ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛЕКОКЛАР
(LEKOKLAR®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: clarythromycin;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: овальні двоопуклітаблетки охристо-жовтого кольору з написом “250” на одній стороні;
таблетки по 500 мг: овальні двоопуклі таблетки охристо-жовтого кольоруз написом “500” на одній стороні;
склад: 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг кларитроміцину;
допоміжні речовини: полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна,кремнію діоксид колоїдний, крохмаль завчасно желатинізований, тальк, кислотастеаринова, натріюкарбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, заліза оксид, титану діоксид,ванільний запашник, віск карнаубський, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Макроліди. Код АТС - J01FA09.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кларитроміцин єнапівсинтетичним антибіотиком з групи макролідів. Його антимікробна діяобумовлена гальмуванням синтезу білків у бактеріальній клітині, внаслідок чого формуєтьсядефіцит основних бактеріальних білків, що призводить до порушення нормальноїжиттєдіяльності мікроорганізмів.
Найхарактернішимдля макролідних антибіотиків, у тому числі кларитроміцину, є бактеріостатичнийефект, однак, він може проявляти також бактерицидну дію.
Кларитроміцин проявляє активність відносно такихмікроорганізмів:
Грампозитивні мікроорганізми: стрептококи та стафілококи, Listeriamonocytogenes, Corynebacterium spp.;
Грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, Neisseria gonorrhoeae та N. meningitidis, Borreliaburgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacterpylori;
Анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp.,Propionibacterium spp., Clostridiumperfringens і Bacteroides melaninogenicus;
Внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Legionellapneumophila, Chlamydia trachomatis,C. pneumoniae та Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii івсі мікобактерії, крім M. tuberculosis.
Спектр антибактеріальної дії кларитроміцину збігається з еритроміцином,крім того, він активний відносно атипових мікобактерій.
Відзначається високий ступінь перехресної стійкості мікроорганізмів дляеритроміцину та кларитроміцину.
Фармакокінетика. Кларитроміцин залишається стабільним в присутностікислоти, що виробляється у шлунку; він добре всмоктується. Їжа не впливає наступінь всмоктування кларитроміцину, однак, в її присутності всмоктування можесповільнюватись. Приблизно 20% введеного кларитроміцину підлягає негайномуперетворенню в 14-гідроксикларитроміцин, який діє аналогічно кларитроміцину.Він швидко проникає в рідини та тканини організму. Як правило, концентраціякларитроміцину в тканинах в 10 разів вища, ніж у сироватці крові.
Кларитроміцин зазнає активного метаболізму в печінці за участюцитохрому Р450. Відомі якнайменше 7 метаболітів. Препарат виводиться в сечю увигляді метаболітів або в незмінному стані, у меншому ступені він виділяєтьсячерез шлунково-кишковий тракт. В сечу виводиться приблизно 20 – 30 % унезмінному стані.
Період напіввиведення кларитроміцину становить 3 – 4 години привведенні його в дозі 250 мг кожні 12 годин і 5 – 7 годин при введенні його вдозі 500 мг кожні 12 годин.
Показання для застосування.
Інфекції верхніх дихальних шляхів (стрептококовийтонзилофарингіт, гострий середній отит, гострий синусит).
Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальнийбронхіт, загострення хронічного бактеріального бронхіту, позалікарнянапневмонія (також атипова пневмонія)).
Інфекції шкіри і м’яких тканин.
Мікобактеріальні інфекції, викликані M. avium complex (MAC), M. kansassi, M. marinum и M.leprae.
Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, що асоційована зHelicobacter pylori (обов’язково в комбінації з іншими лікарськими засобами).
Спосіб застосування та дози. Таблетку не можна розламувати,її слід проковтнути цілою, запиваючи водою.
Дорослі і діти старші 12 років. Звичайнадоза для дорослих становить 250 – 500 мг два рази на добу протягом 7 – 14 діб.
У клінічнихвипробуваннях була показана ефективність більш короткого курсу лікуваннягострого бронхіту та середнього отиту (5 – 6 діб).
Пацієнтам з ВІЛ-інфекцією абоінфекцією, викликаною M. avium complex, слід призначати 1 – 2 гкларитроміцину на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 г.
Схеми, які рекомендовані длялікування дорослих.
| Інфекційне захворювання
| Доза (кожні 12 годин)
| Тривалість лікування (діб)
|
| Тонзилофарингіт
| 250 мг
| 10 діб
|
| Гострий синусит
| 500 мг
| 14 діб
|
| Загострення хронічного бронхіту і/або позалікарняна пневмонія, викликана:
S. pneumoniae
M. catarrhalis
H. influenzae
M. pneumoniae
| 250 мг
250 мг
500 мг
250 мг
| 7-14 діб
7-14 діб
7-14 діб
7-14 діб
|
| Інфекції шкіри та її структур
| 250 мг
| 7-14 діб
|
| Збудник
| | Тривалість лікування
|
| Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії)
| 250 мг 2 x /доба –
500 мг 3 x /доба
| 14 діб
|
Корекція дози при порушенняхфункцій печінки та нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки при нормальнійроботі нирок корекція дози препарату не потрібна.
Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок(кліренс креатиніну менш 30 мл/хв) слід зменшити дозу препарату вдвічі, абовдвічі збільшити інтервали між його прийомами.
Корекція дози для пацієнтів старшого віку. Для пацієнтів старшоговіку корекція дози не потрібна, за вийнятком випадків тяжкого порушення функціїнирок.
Побічна дія. Більшість побічних ефектів, які спостерігались приприйомі препарату, були слабкими або минущими.Частіше відзначаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, розладитравлення, біль у шлунку), головний біль. Можуть з’явитися стоматит,глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеної чутливості (висипи на шкірі,анафілаксія, дуже рідко – синдром Стивенса-Джонса). Мали місце поодинокіповідомлення про реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення,сплутаність свідомості, неспокій, безсоння, тяжкі сновидіння).
У виключних випадках відзначали підвищення активності ферментів печінкита холестатичну жовтяницю.
З застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину, пов’язували появушлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та torsades de pointes, удеяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину і/або добудь-якого іншого макролідного антибіотика.
Тяжкі захворювання печінки, а також приймання пацієнтом терфенадину,цисаприду або пімозиду.
Передозування. Надмірна доза ліків, як правило, викликаєшлунково-кишкові розлади, головний біль та сплутаність свідомості.Рекомендується промивання шлунка протягом 2 годин після прийому препарату.
Особливості застосування. Слід з обережністю призначати кларитроміцинпацієнтам з захворюваннями печінки та тяжкими захворюваннями нирок.
З обережністю застосовують препарат для лікування пацієнтів з тяжкимизахворюваннями серця та порушенням електролітного балансу в анамнезі.
Якщо під час лікування з’явилась виражена діарея, необхідно виключити можливістьрозвитку псевдомембранозного коліту.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Дані щодо безпечності застосуваннякларитроміцину при вагітності та годуванні груддю відсутні. Як і інші макролідніантибіотики, кларитроміцин проникає в грудне молоко.
Якщо пацієнтка вагітна, планує вагітність або завагітніла під часлікування препаратом, вона повинна повідомити про це лікаря, оскільки привагітності та грудному вигодовуванні кларитроміцин призначають у виключнихвипадках, враховуючи користь лікування та його можливу негативну дію.
Лікування дітей. Безпечність та ефективність застосування кларитроміцину длялікування дітей віком до 6 місяців не встановлена.
Вплив на здатність керувати автомобілем тамеханізмами. Невідомо.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кларитроміцин зазнає метаболізм у печінці,де він інгібує активність деяких ферментів цитохрому Р450. У результаті цьогометаболізм інших лікарських засобів, який також здійснюється за допомогою даноїферментної системи, може сповільнюватись, їх сироваткові концентрації при цьомупідвищуються, що може призвести до отруєння.
Одночасне застосування кларитроміцину з терфенадином, цисапридом тапімозидом протипоказано.
Не рекомендується застосовувати кларитроміцин одночасно здигідроерготаміном, дигоксином та астемізолом.
При призначенні кларитроміцину одночасно з бензодіазепінами,карбамазепіном, циклоспорином, ранітидином, нітратом вісмуту, рифабутином,саквінавіром, такролімусом, теофіліном, варфарином та зидовудином потрібенретельний контроль за лікуванням; при можливості слід проводити визначеннясироваткових концентрацій даних препаратів, дози яких можуть виявитись надтонизкими.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250 Су недоступному для дітей місці.
Термін зберігання – 2 роки.