ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАЛ® РЕТАРД
(TRAMAL® RETARD)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить трамадолугідрохлориду 100 мг, або 150 мг, або 200 мг;
допоміжні речовини:
таблетки по 100 мг: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна,кремнію діоксид високодисперсний, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол6000, тальк, титану діоксид (Е171), пропіленгліколь;
таблетки по 150 мг: гіпромелоза, целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид високодисперсний, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол6000, тальк, титану діоксид (Е171), пропіленгліколь, хіноліновий жовтий, сільалюмінієва (Е 104), заліза оксид червоний (Е172);
таблетки по 200 мг: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна,кремнію діоксид високодисперсний, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол6000, тальк, титану діоксид (Е171), пропіленгліколь, хіноліновий жовтий, сільалюмінієва (Е 104), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид коричневий (Е172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. КодАТС N02A X02.
Клінічні характеристики.
Показання. Гострий та хронічнийбольовий синдром помірного і значного ступеня вираженості (перед- іпісляопераційні періоди, злоякісні пухлини, травми, невралгія); проведенняболючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій для премедикації.
Протипоказання. Підвищена чутливість до трамадолу або іншихкомпонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєнняснодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; одночасне застосуванняінгібіторів МАО; лікування наркотичного абстинентного синдрому; випадкинеадекватного лікування епілепсії; тяжка печінкова/ниркова недостатність,підвищений внутрішньочерепний тиск, судомний синдром церебрального генезу.Вагітність, лактація. Дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози. Дози встановлюються індивідуально зурахуванням інтенсивності больового синдрому.
Дорослі та діти старше 12 років: початкова дозастановить 100 мг 2 рази на добу переважно вранці і ввечері. Якщо знеболювальнийефект недостатній, доза може бути збільшена до 150 - 200 мг 2 рази на добу.Добова доза не повинна перевищувати 400 мг, за винятком особливих випадків.
Тривалість лікування Трамалом®Ретардом визначається індивідуально. Препарат не можна застосовуватидовше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.
Таблетки слід ковтати цілими, нерозламуючи, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно відприйому їжі.
Побічні реакції.
З боку нервової системи: можливепосилення потовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість,загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів,ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія,парестезії.
З боку шлунково-кишковоготракту: нудота, блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, біль в епігастрії,діарея.
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, колапс(ортостатичний колапс).
Алергічні реакції: кропив’янка,свербіж, екзантема, бульозні висипання.
З боку сечовидільної системи:утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушеннязору, смаку.
З боку дихальної системи:диспное.
Інші: порушення менструальногоциклу, м’язова слабкість.
Передозування.
Симптоми: блювання, міоз,колапс, пригнічення свідомості, кома, судоми, пригнічення дихального центру.
Лікування: основниминевідкладними заходами є забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтриманнядихання та функцій серцево-судинної системи.
Антидотом при пригніченнідихального центру є налоксон, при судомах – внутрішньовенне введення діазепаму.
Трамадол погано виводиться при діалізі. Томупроведення тільки гемодіалізу або гемофільтрації для терапії передозуванняпрепарату неефективно.
Застосування в періоди вагітності абогодування груддю.
Під час застосування Трамалу®Ретард у період вагітності необхідно враховувати, що трамадол проникає черезплацентарний бар’єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під часвагітності, то застосування Трамалу® Ретарду повинно бути обмеженеодноразовими прийомами. Застосування Трамалу® Ретард в періодвагітності слід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникненнясиндрому відміни в неонатальному періоді.
При застосуванні Трамалу®Ретарду в період лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначнійкількості виділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийомупрепарату зазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскількиконцентрація трамадолу в молоці становить приблизно 0,1% від концентрації вплазмі.
Діти. Дітям до 12 років препарат не призначають.
Особливі заходи безпеки. Варто дотримуватися особливої обережностіпри призначенні Трамалу® Ретард при сплутаній свідомості, порушенніфункції дихального центру, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомномусиндромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю доопіатів.
Трамал® Ретард неслід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Хворим на епілепсію або схильнимдо розвитку судом препарат слід призначати тільки за житєвими показаннями.
Необхідно враховувати можливістьвиникнення судом у пацієнтів, які приймають трамадол у рекомендованих дозах.Ризик розвитку судом збільшується при перевищенні добової дози препарату (400мг). Приймання трамадолу може підвищувати ризик розвитку судом у пацієнтів, якіприймають препарати, що знижують поріг судомної готовності.
Трамадол має низький потенціалрозвитку залежності. Але при тривалому прийманні можливий розвиток звикання,фізичної та психічної залежності. У пацієнтів з тенденцією до зловживанняліками або при лікарській залежності лікування трамадолом слід проводити тількикороткочасно і під постійним контролем лікаря.
Трамадол не пригнічує симптомивідміни морфіну, хоча і є агоністом опіатних рецепторів.
Кожна таблетка містить 2.5 мглактози. Пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю галактози, недостатністюлазтози Лаппа або мальбабсорцією глюкози/галактози необхідно проконсультуватисяз лікарем перед прийманням Трамалу® Ретарду.
Під час лікування Трамалом®Ретардом не слід вживати алкоголь.
При тривалому застосуванніпрепарату може розвинутися звикання та лікарська залежність.
Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами. При застосуванні препарату слід утримуватися відкерування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечнимимеханізмами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші форми взаємодій. При одночасному призначенні Трамалу®Ретард з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливевзаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.
Індуктори мікросомальногоокислення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичногоефекту і тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків абобарбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітики підвищуютьвираженість аналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується прикомбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезіюпісля застосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон,прокарбазин, нейролептики – ризик розвитку судом.
У разі приймання інгібіторів МАОпротягом 14 днів до призначення опіоїдного препарату петидину внаслідок їхвзаємодії спостерігалися загрозливі для життя прояви з боку центральноїнервової системи, дихальної і серцево-судинної діяльності. Не можна виключитиподібну взаємодію між інгібітрами МАО і Трамалом® Ретардом.
При одночасному застосуваннітрамадолу з аналгетиками групи агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів(бупренофіном, налбуфіном, пентазоцином) аналгезуючий ефект чистого агоністатеоретично може знижуватися (комбіноване застосування не рекомендується).
Є окремі повідомлення просеротоніновий синдром, пов’язаний з періодом терапевтичного прийому трамадолу вкомбінації з іншими серотонінергічними речовинами, такими як селективніінгібітори захоплення серотоніну або інгібіторами МАО. До симптомівсеротонінового синдрому належать сплутаність свідомості, занепокоєння,пропасниця, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонія та діарея. Привідміні серотонінергічнних препаратів видужання звичайно настає дуже швидко.Медичне лікування залежить від природи і тяжкості симптомів.
При одночасному застосуваннітрамадолу і похідних кумарину (наприклад варфарину) необхідно постійнеспостереження за пацієнтами, оскільки іноді може спостерігатися зниженняпротромбінового часу і, як наслідок – крововиливи.
Хінідин підвищує плазмовуконцентрацію трамадолу і знижує вміст метаболіту М1 за рахунок конкурентногоінгібування ізоензиму CYP2D6.
Інші препарати, що інгібуютьізофермент CYP3А4 (кетоконазол і еритроміцин), можуть уповільнювати метаболізмтрамадолу і метаболізм активного О-деметильованого метаболіту.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамал® Ретард –аналгетик центральної дії. Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: вініндукує слабку стимуляцію центральної системи для гальмування болю шляхомзв’язування з опіоїдними рецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, атакож він діє на моноамінергічну систему шляхом збільшення гальмування передачібольових імпульсів у хребті. Цей аналгезуючий ефект є результатом синергічноїактивності обох механізмів дії. Трамадол не спричиняє пригнічення дихання тапорушення серцево-судинної діяльності. Дія настає швидко і триває декількагодин. Трамал® Ретард у вигляді таблеток з пролонгованимвивільненням активної речовини – це особлива фармацевтична форма, яказабезпечує довготривалу і постійну терапевтичну концентрацію трамадолу в крові.
Фармакокінетика.Після перорального застосування трамадол швидко і майже повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація досягається приблизночерез 2 год, досягає максимуму через 4 год і триває до 12 год. Зв’язування збілками плазми становить 20%. Трамодол проникає через плаценту, і йогоконцентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері.90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться зкалом. Період напіввиведення становить 5 - 6 год і є однаковим для трамадолу тайого метаболітів.
Фармацевтичні харакеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: округлі, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою, практично без запаху, з гравійованим на одному боцілоготипом виробника;
таблетки по 100 мг білого кольору з маркуванням “Т1”на іншому боці;
таблетки по 150 мг світло-оранжевого кольору змаркуванням “Т2” на іншому боці;
таблетки по 200 мг коричнево-оранжевого кольору змаркуванням “Т3” на іншому боці.
Несумісність. Не виявлена.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістерах, у картонній коробці.