ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ТРАМАЛРетард 100
(TRAMALRetard)
ТРАМАЛРетард 150
(TRAMALRetard 150)
ТРАМАЛРетард 200
(TRAMALRetard 200)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: Tramadol;
гідрохлорид (±) транс-2-[(диметоломін)-метил]-1-(З метоксифеніл)-циклогексанол;
основні фізико-хімічнівластивості:
таблетки в оболонці «ТРАМАЛ Ретард100» -круглі, двоопуклі, з шорсткою поверхнею
білого або майже білого кольору;
таблетки в оболонці «ТРАМАЛ Ретард150» -круглі, двоопуклі, з шерсткою поверхнею
біжево-рожевого кольору;
таблетки в оболонці «ТРАМАЛ Ретард200» -круглі, двоопуклі, з шорсткою поверхнею
бронзово-рожевогокольору.
склад: одна таблетка в оболонці«Трамал Ретард 100» містить 100 мг трамадолу
гідрохлориду;
Одна таблетка в оболонці «ТРАМАЛРетард 150» містить 150 мг трамадолу гідрохлориду;
Одна таблетка в оболонці «ТРАМАЛРетард 200» містить 200 мг трамадолу гідрохлориду;
допоміжні речовини: таблетка в оболонці «ТРАМАЛРетард 100» містить:
гідроксипропілметилцелюлозу,кремнезем колоїдний, магнію стеарт, целюлозу
мікрокристалічну,лактозу, поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь, тальк, титану двооксид;
Таблетка в оболонці «ТРАМАЛ Ретард150» містить: гідроксипропілметилцелюлозу,
кремнезем колоїдний, магнію стеарт,целюлозу мікрокристалічну, лактозу,
поліетиленгліколь 6000,пропіленгліколь, тальк, титану двооксид, лак з хіноліновим жовтим
Е-104, заліза оксид червоний Е-172;
Таблетка в оболонці «ТРАМАЛ Ретард200 містить: гідроксипропілметилцелюлозу,
кремнезем колоїдний, магнію стеарт,целюлозу мікрокристалічну, лактозу,
поліетиленгліколь 6000,пропіленгліколь, тальк, титану двооксид, лак з хіноліновим жовтим
Е-104, заліза оксид червоний Е-172,заліза оксид бронзовий Е-172.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. КодАТС N 02АХ02.
Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.
Фармакологічні властивості.Трамадол -аналгетик центральної дії. Він є неселективним, чистим агоністом опіоїднихрецепторів µ, δ і к, найбільш спорідненим до рецепторівµ. Інший механізм, який сприяє підсиленню його болезаспокійливої дії,пригнічення
нейронального зворотного захопленнянорадреналіну, а також посилення вивільнення
серотоніну.
Трамадол маєтакож протикашльову дію.
На відміну від морфіну, болезаспокійливідози трамадолу в широкому терапевтичному
діапазоні не чинять депресивної діїна дихальну систему. Він не порушує також моторики
травного тракту. Вплив препарату накровоносну систему, як правило, незначним. Сила дії
трамадолу визначається як 1/10 -1/6 сили дії морфіну.
Фармакокінетика. Після одноразовогоприймання внутрішньо. Всмоктується близько 90%
прийнятої дози препарату. Середняабсолютна біологічна доступність становить 70%
(незалежно від одночасногоприймання їжі). Різниця між абсорбованою дозою препарату і
кількістю доступноїнеметаболізованої форми виникає, ймовірно, через незначний ефект
біотрансформації першогопроходження. Цей ефект після приймання внутрішньо становить
максимально30% . Трамадол характеризується високою спорідненістю з тканинами (V d,β=
203 ± 40 л); з білками зв''язуєтьсяблизько 20%.
Після приймання препарату «ТРАМАЛРетард 100» максимальна концентрація в сироватці
крові Смакс = 141 ±40 нг/мгспостерігається через 4,9 год. Після приймання препарату
«ТРАМАЛРетард 200» Смакс= 260 ± 62 нг/мг спостерігається через 4,8 год.
Трамадол проникає черезгематоенцефалічний та плацентарний бар''єри. Незначна кількість
препарату та його О-деметильованогопохідного виділяється з грудним молоком (відповідно
0,1% і 0,02% прийнятої дози).
Період напівелімінації tβ1/2 становить близько 6 годин, незалежно від способу введення
препарату. У пацієнтів старше 75років він може збільшитися до 8,4 години.
В організмі людини трамадолбіотрансформується, головним чином, в процесі N- і О-
деметилювання, а також шляхомзв''язування О-деметильованих похідних з глюкуроновою
кислотою. Тільки 0-деметилтрамадолхарактеризується фармакологічною активністю. Має
місце суттєва індивідуальнавідмінність у кількості решти метаболітів. На сьогодні в сечі
було ідентифіковано 11 метаболітів.
Експерименти на тваринах показують,що О-деметилтрамадол у 2 - 4 рази сильніший за
трамадол. Його періоднапівелімінації tβ 1/2 ( що вимірювався у 6 здорових волонтерів)
становить в середньому7,9 год. (5,4 - 9,6 год.) і був близький до t½β трамадолу.
Трамадол та його метаболіти майжеповністю виводяться нирками. Після застосування
препарату, міченого радіоактивнимізотопом, нирками було виведено 90% радіоактивності
прийнятої дози. У випадку порушеноїфункції печінки і нирок періоди напівелімінації
можуть бути тривалішими.
У хворих на цироз печінки середнійперіод напівелімінації трамадолу становить 13,3 ± 4,9 і
для О-деметилтрамадолу - 18,5 ± 9,4год. (в окремих випадках дорівнює відповідно: 22,3 і 36
год.). У пацієнтів з нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну <5 мл/хв.) ці величини
складають відповідно 11 ± 3,2 год.і 16,9 ± 3 год. (у важких випадках 19,5 год. і 43,2 год.)
Фармакокінетика трамадолу єлінійною у межах терапевтичних доз.
Болезаспокійливий ефект залежитьвід прийнятої дози і пов''язаний з концентрацією
препарату у сироватці крові. У тойже час проявляються суттєві індивідуальні відмінності.
Достатній болезаспокійливий ефектнастає при концентрації в межах 100-300 нг/мл.
Показання для застосування. Біль середньої і сильноїінтенсивності.
Спосіб застосування та дози. Доза препаратувстановлюється залежно від інтенсивності болю та індивідуальної реакціїпацієнта.
Якщо тільки лікар не призначитьпо-іншому, препарат застосовують таким чином: Дорослим та дітям старшим 14років одноразова доза 1-2 таблетки в оболонці препарату "ТРАМАЛ Ретард100", або 1 таблетка в оболонці препарату "ТРАМАЛ Ретард 150",або 1 таблетка в оболонці препарату "ТРАМАЛ Ретард 200".
Препарат слідзапивати невеликою кількістю рідини, приймати незалежно від приймання їжі,
найкраще зранку і ввечері.
Слід дотримуватись принципу виборунайнижчої ефективної болезаспокійливої дози.
Максимальна добова доза препаратустановить 400 мг.
Ні за яких обставин не слідзастосовувати препарат довше, ніж це необхідно відповідно до
клінічнихпоказників. При лікуванні хронічного болю рекомендовано періодичний медичний
контроль. Тільки лікар можеприйняти рішення про необхідність подальшого лікування і
дозупрепарату.
Побічна дія. Під час лікуванняпрепаратом у більш ніж 10% пацієнтів була відзначена
нудота і запаморочення.
Іноді можливі прояви посиленогопотовиділення, сухості в ротовій порожнині, сплутаності
свідомості, блювання та запору.
У поодиноких випадкахспостерігались розлади кровоносної системи (аритмічне або
посилене серцебиття, відчуттяслабкості - до втрати свідомості). Ці явища мають місце при
переході з горизонтальногоположення у вертикальне або під час фізичного навантаження.
Крім того, у поодиноких випадкахбули відзначені: головний біль, відрижка. Біль у животі
(наприклад, відчуття дискомфорту,важкості в ділянці живота), а також шкірні реакції
(наприклад, свербіння, висипка).
Дуже рідко відзначали: м''язовуслабкість, відсутність апетиту та інколи розлади
сечовипускання. Іноді післяприймання препарату «ТРАМАЛ Ретард» можливі прояви
різного роду небажаних психічнихреакцій різної інтенсивності: залежно від індивідуальних
особливостей організму пацієнта ітривалості терапії; це можуть бути, наприклад, зміна
настрою (як правило, збудження,іноді депресивний стан), зміна активності (звичайно
зниження, іноді підвищення), атакож зміна пізнавальної і сенсорної перцепції (порушення
відчуття ісприйняття, що іноді призводить до помилкової оцінки обставин).
В окремих випадках можливі судомимозкового походження, головним чином, після
внутрішнього введення високих дозтрамадолу, при одночасному лікуванні препаратами, які
можуть зменшувати судомний порігабо викликати судоми (наприклад, антидепресивні або
антипсихотичні засоби).
Не виключена можливість появиалергічних реакцій, навіть шоку (раптовий колапс).
Призастосуванні препарату у великих дозах або при одночасному прийманні іншихліків, які
мають депресивну дію на центральнунервову систему, може настати пригнічення
дихального центру.
У разі появи інших проявів побічноїдії, що не відзначені у цій інструкції для медичного
застосування, слід негайнозвернутись до лікаря.
Протипоказання. Препарат "ТРАМАЛРетард" протипоказаний:
- у випадку підвищеноїіндивідуальної чутливості до діючої речовини трамадолу
гідрохлориду або інших компонентівпрепарату;
- у випадку гострого отруєнняалкоголем, снодійними таблетками, болезаспокійливими
або психотропними засобами(препаратами, які діють на центральну нервову систему);
- пацієнтам,які приймають інгібітори МАО або протягом 14 днів після їх відміни. "ТРАМАЛ Ретард"не слід застосовувати при лікуванні наркотичної залежності.
Передозування. У разі помилкового прийманняподвійної дози препарату немає потреби звертатися по медичну допомогу.Лікування слід продовжити відповідно до призначеної лікарем схеми, зі збереженням тих самих інтервалів між прийманнямпрепарату. Симптомами передозування препарату є розлади свідомості, аждо коми, напади судом, зниження артеріального тиску, посилене серцебиття,звуження або розширення зіниць, а також сповільнене дихання, навіть до зупинкидихання. У таких випадках слід негайно викликати лікаря!
Забезпечити прохідність дихальнихшляхів (можлива аспірація вмісту шлунка у дихальні шляхи), а також, залежно відсимптомів, контролювати дихання і функцію серця. У випадку отруєння слідспровокувати блювання (якщо пацієнт при свідомості) або зробити промиванняшлунка. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон. В експериментах натваринах не спостерігалось впливу налоксону на прояви судом, тому, у разі їхпояви, слід призначити внутрішньо діазепам.
Особливості застосування. У випадках медикаментозноїзалежності від сильних
болезаспокійливих засобів, якідіють на центральну нервову систему (препаратів групи
опію), після травми голови, пришоку, при розладах свідомості невідомого походження,
порушення дихання або пригніченнідихального центру, а також при підвищеному
внутрішньочерепному тиску"ТРАМАЛ Ретард" може бути застосований виключно за
вказівкою лікаря.
Пацієнти, у яких мали місце ранішесудоми мозкового походження, під час терапії
трамадолом повинні знаходитись підпильним медичним наглядом. Ризик появи судом
збільшується, якщо кількістьпрепарату, яку приймає пацієнт, перевищує рекомендовану
добову дозу (400 мг). Крім того,трамадол може підвищувати ризик появи судом у пацієнтів,
які одночасно приймають іншіпрепарати, що знижують судомний поріг (див.Взаємодія з
іншими лікарськимизасобами). Пацієнтиз епілепсією в анамнезі або ті, у яких були судоми
мозкового походження, можутьлікуватись трамадолом тільки у тих випадках, коли інша
болезаспокійлива терапія виявиласьнеефективною.
Трамадол є препаратом, який інодіпризводить до психічної та фізичної залежності. У таких
випадках може відбутись звикання допрепарату.
У пацієнтів з тенденцією дозловживання лікарськими засобами або до настання
медикаментозної залежностілікування треба проводити короткочасно і під пильним
наглядомлікаря.
Трамадол не слід застосовувати присубституційному лікуванні осіб з опіоїдною
медикаментозною залежністю,оскільки він не купірує симптомів, які з''являються після
відміни морфіну, хоч і являєтьсяагоністом опіоїдних рецепторів.
Вагітність і лактація. Через те, що відсутні даніщодо безпечності застосування цього засобу під час вагітності, не слідвикористовувати препарат "ТРАМАЛ Ретард" у вагітних. Трамадол, який застосовується до і після пологів,не порушує функції скорочування матки. У новонароджених може викликатизміни частоти дихання, які, однак, звичайно не мають клінічного значення.
Лактація. Під час лактації у випадкуразового застосування трамадолу, немає необхідності переривати вигодовуваннягруддю як тільки 0,1% від кількості препарат}'', який знаходиться в крові,проникає у грудне молоко.
Препарат "ТРАМАЛ Ретард"не слід застосовувати в період лактації.
Застосування у дітей. "ТРАМАЛ Ретард"не показаний дітям, віком до 14 років. Застосування в осіб похилого віку. Упацієнтів похилого віку (до 75 років) без клінічних симптомів ниркової абопечінкової недостатності зміна дози, як правило, не є обов''язковою. У деякихвипадках слід збільшити інтервали між прийманням, це вирішує лікар. Застосуванняв осіб з нирковою і печінковою недостатністю. Пацієнти з важкою нирковоюі/або печінковою недостатністю не повинні використовувати препарат "ТРАМАЛРетард". При помірній недостатності цих органів, лікар повинен визначититривалість інтервалів між прийманням доз препарату.
Вплив препарату наздатність до керування транспортними засобами, обслуговування механічногообладнання і психофізичну активність. "ТРАМАЛ Ретард" можесповільнювати психомоторні реакції навіть після приймання в рекомендованихдозах, особливо якщо він застосовується одночасно з іншими психотропнимизасобами.
Трамадол має також протикашлевудію.
На відмінувід морфіну, болезаспокійливі дози Трамал Ретарду в широкому терапевтичному діапазоні не маютьдепресивної дії на дихальну систему. Він не порушує також моторики травного тракту. Вплив препарату на кровоноснусистему, як правило, є незначним. Сила дії Трамал Ретарду визначаєтьсяяк 1/10 -1/6 сили дії морфіну.
Показання. Трамал Ретард застосовуютьяк знеболювальний засіб при болю різного походження - головного, зубного, приневралгії, невритах, люмбаго, міалгіях, посттравматичних станах, післяхірургічних втручань, при опіках, дисменореї, жовчних та ниркових коліках.Призначають перед хірургічними втручаннями і в стоматологічній практиці.
Протипоказання.
Трамал Ретард протипоказаний:
у випадку підвищеної індивідуальноїчутливості до діючої речовини - трамадолу гідрохлориду або до інших компонентівпрепарату;
у випадкугострого отруєння алкоголем, снодійними таблетками, болезаспокійливими або психотропними засобами(препаратуми, які діють на ЦНС);
пацієнтам, які приймають інгібіториМАО та протягом 14 днів після їх відміни. Трамал Ретард не слід застосовуватипри лікуванні наркотичної залежності. Щодо застосування препарату при порушенніфункції нирок та печінки порадьтеся з лікарем.
Застереження призастосуванні.
Перед початком лікуванняпорадьтеся з лікарем!
Препарат проникає у грудне молоко,тому при застосуванні Трамал Ретарду потрібно
припинитигодування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.
Особливо ретельно повинні бутизважені лікарем показання для застосування Трамал
Ретарду у пацієнтів з порушеннямгемопоезу, при бронхіальній астмі і хронічних інфекціях
дихальної системи з алергічнимкомпонентом. Для таких хворих консультація лікаря перед
застосуванням Трамал Ретарду єобов''язковою. Перед застосуванням Трамал Ретарду у
вагітних також обов''язковаконсультація лікаря.
Під час лікування Трамал Ретарду неможна керувати автотранспортом, виконувати роботу,
яка потребує особливої уваги ішвидкої реакції.
Взаємодія з лікарськимизасобами.
Якщо ви приймаєте будь-якіінші лікарські засобі, обов язково повідомте про це лікаря. При застосуванні ТрамалРетарду слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного посилення дії. Поєднане застосування ТрамалРетарду з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємногопосилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засобидля внутрішнього застосування, алопуринолпорушують метаболізм метамізолу у печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індукторимікросомальних ферментів печінки ослаблюють дію метамізолу. Седативні засоби та транквілізатори посилюютьзнеболювальну дію Трамал Ретарда. Трамал Ретард зменшує концентраціюциклоспорину в плазмі крові. У разі необхідностіпоєднаного застосування вищенаведених та інших лікарських засобів необхідно проконсультуватисяз лікарем.
Придовготривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контролькартини периферичноїкрові та функціонального стану печінки.
Трамал Ретард потенціює діюснодійних, наркотичних і иенаркотичних знеболювальних засобів.
Не можна керувати транспортнимизасобами, обслуговувати механічне обладнання під час лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Прояви побічної дії з боку центральної нервової системи можутьпосилюватись у випадках одночасного вживання алкоголю або інших засобів, якімають депресивний вплив на центральну нервову систему. Одночасне застосуваннятрамадолу із заспокійливими засобами може підсилити болезаспокійливий ефект.
Препарати, які містять карбамазепін(засіб, що застосовується при лікуванні епілепсії), можуть зменшуватиболезаспокійливий ефект препарату "ТРАМАЛ Ретард", а також зменшуватитривалість його дії.
При одночасному застосуванніпрепарату "ТРАМАЛ Ретард" з трициклічними антидепресантами,антипсихотичними засобами, а також іншими засобами, які зменшують судомнийпоріг (що застосовуються при лікуванні деяких психічних захворювань),спостерігались поодинокі випадки судом мозкового походження. Поєднанняпрепарату "ТРАМАЛ Ретард" з іншими сильними аналгетикам (наприклад, збупренофіном, налбуфіном, пентазоцином)може не посилити болезаспокійливой дії.
Умови та термін зберігання.Препаратзберігати в сухому, захищеному від світла місці при
температурінижче 25° С.
Зберігати у місці, недоступному длядітей!
Термін зберігання 4 роки.