ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТРАМАДОЛ–ЗЕНТІВА
(TRAMADOL–ZENTIVA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(1RS,2RS)-2-[(диметиламіно)метил]-1-(3-метоксифеніл)циклогексанол гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, без запаху;
склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики.Опіоїди. Код АТС N02AX02.
Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Трамадол – є аналгетиком центральної дії з переважаючоюагоністичною дією на опіоїдні рецептори. Трамадол значно полегшує помірний тасильний біль, при цьому ризик виникнення психічної та фізичної залежностінизький.
Афінністьпрепарату до опіоїдних рецепторів слабка, проте його афінність доμ-рецепторів – відносно вища, ніж до κ- та δ-рецепторів.Аналгетичний ефект препарату – результат інгібіції поглинання синапсамисеротоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від 1/10 до 1/6 у порівнянніз морфіном.
Пригнічення дихання, яке викликає цей препарат, менш виражене, аніжпригнічення, що викликає морфін, і по суті воно не відбувається привикористанні терапевтичних доз.
Фармакокінетика. Період напіввиведення трамадолу з плазми кровістановить приблизно 6 годин. 4% трамадолу зв’язується з білками плазми.Біотрансформація відбувається головним чином деметилуванням та кон’югацією зутворенням 11 метаболітів, з яких лише 1 є активним. Метаболіти виводяться восновному нирками (90%). Препарат проходить плацентарний барьєр та у незначнійкількості потрапляє в грудне молоко.
Показання для застосування. Препарат застосовують при наявності гострогота хронічного загостреного болю середньої та сильної інтенсивності, а такожболю, що спричинений болісними діагностичними та терапевтичними втручаннями,головним чином, в хірургії, гінекології, онкології, ортопедії та ревматології.
Спосіб застосування та дози. Дорослим пацієнтам вводятьвнутрішньом’язово, підшкірно або повільно внутрішньовенно по 50 – 100 мг 2 – 3рази на добу, або повільно краплинно (не більше 400 мг на добу), дітям ізрозрахунку 1 – 1,5 мг/кг. Тривалість курсу лікування залежить від характеруосновного захворювання.
При печінковій недостатності дози необхідно зменшити. При нирковійнедостатності рекомендується збільшити проміжок часу між введенням окремих доз.При терапії гемодіалізом звичайно немає потреби вводити додаткові дози, беручидо уваги великий об’єм розподілу трамадолу.
Побічна дія. Загальмованість, сонливість, підвищена пітливість, запаморочення,нудота, блювання, сухість у роті, слабкість, міоз.
У виключнихвипадках можливий головний біль, запор, реакції шкіри, наприклад свербіж,висипи.
Дуже рідко спостерігаються слабкість у м’язах, порушення апетиту, мінливістьнастрою (ейфорія, дисфорія), зміни рухової та психічної активності (порушуєтьсяпсихічне сприйняття, здатність приймати рішення). В окремих випадках препаратвпливає на кровообіг (підвищення частоти серцевих скорочень, шок, ортостатичнагіпотензія, колапс). Спостерігаються судоми церебрального генезу (при введеннівнутрішньовенно великих доз препарату або при одночасному застосуваннінейролептиків).
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини, гостраалкогольна інтоксикація, отруєння снодійними, аналгетиками або психотропнимизасобами. З обережністю призначають пацієнтам з хворобливою пристрастю доопіатів, при порушенні свідомості невизначеного походження, при порушенняхдихання та хворим з підвищеним внутрішньочерепним тиском. Не слід застосовуватив період вагітності та лактації. Дітям віком до 1 року препарат не призначають.
Передозування. Передозування проявляється пригніченням дихання,судомами, комою, гіпотензією з брадикардією. Лікування інтоксикації повиннобути комплексне, з обов’язковим введенням антидоту налаксону, застосуваннямштучного дихання. Подальше лікування симптоматичне. Промивання шлунка.Гемодіаліз і гемоперфузія лише в мінімальній мірі допомагають виводити трамадолз сироватки крові, оскільки як самостійні засоби в лікуванні гостроїінтоксикації недостатньо ефективні.
Особливості застосування. Трамадол не можна змішувати в одному шприці або вінфузійному розчині з диклофенаком, індометацином, фенілбутазоном, діазепамом,флунітразепамом, мідазолом, тринітратом гліцеролу.
Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, щовимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидкоприймати рішення. Під час лікування препаратом не рекомендується вживатиалкогольні напої. При тривалому прийомі можливе звикання до препарату.
Не рекомендується застосовувати для лікування синдрому відмінинаркотичних речовин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія трамадолу на центральнунервову систему посилюється у комбінації з алкоголем, снодійними, аналгетикамиабо психотропними засобами. Інгібітори МАО підвищують токсичність трамадолу.При поєднаному лікуванні з нейролептиками зрідка спостерігається підвищенасхильність до судом. Одночасний прийом з карбамазепіном знижує концентраціютрамадолу в сироватці до такої міри, що можливе пригнічення аналгетичногоефекту трамадолу і зменшення часу його дії. Трамадол добре комбінується знестероїдними протизапальними засобами, міорелаксантами і спазмолітичнимизасобами.
Барбітурати, особливо фенобарбітал, при їх систематичному застосуванніможуть зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати у сухому,захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.Термін придатності – 3 роки.