ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
МЕТРОГІЛ®
(METROGYL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метронідазол: 1-(b-оксіетил) -2 метил -5 нітроімідазол;
основні фізико-хімічні властивості:двоопуклі,круглі, рожевого кольору, в плівковій оболонці таблетки по 200 мг;
двоопуклі, круглі, оранжевогокольору, в плівковій оболонці таблетки по 400 мг;
склад: 1 таблетка по 200 мг міститьметронідазолу 200 мг,
допоміжні речовини: натріюметилгідроксибензоат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнеземколоїдний безводний, олія рицинова гідрована, опадрі II рожевий 85G54815, водуочищену;
1 таблетка по 400 мг міститьметронідазолу 400 мг,
допоміжні речовини: натріюметилгідроксибензоат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнеземколоїдний безводний, повідон, натрію кроскармелоза, опадрі II оранжевий85G53070, воду очищену.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковоюоболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метронідазол -антипротозойний і антибактеріальний засіб. Виявляє ефективність щодоTrichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidiumcoli, Lamblia, а також до облігатних анаеробів - Bacteroides spp. (B.fragilis,B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp.,Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Аеробнімікроорганізми до метронідазолу нечутливі.
Механізм дії полягає в біохімічному відновленні5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнамианаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупаметронідазолу взаємодіє з ДНК мікроорганізмів, що приводить до їх загибелі.
Фармакокінетика. Після перорального прийомуразової дози препарату Метрогіл® (200 мг; 400 мг) метронідазолшвидко і повністю всмоктується, досягаючи пікової концентрації у плазмі крові(6 мкг, 12 мкг) через 2 год.
Метронідазол має високу здатність проникати утканини (легені, нирки, печінку, шкіру), спинномозкову рідину, мозок, жовч,слину, амніотичну рідину, вагінальний секрет, сім’яну рідину, грудне молоко.Обсяг його розподілу дорівнює 70 - 95% маси тіла. Зв’язування з білками кровіслабке і не перевищує 10 - 20 %.
Метронідазол виводиться з організму людини переважновнаслідок метаболізму з окислюванням бокового ланцюга, гідроксилювання абосполучення вихідної речовини. Основним продуктом метаболізму є1-(2-оксіетил)-2-оксиметил-5-нітроімідазол, що разом із глюкуронідом становить40 - 50% речовини, яка виділяється із сечею. Кислотні і алкогольні метаболітиметронідазолу мають його активність відповідно на 50% і на 30%.
Протягом 24 год із сечею виділяється від 35 до 65%усіх нітропохідних препарату; 20% препарату виводиться у незміненому вигляді.Період напіввиведення метронідазолу становить 8 год. Нирковий кліренс дорівнює10 мл/хв. У хворих з порушеннями функції нирок після повторного введенняпрепарату може спостерігатися акумулювання метронідазолу в сироватці крові.Тому хворим з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу слідзменшити.
Показання для застосування.
Трихомонадний вагініт і уретрит;
лямбліоз;
амебна дизентерія;
інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин,кісток і суглобів;
інфекційні захворювання нижніх відділівреспіраторного тракту;
інфекційний ендокардит;
інфекційні захворювання центральної нервовоїсистеми;
тяжкі змішані аеробно-анаеробні інфекції (у складікомбінованої терапії);
ерадикація Helicobacter pilori при пептичній виразцішлунка та дванадцятипалої кишки (у комплексному лікуванні).
- профілактика анаеробної інфекції при хірургічнихвтручаннях, в основному на органах черевної порожнини і сечовивідних шляхах;
Спосіб застосування та дози. Доза препарату визначається характеромінфекції.
Трихомоніаз. Одноденний курс лікування: 2 гМетрогілу® за один чи за два прийоми (1 г – вранці і 1 г – ввечері);7 – 10 денний курс лікування: по 200 мг Метрогілу® 3 рази надобу.
Паралельно проводять лікування статевого партнера.
Амебіаз. По 800 мг Метрогілу® 3рази на добу. Дітям - по 30 - 40 мг/кг на добу за 3 прийоми. Курс лікування - 5- 10 днів.
Амебний абсцес печінки. По 400 мг або 800 мгМетрогілу® 3 рази на добу; дітям - по 30 – 35 мг/кг на добу (3прийоми). Курс лікування – 5 - 10 днів.
Лямбліоз. Дорослим – по 400 мг 3 рази на добу.Тривалість курсу 5-7 днів; дітям – по 5 мг/кг 3 рази на добу. Тривалість курсу– 7-10 днів.
Анаеробні бактеріальні інфекції. Дорослим – по 400мг Метрогілу® кожні 6 год; дітям до 12 років − по 7мг/кг кожні 8 год. Курс лікування - 7 - 10 днів. При лікуванні інфекційнихзахворювань кісток і суглобів, нижніх відділів респіраторного тракту, ендокардукурс лікування може бути подовженим.
Профілактика анаеробної інфекції. Перед плановоюоперацією на тазових органах і товстому кишечнику призначають одноразововнутрішньо 1 г Метрогілу®, потім по 200 мг 3 рази на добу. Передекстреними хірургічними втручаннями – одноразово всередину 1 г Метрогілу®.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,діарея, запор, відсутність апетиту, неприємний металевий присмак у роті,обкладений язик, гінгівіт, стоматит, кандидоз ротової порожнини. Дуже рідко -біль в епігастральній ділянці, кишкова коліка, холестатична жовтуха.
З боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, порушеннясну, слабкість, в разі застосування високих доз - периферична нейропатія.
З боку сечостатевої системи: відчуття печіння усечовипускальному каналі, сухість піхви, болісний статевий акт, зниженнялібідо, надлишковий розвиток грибкової флори піхви (кандидози); відчуття тискув тазовій порожнині, нетримання сечі.
Дерматологічні реакції: алергічні реакції (шкірнівисипання, свербіж, кропив’янка).
З боку скелетної системи: артралгії.
З боку кровотворної системи: транзиторні лейкопенія,анемія, тромбоцитопенія.
Під час прийому Метрогілу® можеспостерігатися коричнево-червоне забарвлення сечі.
Протипоказання.
Органічні ураження центральної нервової системи;
захворювання системи крові;
1-й триместр вагітності;
лактація;
підвищена чутливість до метронідазолу або іншихнітроімідазольних похідних.
Передозування.
При передозуванні виникають нудота, блювання, атаксія,судоми та периферична нейропатія.
Специфічний антидот невідомий. Рекомендованізвичайні засоби швидкої допомоги та симптоматичне лікування. Метронідазол можебути виведений з організму за допомогою гемодіалізу; перитонеальний діаліз ємалоефективним.
Особливості застосування. Слід бути обережним припризначенні препарату пацієнтам з тяжкими захворюваннями нирок, печінки.
Метрогіл® може впливатина деякі лабораторні показники (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ТГ, глюкоза в крові).
Тривалий прийом препаратубажано проводити під контролем показників периферичної крові.
Вагітність і лактація. Оскільки метронідазолпроникає крізь плацентарний бар’єр і виділяється в грудне молоко в доситьзначних концентраціях, він протипоказаний вагітним у першому триместрівагітності (в II і III триместрах він може призначатися тільки за життєвимипоказанням) і жінкам, які годують груддю. В разі необхідності застосуванняМетрогілу® в період лактації слід вирішувати питання про припиненнягодування груддю.
При застосуванні препарату пацієнт повиненутримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційнонебезпечними механізмами.
Несуміснй з вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів,що призводить до збільшення часу утворення протромбіну.
Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвиткурізних неврологічних симптомів (сплутаність свідомості, запаморочення,дезорієнтація, гострий психоз), тому не слід призначати Метрогіл®хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів.
Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, щоможе призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові і збільшенняперіоду напіввиведення метронідазолу. Фенобарбітал, фенітоїн та інші інгібіторимікросомальних ферментів можуть прискорювати елімінацію Метрогілу®,і відповідно знижувати його концентрацію в плазмі.
У пацієнтів, які отримували лікування препаратамилітію у високих дозах протягом тривалого часу, при прийомі Метрогілу®може статися підвищення концентрації літію в плазмі крові і розвиток симптомівінтоксикації.
Застосування метронідазолу одночасно з терфенадиномі астемізолом може призвести до небажаних реакцій з боку серцево-судинноїсистеми (аритмія, подовження Q-T та ін.).
Під час лікування Метрогілом® не можнавживати алкоголь, оскільки це може призвести до дисульфірамподібних реакцій(відчуття жару, пітливість, головний біль, нудота, блювання, біль вепігастральній ділянці).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 300С в сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.