ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

МЕТРОНІДАЗОЛ

(METRONIDAZOLUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Metronidazolе; 1-(в-оксіетил) – 2-метил –

5-нітроімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтуватарідина;

склад: 1 мл розчину містить метронідазолу –5 мг;

допоміжні, речовини: натрію хлорид, натрію едетат, вода для інєкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Похідні імідазолу. Код АТС J01XD01.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка.Синтетичний протимікробний та протипротозойний засіб, похідне 5-нітроімідазолу.Легко проникає в клітину чутливих мікроорганізмів і, зв’язуючись з ДНК, порушуєпроцес реплікації. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Gardnerellavaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidіum coli,Lamblia spp., а також облігатних анаеробів Bacteroides spp., Helicobacterpylori, Fusobacterium spp., Veillonela spp., Eubacterium spp., Clostridiumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному крапельному введенні упочатковій дозі 15 мг/год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тілакожні 6 годин максимальна рівноважна концентрація становить 26 мкг/мл амінімальна – 18 мкг/мл. Метронідазол розподіляється в багатьох тканинах ібіологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальната спинномозкова рідини (приблизно 43% від концентрації у плазмі крові),піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв’язування з білкамиплазми становить менше 20%. Метронідазол проникає крізь плацентарний бар’єр,виділяється з грудним молоком. В організмі метаболізується майже 30 - 60%препарату шляхом гідроксилювання, окислення і глюкурування. Основний метаболіт(2-оксиметронідазол) також здійснює протипротозойну та антибактеріальну дію.Метронідазол виводиться переважно з сечею (60 - 80%), частково з жовчю унезміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразовоговведення.

Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних захворювань,спричинених чутливими до нього мікроорганізмами: інфекції органів черевноїпорожнини (перитоніти, абсцеси черевної порожнини та печінки); інфекції органівмалого таза (ендометрити, абсцеси яєчників та фалопієвих труб, післяопераційніускладнення); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, емпієма плеври,абсцес легень); інфекції шкіри, кісток; сепсис; ендокардит; інфекціїцентральної нервової системи (менінгіт, абсцес головного мозку). Профілактикаінфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях на кишечнику, гінекологічнихопераціях, які викликані анаеробною мікрофлорою.

Спосіб застосування та дози. При лікуванні інфекцій, спричинених анаеробнимимікроорганізмами, дорослим і дітям старше 12 років призначають внутрішньовеннокрапельно по 500 мг (100 мл 0,5% розчину) кожні 8 годин. Максимальна добовадоза для дорослих становить 4 г. Курс лікування – 7 - 10 днів, при тяжкихінфекціях до 2 - 3 тижнів.

Дітям до 12 роківпрепарат призначають у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії в дозі 7,5мг/кг (1,5 мл/кг 0,5% розчину препарату) маси тіла кожні 8 годин. Швидкістьвведення складає 20 – 30 крапель на хвилину.

Для профілактикиінфекційних післяопераційних ускладнень дорослим і дітям старше 12 років за 5 -10 хвилин до хірургічного втручання слід починати внутрішньовенне крапельневведення 100 мл 0,5% розчину препарату, потім через 8 годин потрібно вводитивдруге. У дітей молодше 12 років препарат застосовують за тією ж схемою, прицьому разова доза становить 7,5 мг/кг (1,5 мл/кг 0,5% розчину).

Побічна дія. Нудота, блювання, відсутність апетиту, неприємнийметалевий присмак, сухість у роті, діарея, головний біль, запаморочення,порушення свідомості, сну, підвищена збудливість, атаксія, депресія,периферична нейропатія, міалгія, парестезія, судоми, шум у вухах, зниженняслуху, алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж), іноді – транзиторналейкопенія і тромбоцитопенія, описаний випадок аплазії кісткового мозку, упоодиноких випадках – тромбофлебіт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних нітроімідазолу,вагітність, лактація, органічні ураження ЦНС, захворювання системи крові.

Передозування. Судоми, периферична нейропатія. Допомога припередозуванні – симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Поява неврологічних розладів потребує відмінипрепарату. При лікуванні метронідазолом не можна вживати алкогольні напої,оскільки внаслідок окислення етанолу може відбуватися накопичення альдегіду.При призначенні препарату хворим з порушенням функцій печінки слід коригуватирежим дозування через можливу кумуляцію Метронідазолу в організмі. Зобережністю слід призначати препарат пацієнтам, схильним до появи набряків, іхворим, які одержують глюкокортикостероїди. Слід уникати одночасного прийомуметронідазолу і непрямих антикоагулянтів, а за необхідності їх спільногопризначення слід ретельно контролювати протромбіновий час і встановитивідповідну дозу протизгортального засобу. В ІІ та ІІІ триместрі вагітностіМетронідазол застосовують тільки за життєвих показань. Грудне вигодовування призастосуванні Метронідазолу слід припинити, поновити його можна тільки через 2 -3 дні після відміни препарату. При курсовому призначенні Метронідазолунеобхідний систематичний контроль показників периферичної крові. Хворим зпорушенням кровотворення препарат призначають з обережністю. На фоні терапіїМетронідазолом можливі хибно знижені показники АлАТ і АсАТ у плазмі крові приїх визначенні спектрометричним методом. Обережно призначають препарат хворим наепілепсію, із захворюваннями ЦНС зі зниженим судомним порогом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Метронідазолпосилює дію непрямих антикоагулянтів і збільшує протромбіновий час. Приодночасному застосуванні дисульфіраму можливий розвиток гострих психозів ідезорієнтації. При короткочасному застосуванні Метронідазолу на фоні лікуваннясолями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію в плазмікрові, посилення його токсичності і поява симптомів порушення функції нирок.При одночасному застосуванні Метронідазолу із астемізолом і терфенадиномможливі зміни ЕКГ, аритмії, блокада серця, запаморочення. При застосуванніразом з фенобарбіталом знижується період напіввиведення Метронідазолу,зменшується його концентрація в плазмі і підвищується концентрація метаболіту2-оксиметил метронідазолу за рахунок чого знижується ефективністьМетронідазолу. При одночасному застосуванні циметидин уповільнює метаболізмМетронідазолу в печінці, підвищує період його напіввиведення і знижує кліренс.При одночасному застосуванні Метронідазол знижує кліренс фенітоїну і підвищуєйого концентрацію в плазмі крові.

Умови та терміни зберігання. В недоступному для дітей місці, при температурі невище 25 ^оС. Термін придатності – 3 роки.