ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ТРАМАЛ®
(ТRAMAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(диметиламінометил)-1-(m-метоксифеніл)-циклогексанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, без запаху,вільний від механічних включень;
склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. КодАТС N02AX02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамал® -аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистимагоністом опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів. Іншими механізмами, якіберуть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу®, єінгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посиленнясеротонінергічної відповіді. Трамал® виявляє також протикашльовудію. При застосуванні в терапевтичних дозах Трамал® не пригнічуєдихання і не змінює моторику кишечнику.
При внутрішньовенному введенні виявляє аналгезивну дію через 5 - 10 хв,діє протягом 3 - 5 год.
Фармакокінетика. Абсорбція при внутрішньом’язовому введенні –100%. Час досягнення максимальної концентрації після внутрішьном’язовоговведення – 45 хв. Абсолютна біодоступність – майже 70%. Зв’язування з білкамикрові становить десь 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарнийбар’єри. 0,1% препарату виділяється з грудним молоком. Метаболізується впечінці. Період напіввиведення – 6 год. Трамадол та його метаболіти виводятьсянирками (25 - 35%) у незміненому вигляді. Приблизно 7% виводиться за допомогоюгемодіалізу.
Відзначено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів старше 75років.
Показання длязастосування. Гострий та хронічний больовий синдром помірного і значного ступенявираженості (перед- і післяопераційні періоди, злоякісні пухлини, травми,невралгія); проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.
Спосіб застосування та дози. Дози встановлюються індивідуально зурахуванням інтенсивності больового синдрому.
Дорослим і дітям старше 14 років вводятьвнутрішньовенно (повільно крапельно) по 50 - 100 мг (1 - 2 мл розчину), до 400мг на добу. В такій самій дозі вводять внутрішньом’язово або підшкірно.
Дітям старше 1 року розчин для ін’єкцій можебути (у виключних випадках) призначений в одноразовій дозі 1 - 2 мг на кг маситіла дитини. Добова доза – 4 - 8 мг на кг маси тіла.
Хворим з порушеннями функції печінки/нирок,а також особам похилого віку (75 років і старше) може знадобитисяіндивідуальний підбір дози.
Тривалість лікування Трамалом® визначаєтьсяіндивідуально. Трамал® не можна застосовувати довше терміну,виправданого з терапевтичної точки зору.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливе посиленняпотовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість, загальмованість,зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів, ейфорія, галюцинації,тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії; в окремихвипадках – напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введеннівисоких доз або при одночасному призначенні нейролептиків).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія,рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, аж до колапсу(ортостатичний колапс).
Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж,екзантема, бульозні висипання.
З боку сечовидільної системи: утрудненесечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення зору, смаку.
З боку дихальної системи: диспное.
Інші: порушення менструального циклу.
Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєнняснодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжкапечінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); підвищеначутливість до трамадолу. Вагітність, лактація. Діти до 1 року.
Передозування.
Симптоми: блювання, міоз, колапс,пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, депресія дихального центру.
Лікування: основними невідкладними заходамиє забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання і функціїсерцево-судинної системи.
Антидотом при пригніченні дихального центрує налоксон, при судомах – бензодіазепін.
Особливості застосування. Варто дотримуватися особливої обережності припризначенні Трамалу® при сплутаній свідомості, порушенні функціїдихального центру, підвищеном внутрішньочерепному тиску, судомному синдроміцеребрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.
Трамал® не слід застосовувати длятерапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Пацієнтам, які приймають Трамал®,варто утримуватися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, щопотребують підвищеної уваги та швидких психічних і рухових реакцій.
Під час лікування Трамалом® неслід вживати алкоголь.
При тривалому застосуванні Трамалу®може розвинутися звикання та лікарська залежність.
Вагітність і лактація.
У період вагітності, застосовуючи Трамал(R),необхідно враховувати, що трамадол проникає через плацентарний бар’єр. Якщознеболювальна терапія опіоїдами показана під час вагітності, то застосуванняТрамалу® повинно бути обмежене одноразовими прийомами. Тривалогозастосування Трамалу® в період вагітності слід уникати через ризикрозвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальномуперіоді.
При застосуванні Трамалу® вперіод лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількостівиділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийому препаратузазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентраціятрамадолу в молоці становить приблизно 0,1% від концентрації у плазмі.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керуваннятранспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол несумісний з розчинамидиклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину.
При одночасному призначенні Трамалу(R)з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємнепосилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.
Індуктори мікросомального окислення(карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту ітривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратівстимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітики підвищують вираженістьаналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації збарбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію післязастосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин,нейролептики – ризик розвитку судом.
Хінідин підвищує плазмову концентраціютрамадолу і знижує вміст метаболіту М1 за рахунок конкурентного інгібуванняізоензиму CYP2D6.
Умови та термін зберіганя. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.