ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МЕТРОНІДАЗОЛ - НОРТОН
(METRONIDAZOLE – НОРТОН)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1-(β-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, блідо-жовтий розчин;
склад: 100 мл розчину містить метронідазолу 500 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Похідні імідазолу. КОД АТС: J01X D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка Метронідазол –антибактеріальний таантипротозойний засіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм дії препаратуобумовлений порушенням структури ДНК чутливих мікроорганізмів. Активний щодопростіших(Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia,Balantidum coli); анаеробних грам негативних паличок (Bacteroides spp.,Fusobacterium spp.); анаеробних грам позитивних коків (Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp. ). Метронідазол не ефективний щодо аеробнихмікроорганізмів. В присутності змішаної мікрофлори (анаероби та аероби)препарат діє синергічно з антибіотиками, активними до аеробних збудників.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення метронідазоллегко проникає в тканини, обсяг його розподілу дорівнює 70-95% маси тіла.Досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин та рідин тіла людини,включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статевівиділення, амніотичну рідину та грудне молоко. У незначній мірі (до 20%)зв’язується з білками плазми крові. Біотрансформується в печінці шляхомокислення і кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться нирками (60-80%дози). Нирковий кліренс становить 10 мл/хв. У пацієнтів з порушенням функціїнирок після повторного введення відмічається накопичення метронідазолу всироватці крові.
Показання для застосування. Лікування тяжких інфекцій, що загрожують життю,спричинених чутливими до метронідазолу мікроорганізмами: сепсис, перитоніт,абсцеси черевної порожнини та печінки, органів малого таза (в тому числіпісляродові інфекції ), інфекції нижніх дихальних шляхів (деструктивнапневмонія, емпіема, абсцес легенів), інфекції ЦНС (менінгіт, абсцес головногомозку) та інші інфекції (септицемія, газова гангрена, остеомієліт). Препаратзастосовують також для лікування гострого кишкового амебіазу, амебного абсцесупечінки та для профілактики післяопераційних ускладнень, зумовлених анаеробнимибактеріями.
Cnocібзастосування та дози.Препарат вводять внутрішньовенно крапельно із швидкістю 5 мл/хв. Дорослим ідітям старше 12 років: по 500мг (100мл) кожні 8 годин. Добова дозаметронідазолу для дорослих не повинна перевищувати 4 г. Дітям віком до 12 роківдоза препарату визначається з розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла. Порядок і частотавливань залишаються такими, що і для дорослих: через кожні 8 годин із швидкістю5мл/хв. Як правило, парентеральне введення препарату триває протягом 7 днів,після чого пацієнту призначають пероральні форми метронідазолу (по 200 - 400мг3 рази на добу). При необхідності (залежно від клінічної картини табактеріологічного обстеження) внутрішньовенні вливання можна застосовуватипротягом більш тривалого часу.
Профілактикаінфекцій при хірургічних втручаннях: дорослим і дітям старше 12 роківнапередодні операції вводять 500 мг (100мл), а в день проведення операції та внаступні 1 – 2 дні вводять по 500мг 3 рази на добу з інтервалом 8 годин. Надалізастосовують пероральні форми метронідазолу200 – 400 мг на добу). Як правило,загальний курс профілактичного прийому метронідазолу триває 7 днів.
Побічна дія. Побічні ефекти рідко спостерігаються у пацієнтів,яким роблять внутрішньовенні вливання метронідазолу.
З бокушлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсичні розлади, металевийприсмак у роті.
З боку нервовоїсистеми: периферична нейропатія, судоми, запаморочення, атаксія, дезорієнтація,дратівливість, безсоння, головний біль, шум у вухах, втрата слуху.
З боку органівкровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, аплазія кісткового мозку.
Алергічніреакції: еритематозні висипання, свербіж.
Місцеві реакції:тромбофлебіт
Інші: кандидоз порожнинирота, вагіни; зміна кольору сечі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу, органічніураження центральної нервової системи, 1 триместр вагітності, період годуваннягруддю.
Передозування. При передозуванні можливе підсилення побічнихреакцій. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів іззахворюваннями ЦНС, з тяжкими захворюваннями печінки та нирок. Доза препарату втаких випадках повинна бути відповідно знижена. Під час лікування препаратом неможна вживати спиртні напої. При тривалому застосуванні необхідно контролюватисклад периферичної крові. Під час лікування метронідазолом може загостритисьсупутній кандидоз (встановлений, або ще не діагностований), що потребуєзастосування фунгіцидних препаратів.
Привнутрішньовенному введенні не можна змішувати розчин з іншими лікарськимизасобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метронідазол потенціює ефект непрямихантикоагулянтів (варфарин та ін.), збільшує токсичність літію (підвищуєконцентрацію в крові). Препарат може підсилювати токсичні ефекти дисульфіраму(дезорієнтація, гострий психоз), тому лікування метронідазолом можна призначатилише через 2 тижні після припинення прийому дисульфіраму. Індукторимікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та ін.) прискорюютьметаболізм метронідазолу, що призводить до зменшення його концентрації всироватці крові; інгібітори мікросомальних ферментів (циметидин) можутьзбільшувати концентрацію метронідазолу в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250 Св захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін зберігання. 2 роки.