Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия | 1 табл. |
| кларитромицин | 500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия альгинат; натрий кальций альгинат; лактозы моногидрат; повидон; полисорбат 80; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; гипромеллоза; краситель хинолиновый желтый (Е104); титана диоксид (Е171); пропиленгликоль | |
в упаковках контурных ячейковых 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 7 шт.) упаковки.
Описание лекарственной формы
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с маркировкой «U» на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное.
Фармакокинетика
Кларитромицин хорошо всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание, но не влияет существенно на биодоступность кларитромицина. Приблизительно 20% кларитромицина немедленно метаболизируется в 14-гидрокси-кларитромицин, обладающий выраженной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Кларитромицин легко проникает в ткани и жидкости организма, где достигает концентрации почти в 10 раз превышающей концентрацию в сыворотке. T1/2 после приема дозы 250 мг составляет от 3 до 4 ч; после приема дозы 500 мг — от 5 до 7 ч. От 20 до 30% кларитромицина (40% — при приеме суспензии)выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Абсорбция кларитромицина из таблеток пролонгированного действия замедлена, но эквивалентна абсорбции из таблеток немедленного действия при равных дозах. Время достижения Cmax увеличивается. После достижения Cmax кинетика обеих форм кларитромицина (таблеток немедленного действия и таблеток пролонгированного действия) эквивалентна. Равновесная концентрация достигается к 3-му дню. Биодоступность таблеток с пролонгированным действием ниже на 30%, при приеме натощак, поэтому пациенты должны принимать пролонгированную форму кларитромицина во время еды. Препарат пролонгированной формы не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, Cl креатинина — <0,5 мл/с. Этим пациентам могут быть назначены таблетки с немедленным высвобождением.
Фармакодинамика
Кларитромицин — это полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Он ингибирует синтез белка в микробной клетке, в основном оказывает бактериостатическое действие.
Микроорганизмы, чувствительные к кларитромицину: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C.pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грамположительные микроорганизмы (стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacierium spp.); грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori); некоторые анаэробы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii и все микобактерии, за исключением М. tuberculosis.
Показания
инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллофарингит, острый синусит);
средний отит;
инфекции нижних отделов дыхательных путей;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции, вызванные микобактериями (М. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae), а также другие инфекционно-воспалителъные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
эрадикация H.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к кларитромицину или другим антибиотикам из группы макролидов;
печеночная недостаточность тяжелой степени, гепатит (в анамнезе), порфирия;
I триместр беременности;
совместный прием терфенадина, цисаприда, пимозида или астемизола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
К побочным действиям относятся: тошнота, рвота, диарея и боль в области живота. В случае тяжелой и упорной диареи, псевдомембранозного колита, которые могут отмечаться в некоторых случаях, препарат следует отменить.
Также могут отмечаться стоматит, глоссит, головная боль, реакции повышенной чувствительности (крапивница, анафилаксия, очень редко — синдром Стивенса-Джонсона), преходящее изменение вкусовых ощущений, нарушения со стороны ЦНС у отдельных пациентов (головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница, ночные кошмары). У большинства пациентов побочные явления характеризуются слабой интенсивностью.
Очень редко отмечаются повышение активности ферментов печени и холестатическая желтуха.
При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.
В случае появления побочных эффектов следует проконсультироваться у врача.
Взаимодействие
Кларитромицин метаболизируется в печени, где он может ингибировать действие ферментов комплекса цитохрома Р450. При одновременном лечении кларитромицином и другими препаратами, метаболизирующимися посредством этой системы, концентрации последних могут повышаться и вызывать побочные явления. Поэтому терфенадин, цизаприд, пимозид или астемизол не следует назначать в период лечения кларитромицином из-за угрозы развития опасных для жизни аритмий.
Следует периодически контролировать ПВ у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Одновременное назначение кларитромицина и зидовудина снижает абсорбцию зидовудина.
Одновременное назначение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному повышению уровня кларитромицина в сыворотке и значительному снижению уровня его метаболита — 14-гидроксикларитромицина в сыворотке.
Передозировка
Симптомы: вероятно развитие симптомов со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, проглатывая целиком, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 1 табл. (500 мг) Фромилида уно каждые 24 ч. Для лечения тяжелых инфекций суточную дозу увеличивают до 2 табл. (по 500 мг) каждые 24 ч.
Курс лечения — обычно в течение 7–14 дней.
Особые указания
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
В случае тяжелой, упорной диареи, которая может указывать на псевдомембранозный колит, следует прервать прием препарата и проконсультироваться у лечащего врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций пациента при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C.