ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД
Tramadolhydrochloride
Загальнахарактеристика:
міжнародната хімічна назви: Tramadol; цис-(±)-2-[(Диметиламіно)-метил]-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанолугідрохлорид;
основніфізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину міститьтрамадолу гідрохлориду – 50 мг;
допоміжніречовини: натрію ацетат трьохводний, вода для ін’єкцій.
Формавипуску.Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа.Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02А Х02.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Препарат є аналгетиком центрального типу дії, здійснює вплив на спинниймозок, є агоністом-антагоністом стосовно мю-, дельта- і капа-опіатнихрецепторів із більш високою спорідненістю до мю-рецепторів. Знижує зворотнєсинаптичне захоплення норадреналіну та серотоніну в нейронах, посилюючисеротонінергічний ефект. Сприяє відкриттю К+ і Са2+каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення больовихімпульсів. Аналгетичний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної ізбільшенням антиноцицептивної систем організму. Разом із знеболювальною,препарат має протикашльову і легку седативну дію. При парентеральному введенніпрепарату досягається швидкий і тривалий знеболювальний ефект, що настає через5-10 хвилин після введення і триває 3-5 годин.
Фармакокінетика.Після парентерального введення препарату максимальна концентрація в плазмідосягається через 2 години. Зв’язується з білками крові приблизно 20%препарату; період напіввиведення з плазми – 6 годин. Метаболізуєтьсяв печінці, екскретується у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з сечеюблизько 90%, із фекаліями – близько 10%. Проникає крізь плацентарний бар’єр (до80%) та в материнське молоко (0,1%).
Показаннядля застосування. Гострий та хронічний біль (сильний та помірний) у хірургії,акушерстві, онкології, ревматології, ортопедії, після стоматологічних втручань,у неврології, при інфаркті міокарда, ішемії нижніх кінцівок. Застосовують такожперед хірургічними операціями (для премедикації).
Cnocібзастосування та дози. Дозування залежить від ступеню тяжкості захворювання таіндивідуальної чутливості хворого.
Вводятьвнутрішньовенно повільно дорослим і дітям віком старше 12 років із масою тілапонад 50 кг. Початкова доза – 50-100 мг, при відсутності ефекту введення можнаповторити, але не раніше, ніж через 30-60 хв; максимальна добова доза – 400 мг.У виняткових випадках (в онкології) можливе скорочення інтервалів міжін’єкціями і збільшення добової дози.
Інфузійневведення: початкову дозу 50-100 мг вводять протягом 20 хв, потім продовжуютьінфузію зі швидкістю 12 мг/год.
Внутрішньом’язовоабо підшкірно: початкова доза – 50-100 мг, повторно вводять при необхідності по50 мг, але не більше за максимальну добову дозу.
Дітямвіком старше 1 року вводять по 1-2 мг/кг маси тіла, максимальна добова дозастановить 4-8 мг/кг маси тіла.
Особампохилого віку і хворим на ниркову недостатність необхідний індивідуальнийпідбір дози (можливе подовження Т1/2). При кліренсі креатиніну менше30 мл/хв і у хворих на печінкову недостатність необхідно робити 12-годиннийінтервал між введенням чергових доз препарату.
Побічнадія.Можливі стомлюваність, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості,головний біль, посилене потовиділення, пригнічення дихального центру, зниженняартеріального тиску, нудота, сухість у роті, запор, метеоризм, диспное,порушення менструального циклу.
Протипоказання.Гіперчутливістьдо компонентів препарату, інтоксикація алкоголем, снодійними та іншимизасобами, що пригнічують центральну нервову систему; синдром “відміни”наркотиків, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатинінуменше 10 мл/хв); вагітність та годування груддю (у випадку тривалогозастосування); дитячий вік до 1 року.
Передозування. При передозуваннірозвивається міоз, блювання, серцево-судинний колапс, пригнічення центральноїнервової системи, кома, судоми, пригнічення дихального центру. При появі цихсимптомів необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, підтримку диханняі діяльності серцево-судинної системи; опіатні ефекти усуваються введеннямналоксону, судомний синдром – введенням бензодіазепінів.
Особливостізастосування.З особливою обережністю призначають трамадол хворим з наркотичною залежністю,при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеномувнутрішньочерепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а такожпацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Не застосовують для терапіїабстинентного синдрому при наркоманії.
Уразі тривалого застосування не виключена можливість розвитку звикання тамедикаментозної залежності.
Зобережністю призначають при порушенні функцій печінки та нирок.
Підчас лікування слід утримуватися від прийому алкоголю, керування транспортнимизасобами та різними механічними пристроями (зменшується швидкість реакції).
Вагітністьта годування груддю. Під час вагітності та годування груддю застосовуватитільки при наявності суворих показань. У випадку разового введення неманеобхідності припиняти годування груддю.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Інгібітори МАО (ніаламід, бефол), фуразолідон,прокарбазин, нейролептики підвищують ризик розвитку судом. Посилює (взаємно) ефекттранквілізаторів, снодійних, алкоголю та інших речовин, що пригнічуютьцентральну нервову систему.
Налоксонактивує дихання, знімаючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.
Карбамазепін,барбітурати та інші індуктори мікросомального окислення послаблюють діютрамадолу.
Розчинтрамадолу не можна змішувати в одному шприці з розчинами диклофенаку,індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину.
Умови та термінзберігання. Зберігати в захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.