ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ТРАМАДОЛСТАДА®
(ТRAMADOLSTADA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: Tramadol;(±) - транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(м-
метоксифеніл )циклогексанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічнівластивості: білінепрозорі тверді желатинові капсули, що містять
білий порошок;
склад: 1 капсула містить 50 мгтрамадолу гідрохлориду;
допоміжні речовини: кальціюгідрогенфосфат 2 Н2О, желатин, магнію стеарат,
високодисперсний кремнію діоксид,титану діоксид (Е 171).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. АТСNO2А Х02.
Фармакологічні властивості.Трамадол -центрально діючий опіоїдний аналгетик. Це -неселективнин агоніст µ- d-, і-k-рецепторів з більшою спорідненістю з µ -рецепторами. Інші механізми, щосприяють його аналгетичній дії, - це гальмування зворотного захватунорадреналіну, а також посилення вивільнення серотоніну. Трамадол маєпротикашльову дію. На відміну від морфіну трамадол в аналгетичних дозахне пригнічує дихання; не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту; виявляєнезначний вплив на серцево-судинну систему. Сила аналгетичної дії трамадолустановить від 1/10 до 1/6 сили дії морфін}.
Фармакокінетика. Після оральногозастосування трамадолу всмоктується понад 90 %. Абсолютна біодоступність усередньому приблизно 70 %, не- залежно від одночасного вживання їжі. Післяорального застосування (100 мг) у рідкій формі через 1,2 год. максимальнаконцентрація в плазмі становить Сmax = 309±90 нг/мл, а після такої ж самої дозиу твердій оральній формі - через 2 год. Сmax = 280±49 нг/мл.Трамадол має високу спорідненість з тканинами (Уd,b = 203±40 І). Зв’язування збілками крові становить близько 20 %.
Трамадол проникає черезгематоенцефалічний бар’єр і плаценту. У дуже незначних кількостях його можнавиявити у материнському молоці разом з О-десметилпохідною (0,1 % або 0.02 %застосованої дози відповідно).
Час напіввиведення незалежно відспособу застосування становить приблизно 6 год. У пацієнтів понад 75 років вінможе бути продовжений десь у 1,4 рази.
1
Трамадол значною міроюметаболізується шляхом N- та О-деметилування, а також кон’югації продуктівО-деметилування з глюкуроновою кислотою. Фармакологічно активним є лишеО-десметилтрамадол. Його час напіввиведення становить у середньому 7,9 год. Зподальших метаболітів у кількісному плані наявні значні індивідуальнівідмінності. У сечі виявлено 11 метаболітів.
Трамадол та його метаболіти майжеповністю виділяються нирками. При порушеннях функції печінки та нирок слідрозраховувати на незначне продовження періоду напіввиведення. У пацієнтів зцирозом печінки час напіввиведення визначається 13,3±4,9 год. (трамадол) або18,5±9,4 год. (О-десметилтрамадол). У пацієнтів з нирковою недостатністю цезначення становить 11±3,2 год.
У лікувальних дозах трамадолпоказує лінійний фармакокінетичний профіль. Співвідношення між концентрацією усироватці та аналгетичною дією залежить від дози препарату, але значновідрізняється у різних пацієнтів. Як правило ефективною є концентрація усироватці, що складає 100-300 нг/мл.
Показання для застосування.Больовийсиндром середньої та сильної інтенсивності різного генезу: при травмах, опіках,невралгіях, після хірургічних операцій, у онкологічних хворих та ін.
Спосіб застосування тадози. Дозуванняпрепарату залежить від сили больового синдрому
та від індивідуальної чутливостіпацієнта до трамадолу.
Дорослі та підлітки віком понад12років
При помірно сильному болю прийматипо 1 капсулі Трамадолу Стада® (що відповідає 50
мг трамадолу гідрохлориду). Якщопротягом 30-60 хв. біль не минає, то приймають другу
капсулу.
Якщо при сильному болю очікуєтьсявища потреба у препараті, то як разову дозу
приймають 2 капсули Трамадолу Стада® (що відповідає 100 мг трамадолу гідрохлориду).
Тривалість дії препарату становить 4-8год, залежно від сили болю. Як правило, добові дози
не повинні перевищувати 8 капсулТрамадолу Стада® (що відповідає 400 мг трамадолу
гідрохлориду). Однак при пухлинномуболю та сильному болю після операції може
виникнути потреба у значно більшихдозах.
Діти
Трамадол СТАДА® не призначаютьдітям, у яких маса тіла менше 25 кг і, як правило, не
передбачається індивідуальнедозування для дітей до 12 років. Для дітей існують форми
дозування з меншим вмістом діючоїречовини (наприклад, краплі та розчин для ін’єкцій).
Пацієнти похилого віку
При хронічному болю пацієнтам до 75років без ознак тяжкого захворювання печінки або
нирок коригування доз не потрібне.У літніх пацієнтів (віком 75 років і більше) може
уповільнюватися виділення препарату.Внаслідок цього інтервали між прийомом окремих
доз збільшують.
Застереження
Рекомендовані дози - це орієнтовнізначення. Принципово слід вибирати щонайменшу дозу
з болезаспокійливою дією. Прилікуванні хронічного (довготривалого) болю перевагу варто
надавати дозуванню за чіткимграфіком.
Капсули треба приймати нерозжовуючи з достатньою кількістю рідини, не залежно від
прийому їжі.
Трамадол Стада® в жодному разі неслід приймати довше, ніж це обумовлено
терапевтичною необхідністю.
Побічна дія. Дуже часто (> 10 %пацієнтів) настає нудота та запаморочення.
Часто ( ] - 10 % пацієнтів)з’являються блювання, запор, потовиділення, сухість у роті,
головний біль та затьмареннясвідомості.
2
І
В окремих випадках (0,1 - 1 %пацієнтів) має місце вплив на регуляцію кровообігу
(серцебиття, підвищена частотаскорочень серця, напади кволості при вертикальному
положенні тіла (ортостатичнагіпотонія) та судинний колапс). Ці побічні дії можуть
особливо проявлятись при фізичномунавантаженні. Також мали місце шлунково-кишкові
розлади (відчуття наповненості,тиск у шлунку, здуття) та шкірні реакції (наприклад,
свербіж, висип, кропив’янка).
Рідко (0,01 - 0,1 % пацієнтів)з’являються слабкість у м’язах, зміни апетиту, затуманений
зір, алергічні реакції (наприклад,ядуха, спазми дихальних шляхів, “свистячі” дихальні
шуми, болісне місцеве набряканняшкіри та слизової оболонки (ангіоневротичний набряк)),
скарги при сечовипусканні.
Також Трамадол Стада® виявляє різніпсихічні побічні дії, що за силою і типом
відзначаються індивідуальноюрізноманітністю залежно від особистості пацієнта і
тривалості лікування такі,наприклад, як зміни настрою (переважно - піднесеність, а в
деяких випадках - дратівливість),зміни рівня активності (переважним чином - пригнічення,
у деяких випадках - підвищення) тазменшення функціональної спроможності органів чуття
(зменшення сприйняття органамичуття та скорочення спроможності розпізнавання, що
може призвести до помилок уповедінці в критичних ситуаціях).
Дуже рідко (< 0,01 % пацієнтів)спостерігалися епілептичні судомні напади (вони виникали
здебільшого після застосуваннявисоких доз трамадолу або при одночасному вживанні
ліків, які самі можуть спричинюватисудоми).
В дуже рідкісних випадкахповідомлялося про підвищення кров’яного тиску, брадикардію
та алергічний шок (анафілаксію).
В не багатьох окремих випадках -підвищення показників ферментів печінки. Причинний
зв’язок підвищення показниківферментів печінки із застосуванням трамадолу не
доведений.
При перевищенні рекомендованих дозтрамадолу або при одночасному застосуванні інших
лікарських засобів, що пригнічуютьдіяльність мозку, може знижуватися частота дихання.
Тривале застосуванні ТрамадолуСтада® часом спричинює залежність.
Ознакою відміни можуть виступатистани схвильованості, відчуття страху, нервовості,
порушення сну, гіперкінез,тремтіння та розлади травлення.
Протипоказання. Непереносимість трамадолуабо одного з інших складових; гострі отруєння алкоголем, снодійними засобами,засобами від болю або іншими психофармакологічними засобами; одночаснезастосування інгібіторів МАО, або застосування інгібіторів МАО протягомостанніх 14 днів перед вживанням трамадолу, важкі порушення функції печінки,важкі порушення функції нирок. Діти вагою менше 25 кг.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. При використанні інгібіторів МАО протягом
останніх 14 днів передзастосуванням опіоїдного петидину спостерігалися небезпечні для
життя реакції з боку центральноїнервової системи. Такі ж взаємодії не можна виключити і
для препарату Трамадол Стада®. Приодночасному вживанні Трамадолу Стада® та
препаратів, що також діють нацентральну нервову систему, в тому числі, алкоголю, можна
розраховувати на взаємне підсиленняїх дії на центральну нервову систему.
Наявні фармакокінетичні данісвідчать про те, що клінічно важливі взаємодії при
одночасному або попередньомузастосуванні циметидина (інгібітора ферментів)
малоймовірні.
Одночасне або попереднє вживаннякарбамазепіну (препарату, що індукує ферменти) може
зменшити болезаспокійливу діюТрамадолу Стада та тривалість його дії.
Комбінація трамадолу із змішанимиагонистами/антагонистами (наприклад, із
бупренорфином [buprenorphine],налбуфіном [nalbuphine ]. пентазоцином [pentazocine]) не
рекомендується, тому щоаналгезуючий ефект чистого агоністу теоретично може бути послаблений.
Інші СYРЗА4-інгібуючі речовини,такі як кетоконазол (ketoconazole) і ерітроміцин, можуть уповільнюватиметаболізм трамадолу (О-деметилування) і ймовірно також метаболізм активногоО-диметильованого метаболіту. Клінічне значення цієї взаємодії невідомо.Комбінація Трамадолу Стада® з лікарськими засобами, що зменшують здатністькрові до згортання (похідні кумарину, наприклад, Варфарин), повинна відбуватисяз обережністю, тому що у відношенні деяких пацієнтів повідомлялося проподовжений протромбіновий час та крововиливи в шкіру.
Передозування. Застосування значнопідвищених доз Трамадолу Стада® іноді призводить
до звуження або розширення зіниць,блювання, судинного колапсу, порушень свідомості
аж до коми, судомних нападів,пригнічення дихання аж до апное.
У таких випадках дають ліки, щодіють проти опіатів (наприклад, налоксон). Розподіляють
їх на декілька прийомів маленькимидозами, оскільки тривалість їхньої дії коротша, ніж у
трамадолу. Потрібна такожінтенсивна медична допомога (зокрема, інтубація та штучне
дихання). При судомах застосовуютьбензодіазепіни. Крім того, може виникнути потреба в
захисті від тепловтрати та воб’ємній терапії (внутрішньовенне введення рідини для
підтримування кровообігу). Кориснимбуде промивання шлунка.
Трамадол лише незначною міроюпіддається діалізу. З цієї причини тільки гемодіаліз та
гемофільтрація для виведенняпрепарату не достатні.
Особливості застосування. Трамадол Стада® можназастосовувати лише з урахуванням усіх застережних заходів при:
- залежності від інших центральнодіючих засобів від болю (опіоїдів); - порушенні свідомості з невідомих причин,шоку; - станах з підвищеним внутрішньочерепним тиском у разі ушкоджень головиабо захворювань мозку;
- труднощах під час дихання (порушення діяльності дихального центру та дихальної функції ) . Пацієнтів, якіхворіють на епілепсію або схильні до нападів судом, слід лікувати ТрамадоломСтада® лише у виняткових випадках.
Якщо при вагітності показанелікування болю опіоїдами, вживання капсул Трамадол Стада “ слід обмежитиодноразовими дозами.
Трамадол у дуже невеликихкількостях (приблизно 0,1 % застосованої внутрішньовенної дози) переходить уматеринське молоко. Тому трамадол не можна застосовувати в період лактації. Уразі його одноразового використання, як правило, немає потреби припинятигодування груддю.
Пацієнтів, які хворіють наепілепсію або схильні до нападів судом, слід лікувати Трамадолом Стада” лише увиняткових випадках.
При лікуванні Трамадолом Стада® нерекомендується керувати автомобілем або іншими транспортними засобами. Не слідобслуговувати жодних електричних приладів або машин і працювати без надійноїопори. Застереження;
Зверніть увагу на те, що ТрамадолСтада® може призвести до психічної або фізичної залежності. При триваломузастосуванні дія капсул Трамадол Стада® може послаблюватись, тому виникаєнеобхідність у прийомі більш високих доз ліків (розвиток толерантності). Упацієнтів, які схильні до зловживання лікарськими засобами або залежності відмедикаментів, лікування капсулами Трамадол Стада® слід проводити лишекороткотерміново та під суворим контролем лікаря.
4
І
Умови та термін зберігання.Зберігатипри температурі не вище +25 °С в місцях, недоступних для дітей. Термінзберігання - 5 років.