ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТРАМАДОЛ-М
(Tramadol-M)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: тramadol; (-транс 2[диметиламіно/-метил]/-1/3-метоксі-феніл/циклогексанол)гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: супозиторії сигароподібної форми, білого кольору або майже білогокольору;
склад: 1 супозиторій містить трамадолу гідрохлориду 0,1 г;
допоміжні речовини: жир твердий.
Форма випуску. Супозиторії ректальні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Опіоїди.
Код АТС N02A X02.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Трамадол – аналгетик центральної дії. Є неселективнимантагоністом відносно опіоїдних m-, d- і c-рецепторів з більш високоюспорідненістю з m-рецепторами. Має центральну дію і дію на спинний мозок(гальмує проведення больових імпульсів), потенціює дію седативних засобів.Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгетичного ефектутрамадолу, є інгібування зворотного захвату норадреналіну і підсиленнясеротонінергічної відповіді. Трамадол не спричинює пригнічення дихання, не впливаєна моторну функцію кишечнику, не змінює тиску в легеневій артерії. Придовготривалому застосуванні можливий розвиток толерантності.
Фармакокінетика. Швидковсмоктується в системний кровообіг. Біодоступність - близько 68%. В організмі піддаєтьсяметаболізму, виводиться із сечею. Період напіввиведення – близько 6 год. Упацієнтів старше 75 років період напіввиведення збільшений.
З віком підвищується біодоступність і збільшується період напіввиденнятрамадолу внаслідок вікових змін функції печінки. Однак ці зміни незначні, томуне потрібно знижувати дози хворим похилого віку з нормальною функцією печінки.
Показання для застосування. Гострий і хронічний больовий синдром сильноїі середньої інтенсивності різної етіології: перед- і післяопераційний періоди,травми, опіки, новоутворення різного генеза, інфаркт міокарда, ниркова коліка,гострий панкреатит, невралгія, проведення терапевтичних і діагностичнихпроцедур, що супроводжуються больовим синдромом.
Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, залежно відбольового синдрому. Дози для дорослих і дітей старше 14 років: по 1 супозиторію(100 мг) з інтервалом
не менше 3-5 год. Добова доза не повиннаперевищувати 4 супозиторії (400 мг). Препарат не слід застосовуватидовготривало (щоб запобігти звиканню).
Особампохилого віку і хворим з нирковою недостатністю необхідно призначати менші дози(оскільки можливо збільшення періоду напіввиведення). При кліренсі креатинінуменше 30 мл/хв і хворим з печінковою недостатністю необхідно дотримуватися12-годинного інтервалу між застосуванням чергових доз препарату.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія,колапс.
З боку травної системи: нудота, блювання.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, підвищена стомлюваність,судоми, в поодиноких випадках можливий розвиток симптомів стимуляціїцентральної нервової системи (відчуття тривоги, збудження, тремор, спастичністьм’язів, ейфорія, емоційна нестабільність, галюцинації), сплутаність свідомості,розвиток толерантності, формування лікарської залежності, синдром відміни, якийрозвивається після різкої відміни при довготривалому лікуванні.
Дерматологічні реакції: свербіж, екзантема, підсилення потовиділення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату,гостре отруєння алкоголем, аналгетиками або психотропними препаратами,вагітність, лактація, вік до 14 років, лікування інгібіторами МАО, снодійнимипрепаратами та іншими засобами, що мають пригнічуючий вплив на центральнунервову систему.
Хворим з печінковою недостатністю і прикліренсі креатиніну менше 10 мл/хв Трамадол-М не призначають.
Передозування. Симптоми: при застосуванні в дозах, щозначно перевищують рекомендовані, можуть виникнути міоз, блювання, колапс, кома,судоми, пригнічення дихального центру, апное.
Лікування: забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання ісерцевої діяльності. Опіатоподібні ефекти можуть бути купірувані налоксоном,судоми – бензодіазепіном.
Особливості застосування. З обережністю слід призначати хворим з наркотичноюзалежністю і пацієнтам похилого віку. При довготривалому застосуванніТрамадол-М може спричинити розвиток лікарської залежності. Пацієнтам з нирковоюі печінковою недостатністю дозу препарату необхідно знизити. Не можнапризначати Трамадол-М при гострій алкогольній інтоксикації та пацієнтам, якіприймають інгібітори МАО.
Не можна застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичнихречовин.
У хворих з порушеннями функції печінки (у т.ч. цирозом печінки) збільшуєтьсяконцентрація трамадолу в плазмі крові (за рахунок зменшення печінковогокліренсу) і період напіввиведення. Таким чином, цій категорії хворих показанозменшення дози препарату і подовження інтервалів між застосуванням разових доз.
Ухворих з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну менше 80 мл/хв)збільшується період напіввиведння. Таким чином, цій категорії хворих необхідноподовжити інтервал між застосуванням разових доз.
Підчас лікування Трамадолом-М слід відмовитися від керування транспортнимизасобами і утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, щопотребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з диклофенаком, фенілбутазоном,індометацином, діазепамом, флунітразепамом, нітрогліцерином.
Потенціює дію засобів, що пригнічують функцію центральної нервовоїсистеми.
Карбамазепін зменшує вираженість аналгетичного ефекту і тривалість діїтрамадолу.
Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту; тривалість анестезіїзбільшується при комбінації з барбітуратами.
Снодійні, транквілізатори та інші засоби, що пригнічують ЦНС, приодночасному застосуванні з Трамадолом-М можуть чинити синергічну дію (значнопідсилювати седативну і аналгезивну дію).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі від 8 до 15 оС. Термінпридатності - 1 рік.