ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛЕРОН
(CLERON)
|
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кларитроміцин;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки з розподільною рискою,жовтого кольору.
склад: одна таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: повідон, гліколевий крохмаль натрію, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, стеаринова кислота,стеарат магнію, тальк, кремнію діоксид колоїдний, хінолін жовтий Е104.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Клерон (кларитроміцин)- антибіотик групимакролідів, напівсинтетичний похідний еритроміцину. Змінена структура молекулиробить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, збільшуєконцентрацію в тканинах, розширяє антимікробний спектр, подовжує періоднапіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день і тим самимполіпшувати процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітинісинтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.
Клерон виявляє найбільшу активність проти більшості штамів такихмікроорганізмів:
аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcusagalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes; аеробнихграмнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseriagonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella(Branhamella) catarrhalis;
мікобактерій - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae,Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекс Mycobacterium avium,до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae(trachomatis).
Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому клерон швидкоабсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2 години. Абсолютнабіологічна доступність становить близько 50 %. Присутність їжі дещо уповільнюєпочаток абсорбції та утворення антибактеріально-активного метаболіту, 14-ОНкларитроміцин, але не впливає на біодоступність. Після абсорбції препарат проникаєу більшість тканин, крім ЦНС. З білками зв’язується 80 % препарату.Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, або на 1-2 порядки меншу (узалежності від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незміненаречовина. Екскретується з сечею
36 % дози, із калом - 52 %. Період напіввиведення залежить від дози.
Показання для застосування. Запальні захворювання, викликані чутливими доКларитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів(ларингіт, фарингіт, тонзиліт і синусит); інфекції нижніх відділів дихальнихшляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія); інфекції шкіри і м''яких тканин(фолікуліт, фурункульоз, імпетіго, ранова інфекція); інфекції, викликаніMycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum,Helicobacter pylori. Також використовують для лікування токсоплазмоза.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей старших 12 років середня дозастановить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби Клерон можна призначати по 500мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів.
Для лікування інфекцій, викликаних Mycobacterium avium, призначають по1 г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 міс. і більше.
Дітям з 6-ти місяців до 12 років препарат призначають у добовій дозі7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза 500 мг, тривалість курсу лікування- 7-10 днів.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, біль в епігастральнійділянці, пронос, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ,висипання на шкірі, головний біль. Під час лікування Клероном можливевиникнення суперінфекцій, викликаних резистентними бактеріями або грибками, утакому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.
Протипоказання. Клерон протипоказаний пацієнтам, що мають підвищенучутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакціїпідвищеної чутливості необхідно провести невідкладну підтримуючу терапію.
Препарат не призначають дітям до 3 років.
Передозування. При передозуванні можуть виникнути нудота, блювання,пронос. Лікування: необхідно швидко промити шлунок і призначитисимптоматичну терапію.
Особливості застосування. Клерон слід з обережністю призначати хворим ізпорушеннями функцій печінки і/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.
У хворих із нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30мл/хв.) дозу препарату слід зменшити в 2 рази. Максимальна тривалість курсулікування у пацієнтів цієї групи повинна становити не більше 14 днів.
У першому триместрі вагітності та під час годування груддю препаратпризначають тільки за абсолютними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Клерону ізтеофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом,мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмікрові.
Одночасне призначення Клерону та терфенадину призводило до підвищення у2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватці крові, а такожподовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появою клінічно значущихсимптомів.
При прийоміКлерону одночасно з дигоксином відмічалось підвищення концентрації дигоксину всироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за його рівнем.
Умови та термін зберігання. Зберiгати при температурі нище 25оС,у сухому, захищеному вiд свiтла, недоступному для дiтей мiсцi.Термінпридатності – 3 роки.