Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: Трамадол;
(+)-транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми№1 з напівсферичними кінцями, корпус – білого кольору, кришечка – червоногокольору, заповнені білим або майже білим порошком, без запаху;
склад: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний(лактоза), магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02АХ02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аналгетик центральної дії. Неселективнийагоніст опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів з більшою спорідненістю домю-рецепторів. Іншим механізмом, що забезпечує аналгезивну дію Трамадолу, єпригнічення зворотного захвату норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічноївідповіді.
При застосуванні в терапевтичних дозах Трамадол не викликає пригніченнядихання, порушень серцево-судинної діяльності і не змінює моторику кишечнику.Ефект настає через 10-15 хвилин і триває 5-8 годин.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в травному трактіабсорбується понад 90 % препарату. Максимальна концентрація в плазмідосягається через 2 години. Абсолютна біодоступність – близько 68 %.Зв’язування з білками крові становить близько 20 %. Проникає черезгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. З грудним молоком виділяється 0,1 %препарату.
Метаболізується в печінці. Період напіввиведення – 6 годин. Трамадол тайого метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів старше 75 років відзначаєтьсязбільшення періоду напіввиведення.
Показання для застосування. Трамадол застосовують при больовому синдромісильної та середньої інтенсивності різного генезу: в перед- тапісляопераційному періоді, при злоякісних пухлинах, ішемічній хворобі серця,при невралгії, захворюваннях кістково-м’язової системи, травмах, длязнеболювання при проведенні діагностичних або терапевтичних процедур.
Спосіб застосування та дози. Дозування індивідуальне залежно відінтенсивності та характеру болю. Тривалість та схему лікування визначає лікар.
Дорослим і дітям старше 14 роківвнутрішньо призначають по 1 капсулі (50 мг). Препарат приймають незалежно відїди, запиваючи невеликою кількістю рідини. При відсутності ефекту протягом30-60 хвилин прийом такої самої дози (1 капсула) можна повторити. При сильномуболю - 2 капсули (100 мг) одноразово. Добова доза не повинна перевищувати
400 мг.
Дітям віком до 14 років Трамадол непризначають. Препарат не можна застосовувати довше терміну, виправданого зточки зору терапевтичної доцільності.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливе посилення потовиділення, головнийбіль, запаморочення; слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій; вокремих випадках – напади судомів церебрального генезу; тремор, астенія,парестезії.
З боку серцево-судинної системи: рідко – прискорене серцебиття;зниження артеріального тиску, навіть до колапсу (ортостатичний колапс).
З боку травного тракту: зміна апетиту, сухість у роті, нудота,блювання, запор, метеоризм, біль в епігастрії.
З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання.
Інші: порушення зору, втрата маси тіла, свербіж, зниження м’язовоготонусу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, інтоксикаціяалкоголем, снодійними, аналгезуючими, наркотичними, психотропними або іншимизасобами, що діють на ЦНС; одночасний прийом інгібіторів МАО та період протягом2 тижнів після їх відміни; вік до 14 років.
Передозування. При передозуванні можуть виникнути блювання, міоз,колапс, пригнічення свідомості (навіть до коми), судоми, депресія дихальногоцентру.
Основними невідкладними заходами є забезпечення прохідності дихальнихшляхів, підтримка дихання і функції серцево-судинної системи.
При пероральному передозуванні Трамадолу шлунок повинен бути звільненийабо шляхом прийому блювотних препаратів, або шляхом промивання.
Лікування:введення налоксону, бензодіазепінів. Мінімально виводиться з сироватки кровіпри гемодіалізі і гемоперфузії.
Особливості застосування. Хворим з порушенням функції печінки і/або нирок можезнадобитися індивідуальний підбір дози препарату.
Слід дотримуватись особливої обережності при призначенні Трамадолухворим з наркотичною залежністю, при сплутаній свідомості, порушенні функціїдихального центру, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомному синдроміцеребрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.
Трамадол не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичнихречовин.
Пацієнтам, які приймають Трамадол, слід утримуватись від виконанняпотенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги ташвидких психічних і рухових реакцій.
У період лікування препаратом не слід вживати алкоголь.
При тривалому застосуванні Трамадолу може розвинутись звикання талікарська залежність.
Під час застосування Трамадолу в період вагітності необхідновраховувати, що препарат проникає крізь плацентарний бар’єр. Якщо знеболювальнатерапія опіоїдами показана під час вагітності, то застосування препаратуповинно бути обмежене разовими прийомами. Тривалого застосування Трамадолу вперіод вагітності слід уникати через ризик розвитку звикання у плода івиникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.
При застосуванні Трамадолу в період лактації необхідно враховувати, щопрепарат у незначній кількості виділяється з грудним молоком. У випадкуразового прийому препарату зазвичай немає необхідності переривати годуваннягруддю, оскільки концентрація Трамадолу в молоці становить близько 0,1 % відконцентрації в плазмі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Трамадолу зпрепаратами, які пригнічують ЦНС, можливе взаємне посилення центральнихефектів, у тому числі пригнічення дихання. Тривалість анестезії подовжується увипадках, коли Трамадол комбінують з барбітуратами.
При поєднанні Трамадолу з транквілізаторами підвищується вираженістьаналгезивної дії.
Трамадол не слід застосовувати в комбінації з інгібіторами МАО.
При одночасному або попередньому призначенні карбамазепіну вираженістьі тривалість аналгезивної дії Трамадолу послаблюється.
Активність Трамадолу зменшують аналептики і психостимулятори, повністюблокують його дію налоксон і налтрексон (прямі антагоністи).
При поєднанні Трамадолу з нейролептиками він може викликати судоми.
Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступномудля дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.