ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ТРАМАЛ®
(ТRAMAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS;2RS)-2-(диметиламінометил)-1-(m-метоксифеніл)-циклогексанолу гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: від білого до блідо-жовтого кольору,воскоподібні супозиторії, гомогенної структури, без запаху;
склад: 1 супозиторій містить трамадолу гідрохлориду 100мг;
допоміжна речовина: жир твердий.
Форма випуску. Супозиторії ректальні.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. КодАТС N02AX02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамал® -аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистимагоністом опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів. Іншими механізмами, щоберуть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу®, єінгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посиленнясеротонінергічної відповіді. Трамал® виявляє також протикашльову дію.При застосуванні в терапевтичних дозах препарат не пригнічує дихання і незмінює моторику кишечнику.
Фармакокінетика. Після ректального введення максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 2 год. Абсолютна біодоступність –приблизно 65%. Зв’язування з білками плазми – приблизно 4%. Проникає черезгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. 0,1% препарату виділяється згрудним молоком. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення – 6 год.Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25 - 35%) в незміненомувигляді.
Показання длязастосування. Гострий і хронічний больовий синдром помірного і значного ступенявираженості (перед- і післяопераційні періоди, злоякісні пухлини, травми,невралгія); проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.
Спосіб застосування та дози. Дози і тривалість лікування встановлюютьсяіндивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.
Дорослим і дітям старше 14 років призначаютьпо 1 свічці (100 мг) 2 рази на добу, вранці і ввечері. Добова доза не повиннаперевищувати 400 мг.
Хворим з порушеннями функції печінки/нирок,а також особам похилого віку (75 років і старше) може знадобитисяіндивідуальний підбір дози.
Свічки Трамал(R) вводять у прямукишку. Після введення рекомендується десь 30 хв спокою у положенні лежачи.
Побічна дія. Часто спостергіаються запаморочення, нудота,головний біль, блювання, запор.
У поодиноких випадках можуть спотсрегіатисятакі побічні ефекти.
З боку нервової системи: слабкість,загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів,ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія,парестезії; в окремих випадках – напади судом церебрального генезу (привнутрішньовенному введенні високих доз або при одночасному призначеннінейролептиків).
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість уроті, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія,рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, аж до колапсу(ортостатичний колапс).
Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж,екзантема, бульозні висипання.
З боку сечовидільної системи: утрудненесечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення зору, смаку.
З боку дихальної системи: диспное.
Інші: порушення менструального циклу.
Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєнняснодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжкапечінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); підвищеначутливість до трамадолу. Вагітність, лактація. Діти до 14 років.
Передозування.
Симптоми: блювання, міоз, колапс,пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, зниження артеріального тиску,тахікардія, звуження або розширення зіниць, утруднення дихання аж до зупинки.
Лікування: основними невідкладними заходамиє забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримання дихання і функційсерцево-судинної системи. Трамадол слабко виводиться при гемодіалізі ігемофільтрації. Тому ця терапія неефективна.
Антидотом при пригніченні дихального центрує налоксон, при судомах – бензодіазепін.
Особливості застосування. Варто дотримуватися особливої обережності припризначенні Трамалу® при сплутаній свідомості, порушенні функціїдихального центру, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомному синдроміцеребрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.
Трамал® не слід застосовувати длятерапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Під час лікування Трамалом® неслід вживати алкоголь.
При тривалому застосуванні Трамалу®може розвинутися звикання та лікарська залежність.
Вагітність і лактація.
Під час застосування Трамалу® вперіод вагітності необхідно враховувати, що трамадол проникає черезплацентарний бар’єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під часвагітності, то застосування Трамалу® повинно бути обмеженеодноразовими прийомами. Застосування Трамалу® в період вагітностіслід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдромувідміни в неонатальному періоді.
При застосуванні Трамалу® вперіод лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількостівиділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийому препаратузазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентраціятрамадолу в молоці становить приблизно 0,1% від концентрації у плазмі.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керуваннятранспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Трамалу(R)з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємнепосилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.
Індуктори мікросомального окислення(карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту ітривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратівстимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітики підвищують вираженістьаналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації збарбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію післязастосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин,нейролептики – ризик розвитку судом.
Хінідин підвищує плазмову концентраціютрамадолу і знижує вміст метаболіту М1 за рахунок конкурентного інгібуванняізоензиму CYP2D6.
Умови та термін зберіганя. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.