ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТРАМАДОЛ
(TRAMADOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(±)-транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(м-метоксифеніл)-циклогексанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічнівластивості: прозорий, безбарвний або слабко коричневого кольору розчин;
склад: 1 мл розчину (40 крапель) містить 100 мг трамадолугідрохлориду;
допоміжні речовини: сахароза, гліцерин, пропіленгліколь, полісорбат 20,калію сорбат, сахарин натрію, олія м’яти перцевої, олія анісова, вода очищена.
Форма випуску. Краплі для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамадол - сильний аналгетик центральної дії.Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: шляхом зв’язування з опіоїднимирецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, а також шляхом пригніченнязворотного захоплення норадреналіну і стимуляції низхідних норадренергічнихефектів, внаслідок чого гальмується передача больових імпульсів у спинномумозку. Аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмівдії. Трамадол не спричиняє пригнічення дихання та порушення серцево-судинноїдіяльності. Дія настає швидко і триває декілька годин.
Фармакокінетика. Після перорального прийому трамадол швидко і майжеповністю всмоктується з шлунково-кишковомого тракта. Терапевтична концентраціядосягається приблизно через 2 год, досягає максимуму через 4 год і триваєпротягом 12 год. Зв’язування з білками плазми становить 20%. Трамодол проникаєкрізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% відконцентрації у крові матері.
90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишоквиводиться із калом. Період напіввиведення становить 5–6 год і є однаковим длятрамадолу і його метаболітів.
Припорушенні функції нирок швидкість і ступінь екскреції зменшуються, тому дляпацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується зменшення дозиабо збільшення інтервалу між введеннями.
Упацієнтів старше 75 років максимальна концентрація препарату в крові дещозбільшується, а період напіввиведення подовжується, тому необхідно дещозмінювати дозування.
Показання для застосування. Сильний та помірний біль різного походження(наприклад, біль внаслідок травми (поранення, перелом), сильна невралгія, більвнаслідок наявності пухлини, інфаркту міокарда, біль після діагностичних ітерапевтичних процедур).
Спосіб застосування та дози. Дозу визначають залежно від тяжкості болю істану пацієнта.
Рекомендується така схема дозування:
Дорослим та дітям старше 14 років: приймати по 20 крапель (50 мг)перорально з невеликою кількістю рідини або на цукрі. При недостатньому ефектіцю дозу повторити через 30 – 60 хв.
Дітям віком від 1 до 14 років: приймати із розрахунку 1 – 2 мг/кг маситіла. Добова доза – 4 –8 мг/кг.
Повторнідози можна приймати через 4-6-годинні інтервали.
Не рекомендується застосовувати добову дозу Трамадолу більше 400 мг(160 крапель – 4 мл), за винятком випадків усування болю у хворих на рак іхворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшитидо 600 мг.
Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендуєтьсязменшувати дозу і збільшувати інтервал між прийомами. Для пацієнтів з кліренсомкреатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічізбільшувати інтервал між прийомами.
Пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозубільше 300 мг (120 крапель – 3 мл).
Трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютнонеобхідного для лікування.
Побічна дія. Найчастішими небажаними ефектами є реакції з бокушлунково-кишкового тракту і центральної нервової системи. Вони виникаютьприблизно у 5–30% пацієнтів, які приймають трамадол у терапевтичних дозах.
До небажаних ефектів, які виникають у понад 5% пацієнтів, належатьзапаморочення, нудота, запор, головний біль, сонливість, блювання, свербіж,астенія, пітливість, задишка, сухість у роті, діарея.
Інші небажані ефекти, які виникають у понад 1% пацієнтів:
центральна нервова система: тривожність, сплутаність свідомості,порушення координації, ейфорія, емоційна нестабільність, порушення сну;
шлунково-кишковий тракт: біль у животі, втрата апетиту, метеоризм;
шкіра: висипання на шкірі;
сечостатева система: затримка сечі, часті сечовипускання, менопаузальнісимптоми;
серцево-судинна система: вазодилятація;
органи чуття: порушення зору.
Небажаніефекти, які виникають у менше 1% пацієнтів і які можуть бути пов’язані іззастосуванням трамадолу:
центральна нервова система: судоми, парестезія, порушення когнітивноїфункції, галюцинації, тремор, амнезія, порушення концентрації уваги, порушенняходи;
шкіра: кропив’янка;
сечостатева система: дизурія, менструальні розлади;
серцево-судинна система: синкопе, ортостатична гіпотензія, тахікардія,пальпітація, гіпертензія, серцево-судинний колапс;
інші небажані ефекти: збільшення тонусу м’язів, порушення ковтання,втрата ваги.
Протипоказання. Гіперчутливість до трамадолу або інших інгредієнтівпрепарату. Препарат не рекомендується призначати дітям до 1 року. Гостраінтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь,антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби).Лікування інгібіторами МАО.
Передозування. При застосуванні препарату в дозах, які значноперевищують рекомендовані дози, можуть виникати ознаки інтоксикації: порушеннясвідомості (включаючи кому), генералізовані судоми, гіпотензія, тахікардія,звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання. При сильній інтоксикаціїтрамадолом, яка супроводжується втратою свідомості і поверхневим диханням,рекомендується ввести налоксон, а судоми необхідно усувати за допомогоювнутрішньовенного введення діазепаму.
Особливості застосування. Трамадол можна застосовувати для лікування пацієнтівз підвищеною чутливістю до опіоїдів, але з обережністю. Трамадол нерекомендується застосовувати пацієнтам схильним до зловживання алкоголем,ліками та наркотиками.
Під час лікування, а також протягом деякого часу після лікуваннярекомендується пильне спостереження за пацієнтами з церебральними судомами.
Трамадол не застосовують як замісну терапію при опіоїдній залежності.
При тривалому застосуванні трамадолу не можна повністю виключитиможливість розвинення лікарської залежності.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30мл/хв) через збільшення періоду напіввиведення рекомендується принаймні напочатку лікування вдвічі збільшувати інтервал між прийомами.
Для пацієнтів з печінковою недостатністю через зменшений печінковийкліренс, збільшену концентрацію в сироватці і збільшений період напіввиведеннярекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами.
Трамадол можна застосовувати для пацієнтів із збільшенимвнутрішньочерепним тиском (наприклад при черепно-мозкових травмах) або зтяжкими захворюваннями легенів, але з обережністю.
В1 мл розчину (40 крапель) міститься 200 мг сахарози. При застосуванні препаратувідповідно до інструкції з кожною дозою в організм потрапляє від 100 до 200 мгсахарози, тому не слід призначати дану лікарську форму пацієнтам знепереносимістю фруктози, при синдромі порушеного всмоктуванняглюкози/галактози або дефіциті сахарози-ізомальтази.
Високідози гліцерину можуть викликати головний біль і розлад шлунково-кишковоготракту.
Вагітність і лактація.
Безпека застосування препарату протягом періоду вагітності не булавстановлена. Високі дози можуть чинити шкідливу дію на плід і новонародженудитину. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяєтьсялише під пильним медичним наглядом і якщо очікувані переваги лікування дляматері виправдовують можливий ризик для плода.
При застосуванніпрепарату у період лактації необхідно враховувати те, що приблизно 0,1%препарату потрапляє в грудне молоко. При одноразовому застосуванні Трамадолуздебільшого не потрібно припиняти годування дитини груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Цей препарат чинить сильний вплив на психофізичну діяльність. Тому підчас лікування пацієнтам забороняється керувати автомобілем або працювати змеханічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол не рекомендується застосовуватиразом з інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні трамадолу з препаратами,що діють на центральну нервову систему (анестетики, антидепресанти,нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби), або залкогольними напоями можлива синергічна дія, яка проявляється у збільшенніседативного ефекту або посиленні аналгезуючого ефекту. При одночасномузастосуванні з карбамазепіном збільшується метаболізм трамадолу, що потребуєзбільшення дози трамадолу. Одночасне введення трамадолу і специфічнихінгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів,нейролептиків може збільшити ризик появи судом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С.Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.