ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МЕТРОНІДАЗОЛ
(МETRONІDAZOLE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metronidazole;2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-етанол;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтуватарідина;
склад: 1 мл розчину містить 5 мг метронідазолу;
допоміжні речовини: натрію хлорид, трилон Б, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метронідазол – антибактеріальний таантипротозойний засіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм діїпрепарату обумовлений порушенням структури ДНК-чутливих мікроорганізмів.Активний щодо простіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardialamblia, Balantidium coli); анаеробних грамнегативних паличок (Bacteroidesspp., Fusobacterium spp.); анаеробних грампозитивних паличок (Clostridium spp.,Еubacterium spp.); анаеробних грампозитивних коків (Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.); а також щодо Gardnerella vaginalis та Helicobacterрylori.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення препарату у дозі 15мг/кг протягом 1 год і потім по 7,5 мг/кг кожні 6 год максимальна концентрація(Сmax) в плазмі становить 18-26 мкг/мл. У крові до 20 %зв’язується з білками. Рівномірно розподіляється у тканинах і рідинах організму(кістки, печінка, еритроцити; жовч, слина, плевральна, перитонеальна,цереброспінальна рідини, вагінальні виділення), проникає крізь плаценту і вгрудне молоко. Біотрансформується у печінці (30-60 %) шляхом окислення ікон''югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться, в основному, нирками (60-80 %),з жовчю у незміненому вигляді і у формі метаболітів протягом 5 днів післяодноразового введення.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених анаеробнимибактеріями: сепсис, перитоніт, абсцеси черевної порожнини і печінки, органів малоготаза (в т.ч. ендометрит, абсцес яєчника), шкіри, кісток, нижніх відділівдихальних шляхів (запалення легенів, емпіема, абсцес легенів), мозку (в т.ч.менінгіт). Лікування запущених форм трихомоніазу у чоловіків і жінок.Профілактика
інфекційних ускладнень після операцій на кишечнику (особливо наободовій кишці, апендектомія) та гінекологічних операцій.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 5мл/хв. Дорослим і дітям старше 12 років: по 500 мг (100 мл) кожні 8 годпротягом 7-10 днів; при тяжких інфекціях - 2-3 тижні. Максимальна добова дозадля дорослих -4 г. Дітям до 12 років: по 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг) кожні8 год. Як правило, введення препарату триває протягом 7 днів, після чогопризначають метронідазол для приймання внутрішньо. Добова доза метронідазолу неповинна перевищувати 4 г.
Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: внутрішньовеннокрапельно по 500 мг (100 мл) за 5-10 хв до операції, у подальшому – по 500 мгкожні 8 год протягом 1-2 днів, після чого переходять на застосуванняпероральних лікарських форм (200-400 мг 3 рази на добу).
Побічна дія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, диспептичні розлади, металевий присмак у роті, діарея.
З боку нервової системи: периферична нейропатія, судоми, запаморочення,атаксія, дезорієнтація, дратівливість, безсоння, головний біль, непритомність,шум у вухах, втрата слуху.
Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, аплазіякісткового мозку.
Місцеві реакції: тромбофлебіт.
Інші: кандидоз порожнини рота, вагіни; зміна кольору сечі.
При застосуванні Метронідазолу можлива сенсибілізація до алкоголю.
Протипоказання. Гіперчутливість до похідних нітроімідазолу; вагітність,лактація.
Передозування. Нудота, блювання, атаксія, у тяжких випадках -периферична нейропатія, епілептичні напади. Лікування симптоматичне; специфічніантидоти відсутні.
Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннямиЦНС, тяжкими захворюваннями печінки, а також при змінах складу периферичноїкрові. Доза препарату в таких випадках повинна бути відповідно знижена.
Під час лікування препаратом не можна вживатиспиртні напої. У процесі лікування слід регулярно контролювати складпериферичної крові.
При внутрішньовенному крапельному введенні розчин не можна змішувати зіншими лікарськими засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціює ефект непрямих антикоагулянтів(варфарин та ін.), збільшує токсичність літію (підвищує концентрацію в крові),блокує алкогольдегідрогеназу та інші ферменти, які окислюють алкоголь.Препарати, які підвищують активність мікросомальних ферментів печінки(фенітоїн, фенобарбітал), можуть знижувати концентрацію метронідазолу в крові;препарати, які знижують активність мікросомальних ферментів печінки(циметидин), можуть збільшувати концентрацію метронідазолу в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.