ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЛАСАН
(CLASAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; 6-O- methylerythromycin;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтогокольору з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку та тисненням “КМП” – зіншого боку;
склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 0,25 г або 0,5 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль,натрію лаурилсульфат, гідроксипропілметилцелюлоза, кальцію стеарат, суміш дляпокриття “Opadry II Yellow”.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамiка. Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групимакролідів. Має бактеріостатичну дію відносно чутливих мікроорганізмів. Увеликих концентраціях відносно окремих мікроорганізмів може чинити бактерициднудію. Механізм антибактеріальної дії – пригнічення синтезу білка шляхомзв’язування із 50Sрибосомальною субодиницею бактерій.
Кларитроміцин активний відносно таких мікроорганізмів: грампозитивнібактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactіae, Streptococcuspyogenes, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus pneumonіae, Streptococcі (групC, F, G), Lіsterіa monocytogenes; грамнегативні бактерії: Haemophіlusіnfluenzae (paraіnfluenzae), Neіsserіa gonorrhoeae, Helіcobacter pylorі,Legіonella pneumophіla, Moraxella (Branhamella) catarrhalіs; мікобактерії :Mycobacterіum leprae, Mycobacterіum chelonae, Mycobacterіum fortuіtum,Mycobacterіum kansasіі, комплексу Mycobacterіum avіum, до складу якого входятьMycobacterіum avіum і Mycobacterіum іntracellulare; інші мікроорганізми:Mycoplasma pneumonіae, Chlamydіa pneumonіae (trachomatіs), Campylobacterjejunі, Treponema pallіdum.
Фармакокінетика. Після перорального прийому кларитроміцин швидкоабсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2–3 години. Зберігаєстабільність у кислому середовищі шлунка. Прийом з їжею зменшує швидкість, алене ступінь всмоктування, що дозволяє застосовувати Класан незалежно від прийомуїжі. Біодоступність – 55%.
Широко розподіляється у тканинах і рідинах організму. Особливо високіконцентрації досягаються в слизовій оболонці носа, мигдаликах і легенях.Завдяки високій ліпофільності і спорідненості із цитоплазматичними мембранами,кларитроміцин створює більш високі концентрації в клітинах і тканинах, ніж уплазмі крові. Накопичується також у високих концентраціях у лейкоцитах імакрофагах. Не проникає через гематоенцефалічний бар''єр. З білками зв’язується80% препарату. Метаболізується печінкою з утворенням активного метаболіту14-гідроксикларитроміцину, який має протимікробну активність, як і незміненаречовина. Виводиться із сечею 36% дози, з калом – 52%.
Період напіввиведення при нормальній функції нирок: при дозі 250 мг 2рази на добу – 3–4 години; при дозі 500 мг 2 рази на добу – 5–7 годин.
При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв [0,5мл/с]) – приблизно 22 години.
Показання до застосування. Інфекції, що спричиненні чутливими до Класанумікроорганізмами:
– інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);
– інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
– інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, бешиха, стрептодермія);
поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції;
поширені інфекції, спричинені комплексом Mycobacterіum avіum уВІЛ-інфікованих пацієнтів;
одонтогенні інфекції;
у складі комплексної антибактеріальної терапії для лікування інфекційтравного тракту, асоційованих з H. pylorі.
Спосіб застосування та дози.
При інфекційних захворюваннях дихальних шляхів,шкіри та м''яких тканин:
Дорослим: звичайна рекомендована доза Класану – по 1таблетці 250 мг 2 рази на добу. У тяжких випадках доза може бути збільшена до500 мг 2 рази на добу.
Тривалість лікування Класаном у більшості випадківстановить від 6 до 14 днів.
При інфекційних захворюваннях, що спричиненімікобактеріями:
Дорослим: рекомендована початкова доза – по 500 мг 2рази на добу. При відсутності клінічної або бактеріологічної відповіді протягом3–4 тижнів доза може бути збільшена до 1000 мг 2 рази на добу.
Для профілактики інфекцій, що спричинені комплексомMycobacterium avium (MAC):
Дорослим: рекомендована початкова доза Класану – по500 мг 2 рази на добу.
Тривалість лікування встановлюється лікареміндивідуально.
При поширених інфекціях, що спричинені MAC, у хворихна СНІД:
Лікування слід продовжувати до поліпшення клінічногота мікробіологічного стану. Класан необхідно застосовувати разом з іншимиантимікробними препаратами.
Для ерадикації Н. Pylori препарат застосовується ускладі комплексної терапії відповідно до встановлених схем.
При нирковій недостатності:
Хворим з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв Класанпризначають по 250 мг 1 раз на добу або, при більш тяжких інфекціях – по 250 мг2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують не більше 14 днів.
При печінковій недостатності:
Класан виводиться в основному печінкою, тому припризначенні цього антибіотика хворим з печінковою недостатністю необхіднодотримуватися обережності. Однак, при збереженні нормальної функції нирокхворим з помірною або тяжкою печінковою недостатністю корекція дози Класану непотрібна.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, біль в епігастральнійділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ,алергічні реакції (кропив’янка, шкірний висип, в поодиноких випадках –анафілактичний шок і синдром Стівенса–Джонсона); побічні ефекти з бокуцентральної нервової системи (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги,безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості,дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація); глосит, стоматит,грибкове ураження слизової оболонки рота і знебарвлення язика; гіпоглікемія;лейкопенія і тромбоцитопенія; псевдомембранозний коліт. При застосуванніКласану можливі пролонгація QT-інтервалу на ЕКГ, тахікардія татріпотіння/мерехтіння шлуночків.
При виникненнісуперінфекції необхідно відмінити препарат.
Протипоказання. Класан протипоказаний пацієнтам, які мають підвищенучутливість до макролідів та компонентів препарату, а також при вагітності,годуванні груддю, тяжких захворюваннях печінки, порфірії. Препарат непризначають у цій лікарській формі дітям до 12 років.
Передозування. Можливі нудота, блювання, діарея. При передозуваннінеобхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз таперитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину всироватці крові.
Особливості застосування. Класан необхідно з обережністю призначати хворим зпорушеннями функції печінки та/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.
Дані про безпеку застосування препарату в період лактації відсутні.Класан і його активний метаболіт визначаються у грудному молоці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Класану зтеофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, триазоламом,мідазоламом, циклоспорином відзначено підвищення вмісту останніх у плазмікрові.
Одночасне застосування Класану і терфенадину призводило до підвищення у2–3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину у сироватці крові, а такождо подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалося появою клінічнозначущих симптомів. Одночасного призначення цих препаратів слід уникати.
Одночаснезастосування Класану з цизапридом, пімозидом може призвести до подовженняінтервалу QT і серцевої аритмії.
При одночасному застосуванні Класану з хінідином або дизопірамідомможливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Необхідно проводити контрольрівня цих препаратів у крові під час лікування Класаном.
При прийомі Класану одночасно з дигоксином може підвищуватисяконцентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролюїї рівня.
При одночасному застосуванні Класану і рифамбутину або рифампіцинуконцентрація Класану в сироватці крові знижується (більше ніж на 50%).
При одночасномузастосуванні з Класаном дія варфарину посилюється, тому хворим, що приймаютьварфарин, необхідно контролювати величину протромбінового часу.
При одночасному прийомі Класану та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази,наприклад ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігався рабдоміоліз.
Одночасне застосування таблеток Класану і зидовудину у ВІЛ-інфікованиххворих може викликати зниження рівня зидовудину в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці,при температурі від 15 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.