ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol,(+)-транс-2-[(диметиламіно)-метил]-1-(3-мет-оксифеніл)-циклогексанолу гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2 з білою абожовтою кришечкою і білим корпусом; вміст капсул - порошок білого кольору;
склад: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 0,05 г;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, магнію стеарат,аеросил.
Форма випуску. капсули.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики. Інші опіоїди. Код АТС NO2A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Анальгетик центральної дії: неселективный агоніст мю-,сигма- і каппа опіатних рецепторів з більш високою спорідненістю домю-рецепторів; пригнічує зворотне захоплення норадреналіну в нейронах, посилюєсеротонінергічну відповідь, у терапевтичній дозі не пригнічує дихання, моторикукишечнику, не має негативного впливу на кровообіг. Виявляє легку седативну дію.
Фармакокінетика. Із травного тракту абсорбується більше 90 %препарату. Сmax у плазмі крові створюється через 2 год. післяприйому внутрішньо. період напівабсорбції становить 0,6 год. Біодоступність - 68%, період напіврозпаду – близько 0,8 год. Підданий метаболізму в печінці танезмінений трамадолу гідрохлорид на 90 % виводиться із сечею, 10 % – з калом.Період напіввиведення - близько 6 год. Проникає через плацентарний бар’єр вконцентрації, що дорівнює концентрації активної речовини у плазмі; 0,1 %виділяється з грудним молоком.
Відмічено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів, старше 75років.
Показання для застосування. Гострі та хронічні больові синдроми різноїетіології і локалізації. Проведення болісних діагностичних і лікувальнихманіпуляцій.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям, старше 14 років,призначають внутрішньо по 1 капсулі (50 мг) на прийом. При відсутностізадовільного ефекту повторно приймають препарат через 30-60 хв у дозі 50 мг.Максимальна добова доза дорослим та дітям старше 14 років становить 400 мг.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції, підвищена стомлюваність,сонливість, запаморочення, пітливість, диспное, тахікардія, зниження АТ,нудота, сухість у роті, закреп, метеоризм.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до препарату,вагітність, період лактації, інтоксикація алкоголем, снодійними та іншимиречовинами, що пригнічують ЦНС, вік до 14 років.
Передозування. Розвиваються міоз або мідріаз, блювання, колапс,кома, судоми, пригнічення ЦНС та дихального центру. Лікування: забезпеченняпрохідності дихальних шляхів, підтримка серцевої діяльності, промивання шлунка.Антидотом трамадолу є налоксон. При судомах вводять бензодіазепіни.
Особливості застосування.
З обережністю призначають хворим, що мають наркотичну залежність іпідвищену чутливість до опіатів, порушення свідомості, функції дихання,підвищений черепно-мозковий тиск, судоми центрального генезу. А також припорушенні функції нирок і печінки. В період застосування трамадолу не можнавживати алкоголь, займатися видами діяльності, які потребують підвищеної увагита високої швидкості психомоторних реакцій. При тривалому застосуванні невиключений розвиток медикаментозної залежності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з інгібіторами МАО (ніламід,бефол). Взаємно потенціює дію транквілізаторів, антидепресантів, снодійних,алкоголю та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Нестероїдні протизапальні засобипідсилюють анальгетичний ефект трамадолу. Рифампіцин, карбамазепін зменшуютьактивність трамадолу. Одночасне застосування трамадолу з антипсихотичнимипрепаратами (аміназин, галоперидол, азалептол, рисполепт тощо) може спричинитисудоми, з органічними нітратами (нітрогліцерин, нітросорбіт тощо) – сильнепадіння артеріального тиску. Налоксон, налтрексон повністю блокують діютрамадолу.
Умови та термін зберігання.В сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15 до 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності- 2 роки.