ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
Т Р А М ОЛ
(T R A M OL)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональна хімічна назва: трамадол;(±)-транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(µ-метоксифеніл)циклогексанолугідрохлорид);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвнийрозчин;
cклад: 1 мл розчину містять трамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики. Опіоїди. Трамадол.АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості. Трамол – це сильнодіючий опіоїднийанальгетик центральної дії. Фармакодинаміка. Анальгезуючий ефект Трамолу настаєшвидко (через 15–30 хвилин) і триває 3–5 годин. В його механізмі основними єдва ефекти. Перший - зв’язування трамадолу зі специфічними μ-, δ- таκ-опіоїдними рецепторами, що зумовлює утруднення передачі ноцицептивних(больових) нервових імпульсів в ЦНС. Другий - порушення зворотного захопленнянорадреналіну, що викликає його кількісне збільшення в ЦНС і підсиленнянисхідного антиноцицептивного ефекту, тобто гальмування передачі больових імпульсів.Відбувається збільшення вивільнення серотоніну. Крім анальгетичного, Трамолчинить також седативний і протикашльовий ефект.
Трамол у терапевтичних дозах не пригнічує дихання тамоторику травного тракту, не впливає на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введеннятрамадол швидко та повністю абсорбується з місця введення. Біодоступність прицьому становить майже 100%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягаєтьсячерез 45 хвилин. Об’єм розподілу 203 ± 40 л. Зв’язування з білками плазмистановить 20%. Трамадол проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарнийбар’єри. Трамадол метаболізується та виділяється з грудним молоком (0,02%трамадол та 0,1%-0-деметильований метаболіт). Трамадол виводиться переважно ізсечею (до 90%). Період напіввиведення приблизно 6 годин. У пацієнтів вікомпонад 75 років цей період збільшується до 8,4 години, у хворих із цирозомпечінки 13,3±4,9 години, із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше5мл/хвилину) 11±3,2 години.
Показання для застосування. Сильний та середньої інтенсивностігострий або хронічний біль, наприклад при травмах (рани, переломи), невралгіях,пухлинах та інфаркті міокарда; біль, викликаний діагностичними і терапевтичнимивтручаннями.
Спосіб застосування та дози. Ін’єкції проводятьвнутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно.
Дозування індивідуальне і визначається ступенем болю. Якщолікар не призначає особливої схеми, звичайно призначають по 2 мл 1 – 3 рази надобу. Дорослим та дітям після 14 років вводять внутрішньовенно повільно або увигляді крапельних інфузій. Дітям віком від 1 до 14 років вводять по 1 – 2мг/кг маси тіла. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг.
При порушенні функції нирок або печінки дозу слідзменшувати залежно від ступеня захворювання.
Трамол не можна застосовувати довше необхідного длялікування часу.
Побічна дія. Можуть з’явитися підвищенепотовиділення, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті та стомленість.Рідко можуть мати місце прискорене серцебиття, постуральні гіпотензії абокардіоваскулярний колапс. У виняткових випадках можуть з’явитися конвульсії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якоїскладової частини препарату.
Ліки не можна призначати віком дітям до 1 року. Трамол неможна застосовувати при гострій інтоксикації алкоголем, снодійними засобами,анальгетиками та іншими ліками, що впливають на центральну нервову систему.
Передозування. При застосуванні дози, що значноперевищує рекомендовану, може з’явитися пригнічення дихання, зниженняартеріального тиску, тахікардія, колапс, кома, судоми, міоз або мідріаз. Длялікування забезпечити прохідність дихальних шляхів (при необхідності виконуютьінтубацію). Штучна вентиляція легень. Антидот – налоксон (0,04% 1 мл).
Проводити корекцію порушеної гемодинаміки. При судомах –діазепам (0,5 % – 2 мл).
Особливості застосування. Під час лікування забороненозайматися видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидкостіпсихічних та рухових реакцій. Хворі з конвульсіями центрального генезу повиннізнаходитись під наглядом. У випадку тривалого застосування не можна виключитиможливість розвитку лікарської залежності. Препарат слід з осторогою призначатихворим з підвищеною чутливістю до наркотичних анальгетиків та літнім людям. Припорушенні функції нирок і печінки слід знизити дозу. Вагітним та жінкам, вперіод лактації лікар може призначити Трамол тільки тоді, коли це життєвонеобхідно.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати зіскладними механізмами
Під час лікування препаратом слід утримуватися відкерування автотранспортом та роботи зі складними механізмами (зменшуєтьсяшвидкість реакції).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамол не можна комбінуватиз інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні ліків, що пригнічують ЦНС(транквілізатори, снодійні засоби), а також алкоголю можливий синергічний ефекту вигляді підвищеного седативного ефекту, а також підвищеної анальгетичної дії.
При одночасному застосуванні Трамолу та нейролептиків (аміназин,левомепромазин) інколи спостерігались судоми. Карбамазепін зменшуєанальгетичний ефект Трамолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 0С,в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності– 2 роки.