ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТРАМАДОЛ
(TRAMADOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(±)-транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(м-метоксифеніл)-циклогексанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічнівластивості: прозорий, безбарвний розчин, без видимих механічних домішок;
склад: 1 мл розчину містить 50 мг трамадолу гідрохлориду;
допоміжні речовини: натрію ацетат безводний, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамадол - сильний аналгетик центральної дії. Аналгезуючадія здійснюється двома шляхами: шляхом зв’язування з опіоїдними рецепторами,завдяки чому зменшується відчуття болю, а також шляхом пригнічення зворотногозахоплення норадреналіну і стимуляції низхідних норадренергічних ефектів,внаслідок чого гальмується передача больових імпульсів у спинному мозку.Аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмів дії.Трамадол не спричиняє пригнічення дихання та порушення серцево-судинноїдіяльності. Дія настає швидко і триває декілька годин.
Фармакокінетика. Зв’язування з білками плазми становить 20%. Трамодолпроникає крізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% відконцентрації у крові матері.
90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводитьсяіз калом. Період напіввиведення становить 5–6 год і є однаковим для трамадолу ійого метаболітів.
Припорушенні функції нирок швидкість і ступінь екскреції зменшуються, тому дляпацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується зменшення дозиабо збільшення інтервалу між введеннями.
Упацієнтів старше 75 років максимальна концентрація препарату в крові дещозбільшується, а період напіввиведення подовжується, тому необхідно дещозмінювати дозування.
Показання для застосування. Сильний та помірний біль різного походження(наприклад, біль внаслідок травми (поранення, перелом), сильна невралгія, більвнаслідок наявності пухлини, інфаркту міокарда, біль після діагностичних ітерапевтичних процедур).
Спосіб застосування та дози. Дозу визначають залежно від тяжкості болю істану пацієнта.
Рекомендується така схема дозування:
Дорослим та дітям старше 14 років: 50 – 100 мг (1 – 2 ампули по 50 мгабо 1 ампула по 100 мг), внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно.
Дітям віком від 1 до 14 років: 1 – 2 мг/кг маси тіла, внутрішньовенно,внутрішньом’язово або підшкірно. Внутрішньовенні ін’єкції слід проводити дужеповільно, а розчин необхідно розводити у розчині для інфузій.
Повторнідози можна вводити через 4-6-годинні інтервали.
Не рекомендується застосовувати добову дозу Трамадолу більше 400 мг, завинятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильнимипісляопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг.
Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендуєтьсязменшувати дозу і збільшувати інтервал між введеннями. Для пацієнтів зкліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічізбільшувати інтервал між введеннями.
Пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозубільше 300 мг.
Трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютнонеобхідного для лікування.
Побічна дія. Найчастішими небажаними ефектами є реакції з бокушлунково-кишкового тракту і центральної нервової системи. Вони виникаютьприблизно у 5–30% пацієнтів, які застосовують трамадол у терапевтичних дозах.
До небажаних ефектів, що виникають у понад 5% пацієнтів, належатьзапаморочення, нудота, запор, головний біль, сонливість, блювання, свербіж,астенія, пітливість, задишка, сухість у роті, діарея.
Інші небажані ефекти, які виникають у понад 1% пацієнтів:
центральна нервова система: тривожність, сплутаність свідомості,порушення координації, ейфорія, емоційна нестабільність, порушення сну;
шлунково-кишковий тракт: біль у животі, втрата апетиту, метеоризм;
шкіра: висипання на шкірі;
сечостатева система: затримка сечі, часті сечовипускання, менопаузальнісимптоми;
серцево-судинна система: вазодилятація;
органи чуття: порушення зору.
Небажаніефекти, які виникають у менше 1% пацієнтів і які можуть бути пов’язані іззастосуванням трамадолу:
центральна нервова система: судоми, парестезія, порушення когнітивноїфункції, галюцинації, тремор, амнезія, порушення концентрації уваги, порушенняходи;
шкіра: кропив’янка;
сечостатева система: дизурія, менструальні розлади;
серцево-судинна система: синкопе, ортостатична гіпотензія, тахікардія,пальпітація, гіпертензія, серцево-судинний колапс;
інші небажані ефекти: збільшення тонусу м’язів, порушення ковтання,втрата ваги.
Протипоказання. Гіперчутливість до трамадолу або інших інгредієнтівпрепарату. Препарат не рекомендується призначати дітям до 1 року. Гостраінтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь,антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби).Лікування інгібіторами МАО.
Передозування. При застосуванні препарату в дозах, які значноперевищують рекомендовані дози, можуть виникати ознаки інтоксикації: порушеннясвідомості (включаючи кому), генералізовані судоми, гіпотензія, тахікардія,звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання. При сильній інтоксикаціїтрамадолом, яка супроводжується втратою свідомості і поверхневим диханням,рекомендується ввести налоксон, а судоми необхідно усувати за допомогою внутрішньовенноговведення діазепаму.
Особливості застосування. Трамадол можна застосовувати для лікування пацієнтівз підвищеною чутливістю до опіоїдів, але з обережністю. Трамадол нерекомендується застосовувати пацієнтам схильним до зловживання алкоголем, лікамита наркотиками.
Під час лікування, а також протягом деякого часу після лікуваннярекомендується пильно спостерігати за пацієнтами з церебральними судомами.
Трамадол не застосовують як замісну терапію при опіоїдній залежності.
При тривалому застосуванні трамадолу не можна повністю виключитиможливість розвинення лікарської залежності.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30мл/хв) через збільшення періоду напіввиведення рекомендується принаймні напочатку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введеннями.
Для пацієнтів з печінковою недостатністю через зменшений печінковийкліренс, збільшену концентрацію в сироватці і збільшений період напіввиведеннярекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між введеннями.
Трамадол можна застосовувати для пацієнтів із збільшенимвнутрішньочерепним тиском (наприклад при черепно-мозкових травмах) або зтяжкими захворюваннями легенів, але з обережністю.
Вагітність і лактація.
Безпека застосування препарату протягом періоду вагітності не булавстановлена. Високі дози можуть чинити шкідливу дію на плід і новонародженудитину. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяєтьсялише під пильним медичним наглядом і якщо очікувані переваги лікування дляматері виправдовують можливий ризик для плода.
При застосуванніпрепарату у період лактації необхідно враховувати те, що приблизно 0,1%препарату потрапляє в грудне молоко. При одноразовому застосуванні Трамадолуздебільшого не потрібно припиняти годування дитини груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Цей препарат чинить сильний вплив на психофізичну діяльність. Тому підчас лікування пацієнтам забороняється керувати автомобілем або працювати змеханічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол не рекомендується застосовуватиразом з інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні трамадолу з препаратами,що діють на центральну нервову систему (анестетики, антидепресанти,нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби), або залкогольними напоями можлива синергічна дія, яка проявляється у збільшенніседативного ефекту або посиленні аналгезуючого ефекту. При одночасномузастосуванні з карбамазепіном збільшується метаболізм трамадолу, що потребує збільшеннядози трамадолу. Одночасне введення трамадолу і специфічних інгібіторівзворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиківможе збільшити ризик появи судом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С.Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.