близько 20% метронідазолузв’язується з білками.
Розподіл
Метронідазол розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму, утому числі у жовчі, кістах, слині, піхвовому виділенні, сім’яній рідині,спинномозковій рідині, тканинах мозку та печінки.
Метронідазол проникає крізь плацентарний бар’єр та у молоко жінки вконцентрації, подібної до тої, що виявляється в плазмі крові.
Період напіврозпаду метронідазолу (t½) у дорослих знормальною функцією нирок і печінки становить 6-8 годин, у хворих з порушеннямфункції печінки період напіврозпаду метронідазолу може подовжитися.
Метаболізм
У середньому 30-60% метронідазолу, прийнятоговнутрішньо, метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення тазв’язування з глюкуроновою кислотою. Головний метаболіт - 2-оксиметронідазол -також має протимікробну та антипротозойну дію.
Виведення
Метронідазол та його метаболіти виводяться головнимчином нирками (60-80%). З калом виводиться лише 6-15% прийнятої дози. Нирковийкліренс становить 70-100 мл/хв. Сеча може мати темний або червоно-коричневийколір у зв’язку з наявністю розчинних у воді барвників, які є продуктамиметаболізму препарату.
За деякими даними, припускається, що виведенняметронідазолу нирками у людей похилого віку знижується.
Метронідазол видаляється при гемодіалізі.Внутрішньочеревний діаліз не ефективний.
Показання для застосування.
Трихомоніаз.
Лямбліоз.
Амебіаз і амебний абсцес печінки.
Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями або змішані бактерійніінфекції (аеробні та анаеробні), звичайно в поєднанні із відповідно підібранимантибіотиком.
Метронідазол застосовується також при лікуванні виразкової хворобидванадцятипалої кишки або шлунка, спричиненної Helicobacter pylori (у поєднанніз препаратом вісмуту та антибіотиком, наприклад амоксициліном).
Спосіб застосування та дози.
Трихомоніаз
Увага: лікування проводиться одночасно обох сексуальних партнерів.
Жінки - внутрішньо 2 рази на день по 250 мг (1 таблетка 250 мг), вранціта ввечері під час їди, протягом 10 днів.
Чоловіки - внутрішньо 2 рази на день по 250 мг (1 таблетка 250 мг),вранці та ввечері під час їди протягом 10 днів.
Амебіаз
Внутрішньо: 3 рази на день по 250 мг (1 таблетка 250 мг) протягом 5 -10 днів (750 мг на добу).
Діти - внутрішньо 35 - 50 мг/кг на добу, розділених на 3 прийоми,протягом 10 днів.
Лямбліоз
Внутрішньо:
Діти - від 2 до 5 років: ½ таблетки 250 мг 2 рази на день(добова доза 250 мг);
- від 6 до 10 років: ½ таблетки 250 мг 3 рази на день (375 мг надобу),
Діти старше 10 років і дорослі: 1 таблетка 250 мг 2 рази на день (500мг на добу).
Препарат звичайно приймають уранці та ввечері, протягом 5 - 10 днів.
Якщо це необхідно, лікування можна повторити через 4 - 6 тижнів.
Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями
Терапевтично метронідазол можна застосовувати в монотерапії або впоєднанні з іншими антибактеріальними препаратами. Середній період лікування неповинен перевищувати 7 днів.
Дорослі та діти старше 12 років: 1-2 таблетки по 250 мг 3 рази на деньпід час або після їди.
Діти до 12 років: із розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла 3 рази на день підчас або після їжі.
Профілактика інфекцій, спричинених анаеробнимибактеріями (перед хірургічними операціями на черевній порожнині, у гінекологіїта акушерстві)
Дорослі та діти старше 12 років: спочатку 1 г (4 таблетки 250 мг)одномоментно, потім по 1 таблетці 250 мг 3 рази на день під час або після їди,до моменту передопераційного голодування.
Діти від 5 до 12 років: 125 мг (½ таблетки) кожні 8 годинпротягом 2 діб.
Немовлята та діти до 5 років: із розрахунку 5 мг/кг маси тіла кожні 8годин протягом 2 діб.
Побічна дія.
Найчастішою небажаною реакцією була нудота (12%), що інодісупроводжувалася головним болем, відсутністю апетиту, сухістю та металевимприсмаком у роті. Рідше спостерігались блювання, пронос, дискомфорт у животі,запор.
Крім того, під час лікування препаратом можуть виявитися симптоми збоку
крові: лейкопенія (рідко), що зникає після закінчення лікування, татромбоцитопенія;
нервової системи:
периферична нейропатія, що характеризується
задерев’янілістю, повзанням мурашок, парестезіями
кінцівок. Спостерігалися також головний біль і
запаморочення, порушення координації рухів,
дезорієнтація, нервовість, депресія, сонливість,
безсоння. Рідко напади конвульсій.
реакції надчутливості:
кропив’янка,почервоніння, гіперемія слизової
оболонки носа, підвищена температура;
сечостатевої системи:
печіння та дискомфорт у ділянці уретри, сухість
піхви або вульви, болючий статевий акт,
зниження лібідо, мікоз піхви;
інше:
обкладеність язика, запалення язика та ясен, мікоз
порожнини рота.
Протипоказання.
Гіперчутливість до метронідазолу або до інших похідних5-нітроімідазолу, непереносимість будь-якого компонента таблетки;
перший триместр вагітності та період годування груддю.
Передозування.
Смертельна доза метронідазолу для людини не відома. Після разовогоприйому внутрішньо доз вище 15 г спостерігалися нудота, блювання, атаксія.
Специфічного антидоту метронідазолу немає. У випадку отруєннязастосовується симптоматичне лікування. Метронідазол виводиться пригемодіалізі.
Особливостізастосування.
Препарат “Трихопол®” слід обережно застосовувати при тяжкихзахворюваннях печінки, оскільки такі захворювання можуть призводити донакопичення препарату. Доза препарату коригується залежно від ступеня тяжкостіпатології.
Метронідазол слід з обережністю призначати хворим, які лікуютьсякортикостероїдами, а також особам, схильним до набряків.
Хворим, вяких у ході терапії виявилися неврологічні порушення(затерпність, повзання мурашок або судоми), препарат слід призначати тільки утому випадку, коли користь від його застосування перевищує ризик проявуускладнень.
Хворим, в яких уході лікування виявилися або виявлялися в минулому порушення картини крові,препарат слід призначати з обережністю. До і після закінчення лікуваннярекомендується контроль кількості лейкоцитів і диференційної формули. Такийконтроль особливо показаний при повторній терапії метронідазолом.
Лікування метронідазолом може іноді супроводжуватися грибковоюінфекцією піхви або порожнини рота. У таких випадках слід застосовуватилікування протигрибковим препаратом.
Під час лікування метронідазолом і, принаймні протягом одного дня післязакінчення лікування не слід вживати спиртні напої через можливість виникненнянебажаних реакцій.
Метронідазол може впливати на показники деяких лабораторних досліджень(АЛТ, АСТ, ЛДГ, тригліцериди, глюкоза).
Під час лікування сеча може мати темний або червоно-коричневийколір у зв’язку з наявністю розчинних у воді барвників, які є продуктамиметаболізму препарату.
Вагітність: категорія В.
Не проводилися добре контрольовані дослідження із застосуваннямметронідазолу жінками у період вагітності. Метронідазол проникає крізьплацентарний бар’єр.
Під час вагітності препарат слід призначати тільки в тому випадку, колипотенційна користь від його застосування жінкою перевищує ризик шкідливоговпливу на плід.
Застосування препарату в період лактації.
Метронідазол проникає в молоко, досягаючи в ньому концентрації,близької до концентрації препарату в плазмі крові. У період лактації не слідзастосовувати препарат. Однак, якщо лікування необхідне - слід припинитигодування дитини груддю.
Вплив наздатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Немає даних про протипоказання застосування препарату “Трихопол®”для керування засобами транспорту і обслуговування механізмів.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Метронідазол при застосовуванні з похідними кумарину, що застосовуютьсядля запобігання згортанню крові, подовжує протромбіновий час, тому слідвідповідно модифікувати застосування цих препаратів.
Засоби, що активують мікросомальні ферменти печінки, такі як фенітоїн іфенобарбітал, прискорюють виділення метронідазолу, що приводить до зниженняйого концентрації в сироватці крові; препарати, що знижують активністьпечінкових ферментів (наприклад, циметидин) можуть подовжувати час напіврозпадуметронідазолу.
Метронідазол підвищує концентрацію літію в сироватці крові та підсилюєйого токсичну дію. Якщо одночасне застосування цих препаратів необхідно, у ходілікування треба контролювати рівень літію, а також концентрацію креатиніну всироватці крові.
Метронідазол може вступати у взаємодію з терфенадином та астемізолом,спричинюючи небажані симптоми з боку серцево-судинної системи (подовженняінтервалу QT, аритмії і т.п.).
Метронідазол підсилює токсичну дію алкоголю. Вживання алкоголю під часлікування препаратом може спричинити небажані реакції, такі як відчуття жару,потіння, головний біль, нудота, блювання, болі в надчеревній ділянці.
Супутнє застосування метронідазолу та дисульфіраму може інодіспричинювати гострі психози та дезорієнтацію. Лікування метронідазолом можнапочати лише через 2 тижні після закінчення терапії дисульфірамом.
Умови та термін зберіганя.
Зберігати при температурінижче 25°С у сухому, захищеному від світла місці, недоступному дітям.
Термін придатності – 5 років.