ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЛАРИТРОМІЦИН-ЗДОРОВ''Я
(CLARITHROMYCIN-ZDOROVYЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сlarіthromycin; 6–О–метилеритроміцин;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,світло-фіолетового кольору (для дозування 250 мг); таблетки довгастої форми,вкриті оболонкою, жовтого кольору, з розподільчою рискою з одного боку (длядозування 500 мг);
склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, талькочищений, магнію стеарат, аеросил, натрію крохмальгліколят, крохмаль, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, талькочищений, барвник індигокармін і барвник Ponceau 4R (для дозування 250 мг);хінолін жовтий (лак) (для дозування 500 мг).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин - антибіотик групи макролідів,напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робитьпрепарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищуєконцентрацію у тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжує періоднапіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день, тим самимполіпшуючи процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітинісинтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.
Кларитроміцин активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:
- аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pyogenes; альфа-гемолітичних стрепотококів (групаviridans); Streptococcus pneumoniae; Streptococci (груп C, F, G);Listeria monocytogenes;
- аеробних грамнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae);Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori; Legionella pneumophila; Moraxella(Branhamella) catarrhalis;
- мікобактерій - Mycobacterium leprae; Mycobacterium chelonae;Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium kansasii; комплекс Mycobacteriumavium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacteriumintracellulare;
- інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumonіae(trachomatis); Campylobacter jejuni; Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum.
Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.
Фармакокінетика. Післяперорального прийому кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальноїконцентрації через 2-3 год. Біологічна доступність становить майже 68 %. Післяабсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзилярній ілегеневій тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж у іншихтканинах; концентрації у тканинах вищі, ніж у сироватці.
З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою зутворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, абона 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробнуактивність, ніж незмінена речовина. Екскретується з сечею - 36 % дози, з калом- 52 %. Період напіввиведення залежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин– 3-4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин – 5-7 годин.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до Кларитроміцину мікроорганізмами:
інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт,синусит, тонзиліт);
інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія позалікарняна,госпітальна);
інфекції шкіри та м''яких тканин (фолікуліт, бешихове запалення,стрептодермія, стафілодермія);
поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacteriumavium або Mycobacterium intracellulare; локалізовані інфекції,спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum,Mycobacterium kensasii;
поширені інфекції, спричинені комплексом Mycobacterium avium уВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює100/мм3;
одонтогенні інфекції.
Кларитроміцин одночасно застосовують з препаратами дляпригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori прилікуванні дуоденальної виразки.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей, старше 12 років,середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби Кларитроміцинможна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14днів, за винятком позалікарняної пневмонії і синуситу, що потребують лікуванняпротягом 6-14 днів.
Дітям до 12 років препарат призначають в іншій лікарській формі.
Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар,відповідно до ступеня недостатності функції.
У хворих з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30мл/хв) дозу Кларитроміцину слід коригувати. Пропонуються такі дози:
| Доза при кліренсі креатиніну
>30 мл/хв
| Скоригована доза при кліренсі креатиніну <30 мл/хв
|
| По 500 мг 2 рази на добу
| Навантажувальна доза 500 мг, потім по 250 мг 2 рази на добу
|
| По 250 мг 2 рази на добу
| 250 мг 1 раз на добу
|
При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза длядорослих становить 500 мг, 2 рази на день.
Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібнопродовжувати до поліпшення клінічного і мікробіологічного стану. Кларитроміциннеобхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.
Лікування нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідноподовжувати за рішенням лікаря.
Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій – 500мг, двічі на день.
Для лікування одонтогенних інфекцій рекомендована доза – по 1 таблетці250 мг, двічі на день, протягом 5 днів.
Для ерадикації H.pylori пропонуються такі схеми лікування.
Схема лікування трьома препаратами:
500 мг Кларитроміцину, двічі на день, одночасно зприйомом інгібітора протонної помпи (наприклад, лансопразол, пантопразол,омепразол) у відповідній дозі та амоксициліну 1000 мг, двічі на день, протягом10 днів.
Схема лікування двома препаратами:
500 мг Кларитроміцину, тричі на день, одночасно зприйомом інгібітора протонної помпи (наприклад, пантопразол, омепразол) увідповідній дозі, протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи(пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль вепігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінковихтрансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, у поодинокихвипадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона); тимчасові побічніефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння,тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація,галюцинації, психози та деперсоналізація: глосит, стоматит, грибкове ураженняслизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія і тромбоцитопенія;псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків призастосуванні Кларитроміцину можливі пролонгація QT- інтервалу, тахікардія ітріпотіння/мерехтіння шлуночків.
Під час лікування Кларитроміцином можливе виникнення суперінфекцій, спричиненихрезистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися відлікування препаратом.
Протипоказання. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, щомають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакційабо реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючутерапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 12 років.
Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади(нудота, блювання, діарея).
Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовиниз організму за допомогою промивання шлунка зондом та проведення загальнихпідтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.
Особливості застосування. Кларитроміцин слід з обережністю приймати хворим ізпорушеннями функцій печінки та/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.
Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінкиспіввідношення користі і ризику, особливо у перший триместр вагітності. Даніпро застосування препарату в період лактації відсутні. Кларитроміцин і йогоактивний метаболіт виявляються у грудному молоці.
Препарат можна приймати з їжею, молокомі натще. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.
Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складнимимеханізмами не встановлений.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Кларитроміцину зтеофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом,мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмікрові.
Одночасне призначення Кларитроміцину та терфенадину призводило допідвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватцікрові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появоюклінічно значущих симптомів. Одночасного застосування цих препаратів слідуникати.
Одночасне застосування Кларитроміцину з цизапридом, пімозидом можепризвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.
При одночасному застосуванні Кларитроміцину з хінідином абодизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Необхіднийконтроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Кларитроміцином.
При прийомі Кларитроміцину одночасно з дигоксином може підвищуватиськонцентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролюза її рівнем.
При одночасному застосуванні Кларитроміцину і рифамбутину аборифампіцину концентрація Кларитроміцину в сироватці крові зменшується (більше,як на 50 %).
При одночасному застосуванні з Кларитроміцином дія варфаринупосилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролюватипротромбіновий час.
При одночасному прийманні Кларитроміцину та інгібіторів ГМГ-КоАредуктази, наприклад, ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігавсярабдоміоліз.
Одночасне застосування таблеток Кларитроміцину та зидовудинуВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнівзидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованихдітей при одночасному застосуванні Кларитроміцину у суспензії із зидовудиномабо дидеоксинозином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 2 роки.