І НС Т Р У К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
КЛАРИЦИТ250
(CLARICIТ250)
КЛАРИЦИТ500
(CLARICIТ500)
Склад:
діюча речовина: Сlarithromycin;
1 таблетка містить кларитроміцину 250мг або 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза,тальк, магнію стеарат, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний,покриття для нанесення оболонки Opadry II Yellow.
Лікарська форма. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції, спричинені чутливими доКларитроміцину мікроорганізмами:
- інфекції ЛОР–органів(фарингіт, синусит, тонзиліт);
- інфекції дихальних шляхів(бронхіт, пневмонія негоспітальна, госпітальна);
- інфекції шкіри та м’якихтканин (фолікуліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);
- поширені або локалізованімікобактеріальні інфекції, спричинені чутливими до дії препаратумікобактеріями, у тому числі і у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4лімфоцитів, що менша або дорівнює 100/мм3;
- одонтогенні інфекції.
Кларицит одночасно застосовують зпрепаратами для пригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pyloriпри лікуванні дуоденальної виразки.
Протипоказання.
Кларицит протипоказаний пацієнтам,які мають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічнихреакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладнупідтримуючу терапію.
Спосіб застосування тадози.
Для дорослих і дітей у віці від 12років середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. Уразі потреби Кларицит можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалістькурсу лікування – 5 – 14 днів, за винятком негоспітальної пневмонії і синуситу,що потребують лікування протягом 6 – 14 днів.
Дозування для пацієнтів з ураженняминирок і печінки визначає лікар відповідно до ступеня недостатності функції.
Хворим з тяжким порушенням функціїнирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.) дозу Кларициту слід коректувати.Пропонуються наступні дози:
| Доза при кліренсі креатиніну >30 мл/хв.
| Скоректована доза при кліренсі креатиніну <30 мл/хв.
|
| По 500 мг 2 рази на добу
| Навантажувальна доза – 500 мг, потім по 250 мг 2 рази на добу
|
| По 250 мг 2 рази на добу
| 250 мг 1 раз на добу
|
При лікуванні мікобактеріальнихінфекцій рекомендована доза для дорослих становить 500 мг 2 рази надобу.
Лікування поширенихмікобактеріальних інфекцій у хворих на СНІД потрібно продовжувати до поліпшенняклінічного і мікробіологічного стану. Кларицит застосовують разом з іншими антимікробнимипрепаратами.
Лікування нетуберкульознихмікобактеріальних інфекцій слід подовжувати за рішенням лікаря.
Рекомендована доза для профілактикимікобактеріальних інфекцій – 500 мг 2 рази на добу.
Для лікування одонтогенних інфекційрекомендована доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.
Для ерадикації H.pyloriпропонуються наступні схеми лікування.
Схема лікування трьомапрепаратами:
500 мг Кларициту 2 рази на добу одночасно з прийомомвідповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, лансопразолу,пантопразолу, омепразолу) та 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу протягом 10днів.
Схема лікування двомапрепаратами:
500 мг Кларициту 3 рази на добу одночасно з прийомомвідповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, пантопразолу,омепразолу) протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи(пантопразол, омепразол) у відповідній дозі протягом наступних 14 днів.
Побічні реакції.
Можливі нудота, блювання, змінисмаку, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активностіпечінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, упоодиноких випадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона);тимчасові побічні ефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги,безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості,дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація); глосит, стоматит,грибкове ураження слизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопеніяі тромбоцитопенія; псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макроліднихантибіотиків при застосуванні Кларициту можливі пролонгація QT-інтервалу,тахікардія і тріпотіння/мерехтіння шлуночків.
Під час лікування Кларицитом можутьвиникнути суперінфекції, спричинені резистентними бактеріями або грибками; утакому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.
Передозування.
При передозуванні можливішлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея), порушення психічногостану, гіпокаліємія, гіпоксемія.
Терапевтичні заходи припередозуванні спрямовані на видалення речовини з організму за допомогоюпромивання шлунка зондом та проведення загальних підтримуючих заходів.Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.
Застосування у періодвагітності або годування груддю.
Під час вагітності призначають препарат тільки післяретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо у перший триместрвагітності. Дані про застосування препарату в період лактації відсутні.Кларицит і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.
Діти.
Дітям до 3 років препарат у ційлікарській формі не призначають. Дітям з 4 до 12 років препарат призначають удобовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза – 500 мг, тривалістькурсу лікування – 7 – 10 днів.
Особливості застосування.
Кларицит слід з обережністюприймати хворим з порушеннями функцій печінки та/або нирок, а також пацієнтамлітнього віку.
Препарат можна приймати з їжею. Прийом з їжеюзменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.
Здатність впливати на швидкістьреакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Вплив на здатність керуватитранспортними засобами та механізмами не встановлений.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші форми взаємодій.
При одночасному застосуванні Кларицитуз теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом,мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмікрові.
Одночасне застосування Кларициту татерфенадину призводило до підвищення у 2 – 3 рази концентрації кислогометаболіту терфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT наЕКГ, що не супроводжувалось появою клінічно значущих симптомів. Одночасногозастосування цих препаратів слід уникати.
Одночасне застосування Кларициту зцизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевоїаритмії.
При одночасному застосуванніКларициту з хінідином або дизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотінняшлуночків. Потрібен контроль рівня цих препаратів у крові під час лікуванняКларицитом.
При прийомі Кларициту одночасно здигоксином може підвищуватись концентрація дигоксину в сироватці крові, щовимагає в таких випадках контролю за її рівнем.
При одночасному застосуванніКларициту і рифамбутину або рифампіцину концентрація Кларициту у сироватцікрові зменшується (більш як на 50 %).
При одночасному застосуванні зКларицитом дія варфарину посилюється. Тому хворим, які приймають варфарин,необхідно контролювати протромбіновий час.
При одночасному прийомі Кларицитута інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, наприклад ловастатину або симвастатину, дужерідко спостерігався рабдоміоліз.
Одночасне застосування Кларициту тазидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнівзидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованихдітей при одночасному застосуванні Кларициту у вигляді суспензії та зидовудинуабо дидеоксинозину.
Ритонавір сповільнює метаболізмКларициту.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларицит – антибіотикгрупи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структурамолекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі,підвищує концентрацію у тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжуєперіод напіввиведення, що дає змогу призначати препарат один раз на день і тимсамим поліпшувати процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробнійклітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.
Кларицит активний відноснобільшості штамів таких мікроорганізмів:
- аеробних грампозитивних – Staphylococcusaureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолітичнихстрептококів (група viridans), Streptococcus pneumoniae, Streptococci(груп C, F, G), Listeria monocytogenes;
- аеробних грамнегативних – Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori,Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
- мікобактерій – Mycobacterium leprae,Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii,комплексу Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacteriumavium i Mycobacterium intracellulare;
- інших мікроорганізмів – Mycoplasmapneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Borreliaburgdorferi, Treponema pallidum.
Продукція бета-лактамази непозначається на активності препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому Кларицитшвидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2–3 години.Біологічна доступність становить приблизно 68%. Після абсорбції препаратпроникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзилярній і легеневій тканинахспостерігаються вищі концентрації препарату, ніж в інших тканинах; концентраціїв тканинах вищі, ніж у сироватці.
З білками зв’язується 80 %препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж або на 1 – 2 порядки меншу (залежно відвиду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.Екскретується із сечею – 36 % дози, із калом – 52 %. Період напіввиведеннязалежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин – 3 – 4 години, при дозі 500мг кожні 12 годин – 5 – 7 годин.
Фармацевтичніхарактеристики.
Основні фізико-хімічнівластивості:
Таблетки, вкриті оболонкою жовтогокольору, круглої форми, з рискою.
Несумісність.
Невідома.
Термін придатності.
Термін придатності становить 2роки.
Умови зберігання.
Зберігають у недоступному для дітеймісці в оригінальній упаковці при температурі від 15 °С до 25 °С.