ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ТРАМАЛ®
(ТRAMAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(диметиламінометил)-1-(m-метоксифеніл)-циклогексанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: довгасті, тверді, глянцеві капсули зеленогоабо блідо-жовтого кольору, без запаху, зі скріплюючою закупоркою з емблемоюфірми, надрукованою чорною фарбою, які містять порошок від білого доблідо-жовтого кольору, без запаху;
склад: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, магніюстеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. КодАТС N02AX02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамал® -аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистимагоністом опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів. Іншими механізмами, щоберуть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу®, єінгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посиленнясеротонінергічної відповіді. Трамал® виявляє також протикашльовудію. При застосуванні в терапевтичних дозах Трамал® не пригнічуєдихання і не змінює моторику кишечнику.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в шлунково-кишковомутракті абсорбується понад 90% трамадолу. Максимальна концентрація в плазмідосягається через 4,8 год. Абсолютна біодоступність – 68%. Зв’язування збілками плазми – 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарнийбар’єри. 0,1% препарату виділяється з грудним молоком. Метаболізується впечінці. Період напіввиведення – 6 год. Трамадол та його метаболіти виводятьсянирками (25 - 35%) в незміненому вигляді. Приблизно 7% виводиться за допомогоюгемодіалізу.
Відзначено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів старше 75років.
Показання длязастосування. Гострий і хронічний больовий синдром помірного і значного ступенявираженості (перед- і післяопераційні періоди, злоякісні пухлини, травми,невралгія); проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.
Спосіб застосування та дози. Дози і тривалість лікування встановлюютьсяіндивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.
Дорослим та дітям старше 14 років внутрішньопризначають (з невеликою кількістю рідини незалежно від приймання їжі) по 1капсулі (50 мг). При сильному болю одноразова доза може становити 2 капсули(100 мг).
Добова доза не повинна перевищувати 8 капсул( 400 мг).
Тривалість лікування Трамалом® визначаєтьсяіндивідуально. Препарат не можна застосовувати довше терміну, виправданого зтерапевтичної точки зору.
Хворим з порушеннями функції печінки/нирок,а також особам похилого віку (75 років і старше) може знадобитисяіндивідуальний підбір дози.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливе посиленняпотовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість, загальмованість,зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів, ейфорія, галюцинації,тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія,рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, аж до колапсу(ортостатичний колапс).
Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж,екзантема, бульозні висипання.
З боку сечовидільної системи: утрудненесечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення зору, смаку.
З боку дихальної системи: диспное.
Інші: порушення менструального циклу.
Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєнняснодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжкапечінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); підвищеначутливість до трамадолу. Вагітність, лактація. Діти до 14 років.
Передозування.
Симптоми: блювання, міоз, колапс,пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, депресія дихального центру.
Лікування: основними невідкладними заходамиє забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання і функційсерцево-судинної системи.
Антидотом при пригніченні дихального центрує налоксон, при судомах – бензодіазепін.
Особливості застосування. Варто дотримуватися особливої обережності припризначенні Трамалу® при сплутаній свідомості, порушенні функціїдихального центру, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомному синдроміцеребрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.
Трамал® не слід застосовувати длятерапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Під час лікування Трамалом® неслід вживати алкоголь.
При тривалому застосуванні Трамалу®може розвинутися звикання та лікарська залежність.
Вагітність і лактація.
Під час застосування Трамалу® вперіод вагітності необхідно враховувати, що трамадол проникає черезплацентарний бар’єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під часвагітності, то застосування Трамалу® повинно бути обмеженеодноразовими прийомами. Застосування Трамалу® в період вагітностіслід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдромувідміни в неонатальному періоді.
При застосуванні Трамалу® вперіод лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількостівиділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийому препаратузазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентраціятрамадолу в молоці становить десь 0,1% від концентрації в плазмі.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керуваннятранспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Трамалу(R)з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємнепосилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.
Індуктори мікросомального окислення(карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту ітривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратівстимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітики підвищують вираженістьаналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації збарбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію післязастосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин,нейролептики – ризик розвитку судом.
Хінідин підвищує плазмову концентраціютрамадолу і знижує вміст метаболіту М1 за рахунок конкурентного інгібуванняізоензиму CYP2D6.
Умови та термін зберіганя. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.