ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
Трамадол
(TRAMADOL)
Загальнахарактеристика:
міжнародната хімічна назви: tramadol;
(±)– транс-2-[(диметиламіно) метил]-1-(м-метоксифеніл)циклогексанолу гідрохлорид;
основніфізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору в жовтихжелатинових капсулах, що складаються з двух частин;
склад: 1 капсула міститьтрамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, магніюстеарат, титану діоксид, sunset yellow, quinoline yellow.
Формавипуску. Капсули.
Фармакотерапевтичнагрупа.Аналгетики-опіоїди. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Трамадол є агоністом опіоїдних рецепторів у центральній нервовій системі,пригнічує зворотне захоплення норадреналіну, стимулюючи норадренергічнусистему. Поряд зі знеболювальною, препарат виявляє протикашльову і легкуседативну дію. У терапевтичних дозах практично не викликає пригнічення дихання,не змінює моторику кишечнику та не впливає на серцево-судинну систему.Аналгезуюча дія настає через 15-30 хвилин після приймання та триває кількагодин.
Фармакокінетика.Трамадол швидко всмоктується після внутрішнього приймання. Максимальнаконцентрація в крові досягається через 2 години, біодоступність становитьприблизно 70%; аналгетичні концентрації препарату в крові досягаються через40–50 хвилин і підтримуються протягом 9 годин. Уявний об’єм розподілу становитьблизько 300 л після внутрішнього приймання і близько 200 л післявнутрішньовенного введення. Трамадол добре проникає крізь гематоенцефалічний таплацентарний бар’єри. Період напіввиведення в крові становить 6–7 годин,зв’язування з білками плазми – 20%, метаболізується шляхом деметилювання такон’югації (30% препарату виводиться у вигляді метаболітів), один з них – моноО-десметилтрамадол, що позначається як М 1, – є фармакологічно активним.Загальний кліренс Трамадолу після внутрішнього приймання – близько 700 мл/хв.Ухворих з порушеннями функції нирок (при КК 5–8 мл/хв) збільшується періоднапіввиведення, таким чином для цієї категорії хворих необхідно збільшитиінтервал між прийманням разових доз. У хворих з порушенням функції печінки (утому числі з цирозом печінки) збільшується концентрація Трамадолу в плазмі (зарахунок зменшення печінкового кліренса) і період напіввиведення. Для цієїкатегорії хворих показане зменшення дози препарату та збільшення інтервалу міжприйманням разових доз. Трамадол виводиться з сечею (90%) і з калом (10%).Трамадол проникає в грудне молоко (0,1%).
Показаннядля застосування. Больовий синдром різної етіології та інтенсивності, у т.ч. :
призлоякісних пухлинах;
прибольових симптомах у післяопераційний період;
притравмах, невралгії, міалгії;
пригострому інфаркті міокарда;
придіагностичних та терапевтичних процедурах.
Спосібзастосування та дози. Встановлюють індивідуально залежно від інтенсивностіхарактеру болю. Дорослим і дітям віком старше 14 років для одноразовогозастосування Трамадол призначають по 1 капсулі (50 мг) незалежно від прийомуїжі. Капсули слід запивати водою у незначній кількості. У разі необхідностіповторно препарат можна призначати через 30–60 хвилин (1 капсула 50 мг), добовадоза не повинна перевищувати 400 мг (8 капсул по 50 мг). У разі застосуваннярізних лікарських форм препарату разом, добова доза не повинна перевищувати 400мг.
Побічнадія.
збоку ШКТ: нудота, блювання, сухість у роті, запор, метеоризм;
збоку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія,ортостатичний колапс;
інші:шкірний свербіж, посилення потовиділення, підвищена стомлюваність, сонливість,запаморочення, головний біль, пригнічення дихання, слабкість, сплутаністьсвідомості, судоми.
Протипоказання.
Підвищеначутливість до препарату та його компонентів;
дітямдо 14 років;
стан,що супроводжується пригніченням центральної нервової системи (отруєнняалкоголем, снодійними препаратами, наркотичними аналгетиками, психотропнимизасобами).
Передозування. Найбільш небезпечниминаслідками передозування Трамадолу є пригнічення дихання (аж до апное). Судоми,міоз, колапс, блювання.
Першадопомога при передозуванні – підтримка адекватної легеневої вентиляції тафункції серцево-судинної системи в умовах спеціалізованого відділення. У разівнутрішнього застосування Трамадолу необхідно промивання шлунка абозастосування блювотних лікарських засобів. Опіатні ефекти усуваються введеннямналоксону, при судомах доцільно використовувати діазепам.
Особливостізастосування. З обережністю призначають препарат хворим з порушеною функцією нирок іпечінки, при черепно-мозкових ушкодженнях, підвищеному внутрішньочерепномутиску, хворим на епілепсію, а також особам із лікарською залежністю до опіоїдів(можливе провокування абстинентного синдрому). Призначають препарат жінкам уперіод вагітності і лактації тільки за життєвими показаннями (можливе звиканняплоду внаслідок виділення трамадолу з молоком). Рекомендується утримуватись віддіяльності, що потребує підвищеної уваги, високої швидкості психомоторнихреакцій. Трамадол не слід застосовувати довше терміну, доцільного зтерапевтичної точки зору. У випадку тривалого лікування не можна виключитиможливість розвитку лікарської залежності. У період лікування не слід допускативживання алкоголю.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.
Присумісному застосуванні з транквілізаторами, снодійними засобами можливепосилення седативного та аналгезуючого ефекту;
ухворих, що отримували або отримують карбамазепін, метаболізм Трамадолу значнопосилюється, що зменшує аналгезуючу дію препарату;
неслід комбінувати Трамадол з препаратами з групи наркотичних аналгетиків;
приодночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином,нейролептиками підвищується ризик розвитку судом.
Умовита термін зберігання. Зберігати при температурі 15–25 °С, у захищеному відвологи і світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.