ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КЛАРИЦИТ
(CLARICIТ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Сlarithromycin;
6-O- Methylerythromycin.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглої форми, з рискою, жовтого кольору;
склад: 1таблетка містить кларитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, крохмаль прежелатинізований,калію полакрилін, тальк, магнію стеарат, Opadry II Yellow.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларицит - антибіотик групи макролідів,напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робитьпрепарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищуєконцентрацію у тканинах, розширяє антимікробний спектр, подовжує періоднапіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день і тим самимполіпшувати процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітинісинтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.
Кларицит активний проти більшості штамівтаких мікроорганізмів:
- аеробних грампозитивних - Staphylococcusaureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолітичнихстрепотококів (група viridans), Streptococcus pneumoniae,Streptococci (груп C, F, G), Listeria monocytogenes;
- аеробних грамнегативних - Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori,Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
- мікобактерій - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae,Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплексу Mycobacteriumavium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacteriumintracellulare;
- інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae(trachomatis), Campylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Продукція бета-лактамази не позначається наактивності препарату.
Фармакокінетика. Післяперорального прийому Кларицит швидко абсорбується, досягаючи максимальноїконцентрації через 2-3 години. Біологічна доступність становить близько 68%.Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзилярній ілегеневій тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж у іншихтканинах; концентрації в тканинах вищі, ніж у сироватці.
З білками зв’язується 80 % препарату.Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж або на 1-2 порядки меншу (залежно відвиду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.Екскретується із сечею - 36 % дози, із калом - 52 %. Період напіввиведеннязалежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин – 3-4 години, при дозі 500 мгкожні 12 годин – 5-7 годин.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Кларицитумікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів(фарингіт, синусит, тонзиліт);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт,пневмонія позалікарняна, госпітальна);
- інфекції шкіри та м''яких тканин(фолікуліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);
- поширені або локалізовані мікобактеріальніінфекції, спричинені
Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare;локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacterium kensasii;
- поширені інфекції, спричинені комплексомMycobacterium avium у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, щоменша або дорівнює 100/мм3;
одонтогенні інфекції.
Кларицит одночасно застосовують зпрепаратами для пригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pyloriпри лікуванні дуоденальної виразки.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей старше 12 років середнядоза становить 250 мг, 2 рази на добу. У разі потреби Кларицит можна призначатипо 500 мг, 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів, за виняткомпозалікарняної пневмонії і синуситу, що потребують лікування протягом 6-14днів.
Дітям з 3 до 12 років препарат призначають удобовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза - 500 мг, тривалістькурсу лікування - 7-10 днів.
Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок іпечінки визначає лікар, відповідно до ступеня недостатності функції.
Хворим з тяжким порушенням функції нирок(кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу Кларициту слід коректувати.Пропонуються наступні дози:
| Доза при кліренсі креатиніну
>30 мл/хв
| Скоректована доза при кліренсі креатиніну <30 мл/хв
|
| По 500 мг, 2 рази на добу
| Навантажувальна доза - 500 мг,
потім по 250 мг, 2 рази на добу
|
| По 250 мг , 2 рази на добу
| 250 мг, 1 раз на добу
|
При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендованадоза для дорослих становить 500 мг, 2 рази на день.
Лікування поширених мікобактеріальнихінфекцій хворих на СНІД потрібно продовжувати до поліпшення клінічного імікробіологічного стану. Кларицит необхідно застосовувати разом з іншими антимікробнимипрепаратами.
Лікування нетуберкульозних мікобактеріальнихінфекцій необхідно подовжувати за рішенням лікаря.
Рекомендована доза для профілактикимікобактеріальних інфекцій – 500 мг, 2 рази на день.
Для лікування одонтогенних інфекційрекомендована доза – 250 мг, 2 рази на день, протягом 5 днів.
Для ерадикації H.pylori пропонуютьсянаступні схеми лікування.
Схема лікування трьома препаратами:
500 мг Кларициту, 2 рази на день, одночасноз прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад,лансопразолу, пантопразолу, омепразолу) та 1000 мг амоксициліну , 2 рази надень, протягом 10 днів.
Схема лікування двома препаратами:
500 мг Кларициту, 3 рази на день, одночасноз прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, пантопразолу,омепразолу), протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи(пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль вепігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінковихтрансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, у поодинокихвипадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона); тимчасові побічніефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння,тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація,галюцинації, психози та деперсоналізація); глосит, стоматит, грибкове ураженняслизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія ітромбоцитопенія; псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макроліднихантибіотиків Кларицит може пролонгувати QT- інтервал, тахікардію ітріпотіння/мерехтіння шлуночків.
Під час лікування Кларицитом можливевиникнення суперінфекцій, спричинених резистентними бактеріями або грибками; утакому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.
Протипоказання. Кларицит протипоказаний пацієнтам, які маютьпідвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій абореакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючутерапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 3 років.
Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади(нудота, блювання, діарея).
Терапевтичні заходи при передозуванніспрямовані на видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунказондом та проведення загальних підтримуючих заходів. Гемодіаліз абоперитонеальний діаліз малоефективні.
Особливості застосування. Кларицит слід з обережністю приймати хвориміз порушеннями функцій печінки і/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.
Під час вагітності призначають препараттільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо уперший триместр вагітності. Дані про застосування препарату в період лактаціївідсутні. Кларицит і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.
Препарат можна приймати з їжею, молоком інатще. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.
Вплив на здатність керувати транспортнимизасобами та механізмами не встановлений.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Кларициту ізтеофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом,мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмікрові.
Одночасне застосування Кларициту татерфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболітутерфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що несупроводжувалось появою клінічно значущих симптомів. Одночасного застосуванняцих препаратів слід уникати.
Одночасне застосування Кларициту зцизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевоїаритмії.
При одночасному застосуванні Кларициту зхінідином або дизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків.Необхідний контроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Кларицитом.
При прийомі Кларициту одночасно з дигоксиномможе підвищуватись концентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в такихвипадках контролю за її рівнем.
При одночасному застосуванні Кларициту ірифамбутину або рифампіцину концентрація Кларицит у сироватці крові зменшується(більш, як на 50 %).
При одночасному застосуванні з Кларицитомдія варфарину посилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідноконтролювати протромбіновий час.
При одночасному прийомі Кларициту таінгібіторів ГМГ-КоА редуктази, наприклад ловастатину або симвастатину, дужерідко спостерігався рабдоміоліз.
Одночасне застосування таблеток Кларициту тазидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійнихрівнів зидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається уВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Кларициту у суспензії тазидовудину або дидеоксинозину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 °С до 25°С, у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності -2 роки.