ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЛАРИТРОЦИН (CLARYTHROCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; (6-0-метилеритроміцин А[81103-11-9];
основні фізико-хімічні властивості: жовтуваті або жовті, овальні таблетки злінією розламу на одному боці;
склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, повідон К-30,хлороформ, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин – макролідний антибіотик дляперорального прийому. Пригнічує синтез білка в мікробній клітині, взаємодіючи з50S субодиницею рибосомальної мембрани бактерій. Препарат активний щодо Streptococcusagalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae,H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni,Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae,Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
Фармакокінетика.Кларитроміцинкислотостійкий, і абсорбція його в травному тракті після перорального прийомустановить приблизно 55%. Прийом їжі не впливає на біодоступністькларитроміцину. Кларитроміцин широко розподіляється у тканинах та рідинахорганізму, за винятком нервової системи. Концентрація препарату у тканинахзначно перевищує його концентрацію у сироватці. Майже 65 – 75% кларитроміцинузв’язується з білками, переважно альбуміновою фракцією. При прийомікларитроміцину внутрішньо метаболізується з утворенням основного метаболіту14-гідроксикларитроміцину, що має таку саму або на 1 – 2 порядки меншу (залежновід виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.
Кларитроміцин значною мірою метаболізується ферментами печінки,переважно цитохромом Р450. Виводиться переважно з сечею. Десь 30% прийнятоїдози препарату виводиться у незміненому вигляді. При прийомі 250 мг препарату,період напіввиведення кларитроміцину становить приблизно 4 години, при прийомі250 мг препарату.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими докларитроміцину мікроорганізмами:
- інфекціїдихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, бронхопневмонія, пневмонія,атипова пневмонія (мікоплазмова пневмонія);
- інфекції вуха, носа та горла: ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, імпетиго,раневі інфекції;
- інфекції, спричинені Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis,Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.
Спосібзастосування та дози. Препаратприймають внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи великою кількістю рідини.Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добова доза Кларитроцину приінфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекціях шкіри у дорослих тапідлітків старше 12 років становить 500 мг, розділені на два прийоми (по 250 мгвранці та ввечері). Тривалість лікування 6-14 днів. У випадках тяжкої інфекціїможна підвищити добову дозу до 1000 мг (500 мг вранці та 500 мг увечері).
При інфекціях,спричинених нетуберкульозними мікобактеріями: дорослим та підліткам старше 12років призначають по 500 мг двічі на добу; якщо після 3 – 4 тижнів лікування ненастає клінічне покращання, можна підвищити дозу до 1000 мг двічі на добу.
Дітям дозурозраховують залежно від маси тіла: 7,5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальнадобова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування 7 – 10 днів.
Хворим з нирковою і печінковою недостатністю, а також людям похилоговіку дозу підбирати треба індивідуально. Тривалість лікування залежить від видута тяжкості інфекції. У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсікреатиніну менше 30 мл/хв) дозу препарату слід знизити в 2 рази. Максимальнатривалість лікування у пацієнтів цієї групи має бути не більше 14 днів.
Побічна дія. У поодиноких випадках можуть спостерігатисятимчасові побічні реакції, переважно з боку травного тракту (нудота,послаблення кишечнику), реакції гіперчутливості, що зустрічаються набагаторідше, можуть спричиняти почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість абогіпотензію. При виникненні діареї на тлі прийому препарату слід враховуватиможливість розвитку псевдомембранозного коліту.
У поодиноких випадках були помічені запалення язика та ротової порожнини,грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу для ерадикації Helicobacterpylori, може проявлятися коричнево-чорне забарвлення язика, що швидкозникає після закінчення лікування.
Протипоказання. Відома або можлива гіперчутливість докларитроміцину. Не слід призначати препарат під час вагітності або лактації, атакож хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Не призначають дітям до 3років.
Передозування. При прийомі занадто високих доз препарату можливийрозвиток симптомів передозування: нудота, блювання, діарея. У такому разі слідпромити шлунок та проводити симптоматичне лікування.
Особливості застосування. При захворюваннях, що супроводжуються діареєю таблюванням, не слід застосовувати Кларитроцин через можливе порушеневсмоктування. Слід з обережністю застосовувати Кларитроцин хворим на алергічнийдіатез та сінну лихоманку в анамнезі, пацієнтам із порушенням функції печінкита/або нирок, і хворим похилого віку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Забороняється одночасне призначенняКларитроцину з цизапридом, терфенадином та пімозидом. Можливий розвитокперехресної резистенції між Кларитроцином та кліндаміцином, Кларитроцином талінкоміцином.
З обережністю призначають Кларитроцин одночасно з інгібіторами НМG-CoAредуктази (ловастин, симвастатин).
При одночасному прийомі Кларитроцину з препаратами, які метаболізуютьсяцитохромом Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, дизопірамід, мідазолам, рифабутин,тріазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігається підвищення останніх усироватці крові.
При одночасномузастосуванні Кларитроцину з дигоксином, теофіліном та карбамазепіномспостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла, сухому місці, при кімнатній температурі. Термінпридатності – 3 роки.