ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МЕТРОНІДАЗОЛ (МЕТРО)
METRONIDAZOLE (METRO)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: metponidazole;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або блідо-жовтий розчин;
склад: 100 мл розчину містять метронідазолу 0,5 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості. Метронідазол має антипротозойну таантибактеріальну активність. Він високоефективний проти мікроорганізмівTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia.Препарат виявляє бактерицидну дію проти патогенних анаеробних бактерій, зокремапроти бактероїдів та фузобактерій. Бактерії втрачають активність вже підвпливом такої низької концентрації Метронідазолу, що дорівнює 3,1 мкг/мл іповністю знищуються при концентрації 6,3 мкг/мл, в тому числі бактерії:B.fragіlіs, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, Cl.periningens,Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus та Veilonella.Метронідазол неефективний щодо аеробних мікроорганізмів. У присутності змішаноїмікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно з антибіотиками ,активними до аеробних збудників.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенної інфузії (протягом 20 хв.) 500мг Метронідазолу у хворих на анаеробні інфекції концентрація препарату всироватці становила через годину - 35,2 мкг/мл, через 4 год. - 33,9 мкг/мл і25,7 мкг/мл через
8 год. Період напіввиведення після введення одноразової дози становить6 - 7 годин. Метронідазол слабо зв''язується з протеїнами плазми. Він легкопроникає у тканини , об''єм розподілу становить 70 - 95 % маси тіла.Метронідазол досягає бактерицидної концентрації у більшості тканин та рідинтіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину,жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко.
Метаболізм. Метронідазол біотрансформується у печінці (30-60%) шляхомокислення та кон’югації з глюкуроновою кислотою. Основним продуктом метаболізмує
1-(2 оксіетил)-2 оксиметил-5-нітромідазол, який разом з глюкоронідомстановить від 40 до 50 % речовини, що віділяється з сечею. Кислотні та алкільніметаболіти метронідазолу мають активність відносно вихідної речовини 50 % і 30%- відповідно.
Виділення. Протягом 24 год. з сечею виділяється від 35 до 65% усіхнітропохідних препарату. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв/1,73 м2.Після внутрішньовенного вливання нижчої дози 63% усього радіоактивного міченогопрепарату виділяється з сечею і 6,2% - з калом протягом трьох днів. У хворих знормальним функціонуванням жовчного тракту концентрації Метронідазолу в жовчіпісля внутрішньовенного вливання 500 мг препарату значно вищі, ніж у сироватці.
Вплив захворювань на кінетику. У хворих з порушеннями нирковогофункціонування після повторних доз препарату спостерігається накопиченняметронідазолу в сироватці. Тому часте введення препарату не рекомендуєтьсяхворим з гострою нирковою недостатністю.
Показання для застосування. Лікування тяжких, загрожуючих життюінфекцій, спричинених анаеробними збудниками, чутливими до Метронідазолу:внутрішньочеревні інфекції (перитоніт, абсцес печінки, післяопераційні рановіінфекції); інфекції органів малого тазу (в т.ч. ендометрит, абсцес яєчників );інфекції дихальних шляхів (некротична пневмонія ; емпіема, абсцес легенів );інфекції центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт) та інші (септицемія, газова гангрена, остеомієліт ). Препарат застосовують також дляпрофілактики післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними збудниками талікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно крапельнозі швидкістю 5мл/хв. Для дорослих та дітей після 12 років: 500 мг (100мл), щовводяться протягом 20 хв. кожні 8 год.
Для дітей до 12років: тривалість лікування повинна визначатися лікарем залежно від результатівклінічного обстеження. Доза препарату визначається з розрахування 7,5 мг/кгмаси тіла. Порядок і частота вливань – через кожні 8 год. зі швидкістю 5 мл/хв.
При першій нагоді слід переходити від внутрішньовенних вливань доприйому препарату внутрішньо у вигляді таблеток (200 - 400 мг тричі на добу).
Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях : дорослим і дітямстарше 12 років напередодні операції вводять 500 мг (100мл), а в день операціїта в наступні 1-2 дні по
500 мг тричі на добу з інтервалом 8 год. Надалі застосовують пероральніформи Метронідазолу в дозах 200-400 мг на добу. Як правило, загальний курспрофілактичного прийому триває 7 діб.
Побічна дія. Нудота, блювання, відсутність апетиту, болі учеревній ділянці, запаморочення, втома та темний колір сечі.
Зрідка трапляються такі побічні явища, як атаксія, головний біль,минуща зворотна нейтропенія, металевий присмак у роті, печіння у піхві тасечовому міхурі, подразнення шлунка, діарея. У деяких хворих при лікуванніанаеробних інфекцій внутрішньовенним вливанням Метронідазолу з''являється такожпериферійна нейропатія. При інтенсивному лікуванні високими дозами можутьспостерігатися запаморочення, депресія, судоми, збудження.
Протипоказання. Метронідазол протипоказаний хворим з підвищеноючутливістю до Метронідазолу або до інших нітроімідазольних похідних.
Метронідазол протипоказаний у першому триместрі вагітності та матерям,що годують груддю.
Передозування. При передозуванні можливе посилення побічнихреакцій. Специфічний антидот відсутній; лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
У випадку тривалого лікування Метронідазолом можлива поява помірноїлейкопенії, тому необхідно проводити повний та диференційований підрахуноклейкоцитів (до, під час та після лікування).
Перед проведенням їнфузії розчин необхідно підігріти приблизно до38,5ºС.
Препарат вливати повільно внутрішньовенно зі швидкістю приблизно 5 млна хвилину.
Не використовувати препарат, якщо порушена герметичність флакона, аборозчин не прозорий.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні з варфарином – збільшуєтьсячас згортання крові. За 24 год. до внутрішньовенного вливання Метронідазолубажано припинити прийом антикоагулянтів перорально.
Препарат може підсилювати токсичні ефекти дисульфіраму (гострий психоз,дезорієнтація), тому лікування Метронідазолом можна призначати не раніше, якчерез два тижні після припинення прийому дисульфіраму.
Хімічно несумісний Метронідазол із сумішшю10 % глюкози,бензилпеніциліну калію та розчину Рингер-лактату.
Умови та термін зберігання. Не заморожувати! Чутливий дозаморожування. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці, при температурі + 15 - + 25°С.
Термін зберігання - 3 роки.