ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МЕТРОНІДАЗОЛ-ДАРНИЦЯ
(MetronidaZolE-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metronidazole;
2-(2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-іл)етанол;
основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або білого зі злегкажовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 супозиторій містить метронідазолу 0,15 г;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, макрогол 400, макрогол 6000,проксанол 268, цетостеариловий спирт емульгуючий.
Форма випуску. Вагінальні супозиторії.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичні засоби, щозастосовуються в гінекології. Код АТС G01A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метронідазол – протипротозойний та протимікробнийзасіб, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічномувідновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробнихмікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітинимікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелібактерій. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а також облігатниханаеробів Bacteroides spp. (у тому числі Bacteroides fragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Рrevotella (P.bivia, P.buccae,P.disiens) і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp.,Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Мінімальноюпригнічуючою концентрацією для цих штамів є 0,125 - 6,25 мкг/мл. Дометронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але вприсутності змішаної флори (аеробів і анаеробів) метронідазол діє синергічно зантибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів. Збільшує чутливість пухлиндо опромінення, стимулює репаративні процеси.
Фармакокінетика. Після інтравагінального введення піддається системнійабсорбції близько 6% введеного метронідазолу, що характеризує препарат як засібмісцевого лікування. Відносна біодоступність вагінальних супозиторіїв у 2 разинижче біодоступності одноразової дози (500 мг) піхвових таблеток метронідазолу.Менша кількість метронідазолу з вагінальних супозиторіїв, що потрапила всистемний кровотік, веде до більш низьких концентрацій метронідазолу всироватці крові, що приводить до меншого числа побічних ефектів під час курсулікування. При системній дії може проникати в грудне молоко і більшість тканин,проникає через гематоенцефалічний бар’ер і плаценту. Зв’язок з білками плазмикрові становить менше 20%. Метронідазол, що потрапив у системний кровотік,метаболізується в печінці через гідроксилювання, окислення і глюкуронування.Активність основного метаболіту метронідазолу 2-оксиметронідазолу становить 30%активності вихідної сполуки. Час досягнення максимальної концентрації в плазмікрові (Cmax = 237 нг/мл) вагінальних супозиторіїв становить 6 - 12год 60 - 80 % метронідазолу, що потрапив в системний кровотік, виводиться нирками(20% цієї кількості – в незміненому вигляді), 6 - 15% – кишечником.
Показання для застосування. Урогенітальний трихомоніаз (у тому числі уретрит,вагініт), бактеріальний вагіноз різної етіології, підтверджений клінічними імікробіологічними даними.
Спосіб застосування та дози. Супозиторії Метронідазол-Дарницязастосовують місцево при інтравагінальному введенні.
Призначають поодному супозиторію 2 рази на добу (вранці і перед сном) протягом 7 - 10 днів.Перед застосуванням супозиторій необхідно змочити кип’яченою водою і потімввести глибоко у піхву (бажано в положенні лежачи).
При виникненнінеобхідності препарат може бути застосований у дітей у тих же дозах.
Побічна дія. Алергічні реакції: кропив’янка, шкірний висип.
Системні ефекти: зміна смакових відчуттів, включаючи “металічний”присмак, запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, блювання,анорексія, спастичні болі в черевній порожнині, запор або діарея, забарвленнясечі в темний колір, лейкопенія або лейкоцитоз.
Місцеві реакції: відчуття печіння або подразнення статевого члена устатевого партнера, відчуття печіння або прискореного сечовипускання, вульвіт(свербіж, пекучий біль або гіперемія слизової оболонки в ділянці зовнішніхстатевих органів).
Після припинення лікування препаратом можливий розвиток кандидозупіхви.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату і допохідних нітроімідазолу, лейкопенія (в тому числі в анамнезі). Порушеннякоординації рухів, органічні ураження центральної нервової системи (в томучислі епілепсія). Печінкова недостатність (у випадку застосування великих доз),I триместр вагітності, період годування груддю.
З обережністю необхідно застосовувати препарат при вагітності (II-III триместри)і захворюваннях крові.
Передозування. Через низьку біодоступність і практичну відсутністьсистемних ефектів передозування є малоймовірним.
Особливості застосування. Терапію краще починати на початку менструальногоциклу (по можливості раніше). Жінки у період менопаузи можуть починатилікування в будь-який час. Бажано уникати спринцювань.
Лікування супозиторіями треба проводити у комплексі з пероральнимприйомом таблеток метронідазолу.
Рекомендується одночасне лікування статевих партнерів. При лікуваннітрихомонадного вагініту у жінок необхідно утримуватись від статевих контактів.При вагініті, спричиненому Trichomonas vaginalis, доцільним є одночаснелікування статевого партнера метронідазолом для перорального прийому.
У випадку застосування препарату разом з метронідазолом дляперорального прийому, особливо при повторному курсі, необхідний контролькартини периферичної крові через можливу появу лейкопенії. В період лікуваннянеобхідно утриматися від вживання алкогольних напоїв через можливий розвитокдисульфірамоподібної реакції – спастичного болю в животі, нудоти, блювання,головного болю, раптового припливу крові до обличчя.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як і дисульфірам, метронідазол викликаєнепереносимість етанолу. Одночасне застосування з дисульфірамом може призвестидо розвитку різних неврологічних симптомів (не рекомендується застосовуватиметронідазол хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів).Посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарину), не рекомендується сполучатипрепарат з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронієм). При одночасномуприйомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмікрові. Фенобарбітал прискорює метаболізм метронідазолу за рахунок індукціїмікросомальних ферментів печінки; циметидин його знижує, що може призвести допідвищення його концентрації у сироватці крові й збільшенню ризику розвиткупобічних явищ. Препарат може посилювати антикоагулянтний ефект кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі від 8 °С до 15 °С.
Термін придатності – 2 роки.