Противогрибковый препарат из группы аллиламинов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Micosporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.
Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum ovale – возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.
Механизм действия связан с нарушением происходящего в грибах синтеза эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
Препарат хорошо (около 70%) абсорбируется после приема внутрь. После однократного приема в дозе 250 мг Cmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Биодоступность составляет 40%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
Связывается с белками плазмы крови на 99%.
Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, в коже, подкожной клетчатке.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Около 70% принятой дозы выводится с мочой.
T1/2 составляет около 17 ч. Не кумулирует в организме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено изменений Css тербинафина в зависимости от возраста.
У больных с почечной недостаточностью или у больных с циррозом печени скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.
3>
Показания—онихомикозы;
—микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
—распространенные дерматомикозы туловища и конечностей;
—кандидозы кожи и слизистых оболочек (в тех случаях, когда локализация или распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии).
4>
Режим дозированияДлительность курса лечения и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым обычно назначают внутрь после еды по 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
При нарушениях функции печени и почек дозу следует снизить до 125 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.
При дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу "носков") продолжительность курса лечения составляет 2-6 недель; при дерматомикозе туловища, конечностей – 2-4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек – 2-4 недели.
Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.
При микозах волосистой части головы продолжительность лечения составляет около 4 недель.
При онихомикозах продолжительность курса лечения составляет 6-12 недель: при онихомикозе кистей - 6 недель, при онихомикозе стоп – 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Дозу для детей старше 2 лет определяют в зависимости от массы тела ребенка:
| Масса тела |
Суточная доза |
| до 20 кг |
62.5 мг(1/4 таб.) |
| от 20 кг до 40 кг |
125 мг(1/2 таб.); |
| более 40 кг |
250 мг(1 таб.). |
Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела до 12 кг) не имеется.
5>
Побочное действиеПобочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Медофлорана выражены обычно слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко – лимфопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
6>
Противопоказания—детский возраст до 2 лет;
—повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюНе следует применять Медофлоран при беременности, т.к. опыт его применения при беременности ограничен.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
8>
Применение при нарушениях функции печениСледует соблюдать осторожность при назначении Медофлорана пациентам с нарушениями функции печени и контролировать показатели функции печени в процессе лечения. При появлении симптомов нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча) в период приема Медофлорана его следует отменить.
9>
Применение при нарушениях функции почекСледует соблюдать осторожность при назначении Медофлорана пациентам с нарушениями функции почек и контролировать показатели функции почек в процессе лечения.
0>
Особые указанияС особой осторожностью следует назначать Медофлоран при алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.
Следует соблюдать осторожность при назначении Медофлорана пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и контролировать показатели функции печени и почек в процессе лечения. При появлении симптомов нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча) в период приема Медофлорана его следует отменить.
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя и его чувствительность к препарату.
В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
1>
ПередозировкаДо настоящего времени случаев передозировки Медофлорана при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано.
Симптомы: при острой передозировке препарата возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости – симптоматическая поддерживающая терапия.
2>
Лекарственное взаимодействиеТербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).
У женщин, одновременно принимающих Медофлоран и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла.
Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома P450 (например, рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами – ингибиторами ферментов системы цитохрома P450 (например, циметидин). Поэтому при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 20%.
Медофлоран не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
При одновременном применении Медофлорана и этанола или других гепатотоксичных препаратов повышается риск развития нарушений функции печени.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.