ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
МЕТРОГІЛ
(METROGYL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метронідазол;1-(b-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;
основні фізико-хімічні властивості:прозора,безбарвна або світло-жовтого кольору рідина;
склад: 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна,натрію фосфат двохосновний безводний, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості. Метронідазол - антипротозойний іантибактеріальний засіб. Виявляє ефективність щодо Trichomonas vaginalis, Giardiaintestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia, а також дооблігатних анаеробів - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis,B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Clostridiumspp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Аеробні мікроорганізми дометронідазолу нечутливі.
Фармакодинаміка. Механізм дії полягає в біохімічномувідновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортнимипротеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупаметронідазолу взаємодіє з ДНК мікроорганізмів, що приводить до їх загибелі.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного вливання(протягом 20 хвилин) 500 мг метронідазолу у хворих з анаеробними інфекціямиконцентрація препарату в сироватці становила 35,2 мкг/мл через 1 годину, 33,9мкг/мл через 4 години і 25,7 мкг/мл через 8 годин.
Період напіврозпаду після одноразової дози становить6 - 7 годин. Зв’язування метронідазолу з білками плазми незначне – не перевищує10-20%. Він легко проникає в тканини, обсяг його розподілу дорівнює 70 - 95%маси тіла.
Метронідазол досягає бактерицидної концентрації вбільшості тканин і рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину,порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину і груднемолоко.
Метронідазол виводиться з організму людини переважновнаслідок метаболізму з окислюванням бокового ланцюга, гідроксилювання абосполучення вихідної речовини. Основним продуктом метаболізму є1-(2-оксіетил)-2-оксиметил-5-нітроімідазол, що разом із глюкуронідом становитьвід 40 до 50% речовини, яка виділяється із сечею. Кислотні й алкогольніметаболіти метронідазолу мають його активність відповідно на 50% і на 30%.
Протягом 24 годин із сечею виділяється від 35 до 65% усіх нітропохіднихпрепарату. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв. У хворих з нормальноюфункцією жовчного тракту концентрація метронідазолу в жовчі жовчного міхурапісля внутрішньовенного вливання
500 мг значно вища, ніж у сироватці крові.
У хворих з порушеннями функцій нирок після повторних доз препаратувідмічається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому часто прийматипрепарат не рекомендується хворим з гострою нирковою недостатністю.
Показання для застосування. Інфузійний розчин Метрогіл застосовують приінфекціях, спричинених чутливими мікроорганізмами. До них належать:
- внутрішньочеревні інфекції – гнійнийапендицит, гнійний холецистит, перитоніт, абсцес печінки, післяопераційнаранова інфекція;
- гінекологічні та післяпологові інфекції - ендометрити,ендоміометрити, післяпологовий сепсис, тазовий абсцес, тазовий перитоніт;
- інфекції дихальних шляхів - некротична пневмонія,емпієма, абсцес легенів;
- інфекції центральної нервової системи - менінгіт,абсцес головного мозку;
- інші інфекції - септицемія, газова гангрена,остеомієліт;
а також - профілактика та лікування післяопераційних інфекцій,зумовлених анаеробними бактеріями.
Лікування гострого кишкового амебіазу та амебногоабсцесу печінки.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих і дітей старше 12 років: одноразовадоза - 500 мг (100 мл), вводиться протягом 20 хвилин із розрахунку 5 мл захвилину. Інтервал між повторними введеннями - 8 годин. Максимальна добова дозане повинна перевищувати 4 г.
Для дітей до 12 років: залежно від маси тіла дитиникількість рідини, що вводиться, визначається із розрахунку 7,5 мг/кг. Порядок ічастота вливань залишаються такими, що і для дорослих: протягом 20 хвилин по 5мл/хв кожні 8 годин. Тривалість лікування повинна встановлюватися лікаремзалежно від результатів клінічного обстеження.
Для дорослих пацієнтів іззначним порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та/або печінки добова дозаметронідазолу - 1000 мг (за два прийоми).
Побічна дія. Побічні явища рідко спостерігаються у хворих, яким роблятьвнутрішньовенні вливання метронідазолу.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,діарея, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, епігастральний біль.
З боку центральної нервової системи: в разітривалого прийому – головний біль, запаморочення, підвищенна збудливість,депресія, порушення сну, слабкість; в окремих випадках - сплутаністьсвідомості, галюцинації, судоми.
З боку сечостатевої системи: відчуття печіння всечовипускальному каналі, зростання імовірності розвитку грибкової флори піхви(кандидози);
Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка.
З боку скелета: артралгії.
З боку кровотворної системи: лейкопенія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до метронідазолу та іншихнітроімідазольних похідних;
органічні ураження центральної нервової системи;
захворювання крові;
1 триместер вагітності (ІІ та ІІІ триместрвагітності - тільки за життєвими показаннями);
період годування груддю.
Передозування. При прийомі препарату у високих дозах спостерігалисясудоми та периферична нейропатія. В таких випадках слід проводити симптоматичнутерапію. Метронідазол виводиться з організму шляхом гемодіалізу.
Особливості застосування. Не виймати внутрішній контейнер з обгорткидо застосування. Зовнішня обгортка захищає препарат від вологи. Внутрішнійконтейнер забезпечує стерильність препарату. Після видалення зовнішньоїобгортки натиснути на контейнер, щоб перевірити, чи немає часткового витокупрепарату. Якщо витік має місце, препарат не використовувати, замінити нановий.
Безпосередньо перед використанням нагріти флакон зпрепаратом до кімнатної температури або ще краще - до 37°С.
При першій можливості слід переходити відвнутрішньовенних вливань Метрогілу до перорального прийому препарату (200 - 400мг три рази на добу).
Вагітність та грудне вигодовування. Оскількиметронідазол може проникати у грудне молоко в досить значних концентраціях, вінпротипоказаний жінкам, які годують груддю. Також рекомендовано за можливостіуникати прийому метронідазолу в перші три місяці вагітності, оскільки його діяна розвиток плода недостатньо вивчена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Хоча при використанні Метрогілу для інфузійвзаємодія з іншими лікарськими засобами незначна, слід обережно призначатиМетрогіл при лікуванні деякими лікарькими препаратами.
Варфарин та деякі непрямі антикоагулянти.Метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшеннячасу утворення протромбіну.
Дисульфірам (еспераль). Одночасне застосування можепризвести до розвитку неврологічних симптомів, тому не слід призначати Метрогілхворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів.
Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що можепризвести до підвищення його концентрації в сироватці крові та збільшенняризику виникненя побічних реакцій.
Одночасне застосування препаратів, що стимулюютьферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоін) можеприскорити елімінацію Метрогілу. Як результат, концентрація Метрогілу в плазмізнижується.
У пацієнтів, що достатньо довго отримували лікуванняпрепаратами літію у високих дозах, при одночасному прийомі Метрогілу можливопідвищення концентрації літію в плазмі крові та розвиток симптомівінтоксикації.
Антимікробна дія Метрогілу підсилюється у комбінаціїз антибіотиками та сульфаніламідами.
Під час застосування препарату не слід вживатиалкоголь. Метрогіл має здатність викликати відразу до спиртних напоїв.
Метрогіл для внутрішньовенних вливань нерекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами!
Введення одночасно з Метрогілом суміші 10%декстрози, пеніциліну G, калію, лактози і розчину Рінгера протипоказано,оскільки ці речовини хімічно несумісні.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище25 0С) в місцях, недоступних для дітей. Захищати від світла. Незаморожувати.
Термін придатності – 3 роки.