ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БІНОКЛАР (BINOCLAR(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; (6-0-метилеритроміцин А[81103-11-9];
основні фізико-хімічні властивості: жовтуваті або жовті, овальні таблетки злегким характерним запахом;
склад: 1 таблетки містить кларитроміцину 250 мг або 500мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид, гіпромелоза, кислота сорбітова,повідон, оксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, олеат сорбітану, титану діоксид,ванілін та хінолін жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики макроліди. АТС J01F A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин – макролідний антибіотик дляперорального прийому. Він пригнічує синтез білка в мікробній клітині, взаємодієз 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Препарат активний щодо Streptococcusagalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae,H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionellapneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni,Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae,Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
При прийомікларитроміцину внутрішньо метаболізується з утворенням основного метаболіту14-гідроксикларитроміцину, що має таку саму або на 1 – 2 порядки меншу (залежновід виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.
Фармакокінетика. Клатрироміцин кислотостійкий, і абсорбція його вшлунково-кишковому тракті після перорального прийому становить приблизно 55%.Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину. Кларитроміцин широкорозподіляється у тканинах та рідинах організму, за винятком нервової системи.Концентрація препарату у тканинах значно перевищує його концентрацію усироватці. Майже 65 – 75% кларитроміцину зв’язуєхться з білками, переважноальбуміновою фракцією. Кларитроміцин значною мірою метаболізується ферментамипечінки, переважно цитохромом Р450. Виводиться переважно з сечею. Десь 30%прийнятої дози препарату виводиться в незміненому стані. Період напіввиведеннякларитроміцину становить приблизно 4 години.
Показання для застосування. Інфекції, спричнені чутливими докларитроміцину мікроорганізмами:
- інфекціїдихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, бронхопневмонія, пневмонія,атипова пневмоній (мікоплазмова пневмонія);
- інфекції вуха, носа та горла: ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, імпетиго,раневі інфекції;
- інфекції, спричинені Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis,Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.
Спосібзастосування та дози. Препаратприймають внутрішньо, не розжовуючи та зпиваючи великою кількістю рідини.Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добова доза Біноклару приінфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекціях шкіри у дорослих тапідлітків старше 12 років становить 500 мг, розділені на два прийоми (250 мгувечері). У випадках тяжкої інфекції можна підвищити добову дозу до 1000 мг(500 мг вранці та 500 мг увечері). При порушенні функції нирок доза препаратувизначається індивідуально.
При інфекціях,спричинених нетуберкульозними мікобактеріми: дорослим та підліткам старше 12років призначають по 500 мг двічі на добу; якщо після 3 – 4 тижнів лікування ненастає клінічне покращення, можна підвищити дозу до 1000 мг двічі на добу.
Дітям дозурозраховують залежно від маси тіла: 7,5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальнадобова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7 – 10 днів.
Хворим знироковою і печінковою недостатністю, а також людям похилого віку дозу підбиратитреба індивідуально. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкостіінфекції.
Побічна дія. У поодиноких випадках можуть спостерігатисятимчасові побічні реакції, переважно з боку шлунково-кишкового тракту (нудота,послаблення кишечнику), реакції гіперчутливості, що зустрічаються набагаторідше, можуть спричиняти почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість абогіпотензію. При виникненні діареї на фоні прийому препарату слід враховуватиможливість розвитку псевдомембранозного коліту.
У поодиноких випадках були помічені запалення язика та ротовоїпорожнини, грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу дляерадикації Helicobacter pylori, може проявлятися коричнево-чорне забарвленняязика, що швидко зникає після закінчення лікування.
Протипоказання. Відома або можлива гіперчутливість докларитроміцину. Не слід призначати препарат під час вагітності або лактації, атакож хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Періоди вагітності ілактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Забороняється одночасне призначенняБіноклару з цизапридом, терфанадином та пімозидом. Можливий розвитокперехресної резистенції між Бінокларом та кліндаміцином, бінокларом талінкоміцином.
З обережністю призначають Біноклар одночасно з інгібіторами НМG-CoAредуктази (ловастин, симвастатин).
При одночасному прийомі Біноклару з препаратами, які метаболізуютьсяцитохромом Р450 (варфарин, алкалоїди споринні, дизопірамід, ловастин,мідазолам, рифабутин, тріазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігається підвищенняостанніх у сироватці крові.
При одночасному застосуванні Біноклару з дигоксином, теофіліном такарбамазепіном спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
Передозування. При прийомі занадто високих доз препарату слідпровести промивання шлунка та симптоматичне лікування. Можливі симптоми:нудота, блювання, діарея.
Особливості застосування. Недоцільно призначати препарат особам, які приймаютьтріазолам або мідазолам або інші макролідні антибіотики. При захворюваннях, щосупроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати Біноклар черезможливе порушене всмоктування. Слід з обережністю застосовувати Біноклар хворимна алергічний діатез та сінну лихоману в анамнезі.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла, сухому танедоступному для дітей місці, при кімнатній температурі Термін придатності – 2роки.