ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Трамадол СТАДА®
(tramadol stada®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol; (±) –транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(м-метоксифеніл)циклогексанолу гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідо – жовтуватийрозчин;
склад: 1 мл розчину для внутрішнього застосування містить 100 мг трамадолугідрохлориду;
1 мл розчину відповідає 40 краплям, 1 крапля містить »2,5 мг трамадолугідрохлориду.
допоміжні речовини: : анетол, олія перцевої м’яти, полісорбат20, сахарин натрію 2 Н2О, очищена вода.
1 мл розчину містить 1,64 мг сорбату калію, 0,2 г сахарози(= 0,017 ХО).
Форма випуску. Краплі длявнутрішнього застосування.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості. Трамадол – центрально діючий опіоїднийаналгетик. Це – неселективний агоніст μ-, d- і k-рецепторів з більшоюспорідненістю з μ-рецепторами. Інші механізми, що сприяють йогоаналгетичній дії, - це гальмування зворотного захвату норадреналіну, а такожпосилення вивільнення серотоніну. Трамадол має протикашльову дію. На відмінувід морфіну трамадол в аналгетичних дозах не пригнічує дихання; не впливає намоторику шлунково-кишкового тракту; виявляє незначний вплив на серцево-судиннусистему. Сила аналгетичної дії трамадолу становить від 1/10 до 1/6 сили діїморфіну.
Фармакокінетика. Після орального застосування трамадолу всмоктуєтьсяпонад 90 %. Абсолютна біодоступність у середньому приблизно 70 %, не- залежновід одночасного вживання їжі. Після орального застосування (100 мг) у рідкійформі через 1,2 год. максимальна концентрація в плазмі становить Сmax= 309±90 нг/мл, а після такої ж самої дози у твердій оральній формі – через 2год. Сmax = 280±49 нг/мл. Трамадол має високу спорідненість зткани-нами (Vd,ß = 203±40 I). Зв’язування з білками кровістановить близько 20 %.
Трамадол проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. У дуженезначних кількостях його можна виявити у материнському молоці разом з О-десметилпохідною(0,1 % або 0,02 % застосованої дози відповідно).
Час напіввиведення незалежно від способу застосування cтановитьприблизно 6 год. У пацієнтів понад 75 років він може бути продовжений десь у1,4 рази.
Трамадол значною мірою метаболізується шляхом N- та О-деметилування, атакож кон’югації продуктів О-деметилування з глюкуроновою кислотою.Фармакологічно активним є лише О-десметилтрамадол. З подальших метаболітів укількісному плані наявні значні індивідуальні відмінності. У сечі виявлено 11метаболітів. Згідно з результатами експериментів на тваринах О-десметилтрамадолперевищує силу дії материнської субстанції у 2-4 рази. Його час напіввиведеннястановить у середньому 7,9 год.
Трамадол та його метаболіти майже повністю виділяються нирками. При порушенняхфункції печінки та нирок слід розраховувати на незначне продовження періодунапіввиведення. У пацієнтів з цирозом печінки час напіввиведення визначається13,3±4,9 год. (трамадол) або 18,5±9,4 год. (О-десметилтрамадол). У пацієнтів знирковою недостатністю це значення становить 11±3,2 год.
У лікувальних дозах трамадол показує лінійний фармакокінетичнийпрофіль. Співвідношення між концентрацією у сироватці та аналгетичною дієюзалежить від дози препарату, але значно відрізняється у різних пацієнтів. Якправило ефективною є концентрація у сироватці, що складає 100-300 нг/мл.
Показання для застосування. Больовий синдром середньої та сильноїінтенсивності різного генезу: при травмах, опіках, невралгіях, післяхірургічних операцій, у онкологічних хворих та ін.
Спосіб застосування та дози. Дозування слід узгоджувати з силою болю таіндивідуальною чутливістю пацієнта до трамадолу.
Дорослі та підлітки віком понад 12 років
При помірно сильному болю приймати по 20 крапель Трамадолу Стада®(що відповідає 50 мг трамадолу гідрохлориду). Якщо протягом 30-60 хв. біль неминає, то приймають ще 20 крапель.
Якщо при сильному болю очікується вища потреба у препараті, то якразову дозу приймають 40 крапель Трамадолу Стада® (що відповідає 100мг трамадолу гідрохлориду).
Тривалістьдії препарату становить 4-8 год., залежно від сили болю. Як правило, добовідози не повинні перевищувати 160 крапель Трамадолу Стада(R) (щовідповідає 400 мг трамадолу гідрохлориду). Однак при пухлинному болю тасильному болю після операції може виникнути потреба у значно більших дозах.
Діти
Дозування для дітей у віці від 1 до 12 років складається з разовоїдози, що дорівнює 1-2 мг трамадола гідрохлориду на 1 кг маси тіла.
Нижче наведені типові приклади для відповідних вікових груп ( 1 крапляТрамадолу Стада(R) містить близько 2,5 мг трамадолу гідрохлоріду):
Вік Маса тіла, кг Кількість крапель
|
| 1 рік 10 4-8
3 роки 15 6-12
6 років 20 8-16
9 років 30 12-24
11 років 45 18-36
|
Пацієнти похилого віку
При хронічному болю у пацієнтів до 75 років без ознак тяжкогозахворювання печінки або нирок пристосування доз не потрібне. У літніхпацієнтів (віком 75 років і більше) може уповільнюватися виділення препарату.Внаслідок цього інтервали між прийомом окремих доз збільшують.
Пацієнти з тяжким захворюванням печінки або нирок
Пацієнтам із тяжкою печінковою та/або нирковою недостатністю не слідпризначати краплі Трамадол Стада®.
Застереження
Рекомендовані дози – це орієнтовні значення.Принципово слід вибирати щонайменшу дозу з болезаспокійливою дією. Прилікуванні хронічного (довготривалого) болю перевагу варто надавати дозуванню зачітким графіком.
Краплі треба приймати разом з достатньою кількістю рідини, незалежновід прийому їжі.
Трамадол Стада® в жодному разі не можна приймати довше, ніжце зумовлено терапевтичною необхідністю.
Побічна дія. Через вміст сорбінової кислоти у схільних доалергічних реакцій пацієнтів можуть з’являтися такі реакції подразнення, якзапалення шкіри. Дуже часто (> 10 % пацієнтів) настає нудота тазапаморочення.
Часто (1 – 10 % пацієнтів) з’являються блювання, запор, потовиділення,сухість у роті, головний біль та затьмарення свідомості.
В окремих випадках (0,1 – 1 % пацієнтів) має місце вплив на регуляціюкровообігу (серцебиття, підвищена частота скорочень серця, напади кволості привертикальному положенні тіла (ортостатична гіпотонія) та судинний колапс). Ціпобічні дії можуть особливо проявлятись після внутрішньовенного прийому та прифізичному навантаженні. Також мали місце поклики до блювання, кишково-шлунковіподразнення (відчуття наповненості, тиск у шлунку, здуття) та шкірні реакції(наприклад, свербіж, висип, кропив’янка).
Рідко (0,01 – 0,1 % пацієнтів) з’являються слабкість у м’язах, зміниапетиту, затуманений зір, алергічні реакції (наприклад, ядуха, спазми дихальнихшляхів, “свистячі” дихальні шуми, болісне місцеве набрякання шкіри та слизовоїоболонки (ангіоневротичний набряк)), скарги при сечовипусканні.
Також Трамадол Стада® виявляє різні психічні побічні дії, щоза силою і типом відзначаються індивідуальною різноманітністю залежно відособистості пацієнта і тривалості лікування такі, наприклад, як зміни настрою(переважно - піднесеність, а в деяких випадках - дратівливість), зміни рівняактивності (переважним чином - пригнічення, у деяких випадках - підвищення) тазменшення функціональної спроможності органів чуття (зменшення сприйняттяорганами чуття та скорочення спроможності розпізнавання, що може призвести допомилок у поведінці в критичних ситуаціях).
Дуже рідко (< 0,01 % пацієнтів) спостерігалися епілептичні судомнінапади (вони виникали здебільшого після застосування високих доз трамадолу абопри одночасному вживанні ліків, які самі можуть спричинювати судоми).
В дуже рідкісних випадках повідомлялося про підвищення кров’яноготиску, брадикардію та алергічний шок (анафілаксію).
В не багатьох окремих випадках - підвищення показників ферментівпечінки. Причинний зв’язок підвищення показників ферментів печінки іззастосуванням трамадолу не доведений.
При перевищенні рекомендованих доз трамадолу або при одночасномузастосуванні інших лікарських засобів, що пригнічують діяльність мозку, можезнижуватися частота дихання.
Тривале застосуванні Трамадолу Стада® часом спричинює залежність.
Ознакою відміни можуть виступати стани схвильованості, відчуття страху,нервовості, порушення сну, гіперкінез, тремтіння та розлади травлення.
Протипоказання. Непереносність трамадолу або одного з іншихскладових; гострі отруєння алкоголем, снодійними засобами, засобами від болюабо іншими психофармакологічними засобами; одночасне застосування інгібіторівМАО, або застосування інгібіторів МАО протягом останніх 14 днів перед вживаннямтрамадолу, важкі порушення функції печінки, важкі порушення функції нирок.
Не можна приймати дітям віком до 1 року.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При використанні інгібіторів МАОпротягом останніх 14 днів перед застосуванням опіоїдного петидинуспостерігалися небезпечні для життя реакції взаємодії у центральній нервовійсистемі. Такі ж взаємодії з МАО - інгібіторами не можна виключити і дляпрепарату Трамадол Стада®. При одночасному вживанні Трамадолу Стада®та препаратів, що також діють на центральну нервову систему, в тому числі,алкоголю, можна розраховувати на взаємне підсилення їх дії на центральнунервову систему.
Наявні фармакокінетичні дані свідчать про те, що клінічно важливівзаємодії при одночасному або попередньому застосуванні циметидина (інгібітораферментів) малоймовірні.
Одночасне або попереднє вживання карбамазепіну (препарату, що індукуєферменти) може зменшити болезаспокійливу дію Трамадолу Стада® татривалість його дії.
Комбінація трамадолу із змішаними агонистами/антагонистами (наприклад,із бупренорфином [buprenorphine], налбуфіном [nalbuphine], пентазоцином[pentazocine]) не рекомендується, тому що аналгезуючий ефект чистого агоністутеоретично може бути послаблений.
Інші CYP3A4-інгібуючі речовини, такі як кетоконазол (ketoconazole) іерітроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (О-деметилування) іймовірно також метаболізм активного О-диметильованого метаболіту. Клінічнезначення цієї взаємодії невідомо.
Комбінація Трамадолу Стада® з лікарськими засобами, щозменшують здатність крові до згортання (похідні кумарину, наприклад, Варфарин),повинна відбуватися з обережністю, тому що у відношенні деяких пацієнтівповідомлялося про подовжений протромбіновий час та крововиливи в шкіру.
Передозування. Застосування значно підвищених доз Трамадолу Стада®іноді призводить до звуження або розширення зіниць, блювання, судинногоколапсу, порушень свідомості аж до коми, судомних нападів, пригнічення диханняаж до апное.
У таких випадках дають ліки, що діють проти опіатів (наприклад,налоксон). Розподіляють їх на декілька прийомів маленькими дозами, оскількитривалість їхньої дії коротша, ніж у трамадолу. Потрібна також інтенсивнамедична допомога (зокрема, інтубація та штучне дихання). При судомахзастосовують бензодіазепіни. Крім того, може виникнути потреба в захисті відтепловтрати та в об’ємній терапії (внутрішньовенне введення рідини дляпідтримування кровообігу). Корисним буде промивання шлунка.
Трамадол лише незначною мірою піддається діалізу. З цієї причини тількигемодіаліз та гемофільтрація для виведення препарату не достатні.
Особливості застосування. Трамадол Стада® можна застосовувати лишез урахуванням усіх застережних заходів при:
залежності від інших центрально діючих засобів від болю (опіоїдів);
порушенні свідомості з невідомих причин, шоку;
станах з підвищеним внутрішньочерепним тиском у разі ушкоджень головиабо захворювань мозку;
труднощах під час дихання (порушення діяльності дихального центру тадихальної функції).
Пацієнтів, які хворіють на епілепсію або схильні до нападів судом, слідлікувати Трамадолом Стада® лише у виняткових випадках.
Якщо при вагітності показане лікування болю опіоїдами, вживання крапельТрамадол Стада (R) слід обмежити одноразовими дозами.
Трамадол у дуже невеликих кількостях (приблизно 0,1 % застосованоївнутрішньовенної дози) переходить у материнське молоко. Тому трамадол не можназастосовувати в період лактації. У разі його одноразового використання, якправило, немає потреби припиняти годування груддю.
Пацієнтів, які хворіють на епілепсію або схильні до нападів судом, слідлікувати Трамадолом Стада® лише у виняткових випадках.
При лікуванні Трамадолом Стада® не рекомендується керуватиавтомобілем або іншими транспортними засобами. Не слід обслуговувати жоднихелектричних приладів або машин і працювати без надійної опори.
Застереження
Зверніть увагу на те, що Трамадол Стада® може призвести допсихічної або фізичної залежності. При тривалому застосуванні дія крапельТрамадол Стада® може послаблюватись, тому виникає необхідність уприйомі більш високих доз ліків (розвиток толерантності). У пацієнтів, якісхильні до зловживання лікарськими засобами або залежності від медикаментів,лікування краплями Трамадол Стада(R) слід проводити лишекороткотерміново та під суворим контролем лікаря.
Пляшечка має безпечну для дітей закрутку. Для відкриття флаконазакрутку натиснути вниз і одночасно повернути її у напрямку стрілки. Длянакапування тримати крапельницю вертикально вниз і легко постукувати пальцем подну флакона, поки не з’являться перші краплі. Після використання закруткущільно загвинтити.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 0Св місцях, недоступних для дітей.
Термін зберігання – 5 років.