ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Трамадол
(TRAMADOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;
(±) – транс-2-[(диметиламіно) метил]-1-(м-метоксифеніл)циклогексанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білогокольору в жовтих желатинових капсулах, що складаються з двух частин;
склад: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натріюкарбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, титану діоксид, sunset yellow, quinolineyellow.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трамадол єагоністом опіоїдних рецепторів у центральній нервовій системі, пригнічуєзворотне захоплення норадреналіну, стимулюючи норадренергічну систему. Поряд зізнеболювальною, препарат виявляє протикашльову і легку седативну дію. Утерапевтичних дозах практично не викликає пригнічення дихання, не змінюємоторику кишечнику та не впливає на серцево-судинну систему. Аналгезуюча діянастає через 15-30 хвилин після приймання та триває кілька годин.
Фармакокінетика. Трамадол швидко всмоктується після внутрішньогоприймання. Максимальна концентрація в крові досягається через 2 години,біодоступність становить приблизно 70%; аналгетичні концентрації препарату вкрові досягаються через 40–50 хвилин і підтримуються протягом 9 годин. Уявнийоб’єм розподілу становить близько 300 л після внутрішнього приймання і близько200 л після внутрішньовенного введення. Трамадол добре проникає крізьгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Період напіввиведення в кровістановить 6–7 годин, зв’язування з білками плазми – 20%, метаболізується шляхомдеметилювання та кон’югації (30% препарату виводиться у вигляді метаболітів),один з них – моно О-десметилтрамадол, що позначається як М 1, – єфармакологічно активним. Загальний кліренс Трамадолу після внутрішньогоприймання – близько 700 мл/хв.У хворих з порушеннями функції нирок (при КК 5–8мл/хв) збільшується період напіввиведення, таким чином для цієї категорії хворихнеобхідно збільшити інтервал між прийманням разових доз. У хворих з порушеннямфункції печінки (у тому числі з цирозом печінки) збільшується концентраціяТрамадолу в плазмі (за рахунок зменшення печінкового кліренса) і періоднапіввиведення. Для цієї категорії хворих показане зменшення дози препарату тазбільшення інтервалу між прийманням разових доз. Трамадол виводиться з сечею(90%) і з калом (10%). Трамадол проникає в грудне молоко (0,1%).
Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології таінтенсивності, у т.ч. :
при злоякісних пухлинах;
при больових симптомах у післяопераційний період;
при травмах, невралгії, міалгії;
при гострому інфаркті міокарда;
при діагностичних та терапевтичних процедурах.
Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально залежно відінтенсивності характеру болю. Дорослим і дітям віком старше 14 років дляодноразового застосування Трамадол призначають по 1 капсулі (50 мг) незалежновід прийому їжі. Капсули слід запивати водою у незначній кількості. У разі необхідностіповторно препарат можна призначати через 30–60 хвилин (1 капсула 50 мг), добовадоза не повинна перевищувати 400 мг (8 капсул по 50 мг). У разі застосуваннярізних лікарських форм препарату разом, добова доза не повинна перевищувати 400мг.
Побічна дія.
з боку ШКТ: нудота, блювання, сухість у роті, запор, метеоризм;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія,ортостатичний колапс;
інші: шкірний свербіж, посилення потовиділення, підвищенастомлюваність, сонливість, запаморочення, головний біль, пригнічення дихання,слабкість, сплутаність свідомості, судоми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату та його компонентів;
дітям до 14 років;
стан, що супроводжується пригніченням центральної нервової системи (отруєнняалкоголем, снодійними препаратами, наркотичними аналгетиками, психотропнимизасобами).
Передозування. Найбільш небезпечними наслідками передозуванняТрамадолу є пригнічення дихання (аж до апное). Судоми, міоз, колапс, блювання.
Перша допомога при передозуванні – підтримка адекватної легеневоївентиляції та функції серцево-судинної системи в умовах спеціалізованоговідділення. У разі внутрішнього застосування Трамадолу необхідно промиванняшлунка або застосування блювотних лікарських засобів. Опіатні ефекти усуваютьсявведенням налоксону, при судомах доцільно використовувати діазепам.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат хворим зпорушеною функцією нирок і печінки, при черепно-мозкових ушкодженнях, підвищеномувнутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, а також особам із лікарськоюзалежністю до опіоїдів (можливе провокування абстинентного синдрому).Призначають препарат жінкам у період вагітності і лактації тільки за життєвимипоказаннями (можливе звикання плоду внаслідок виділення трамадолу з молоком).Рекомендується утримуватись від діяльності, що потребує підвищеної уваги,високої швидкості психомоторних реакцій. Трамадол не слід застосовувати довшетерміну, доцільного з терапевтичної точки зору. У випадку тривалого лікуванняне можна виключити можливість розвитку лікарської залежності. У періодлікування не слід допускати вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісному застосуванні з транквілізаторами, снодійними засобамиможливе посилення седативного та аналгезуючого ефекту;
у хворих, що отримували або отримують карбамазепін, метаболізмТрамадолу значно посилюється, що зменшує аналгезуючу дію препарату;
не слід комбінувати Трамадол з препаратами з групи наркотичних аналгетиків;
при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном,прокарбазином, нейролептиками підвищується ризик розвитку судом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15–25 °С, у захищеному відвологи і світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.