ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛамікоН
LamIcoN
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: terbinafine;(E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-ініл)-N-метил-1-нафталенметанамін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого, або зжовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою тарискою;
склад: 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду (в перерахуванні натербінафін 100 % безводну речовину) 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна(101), аеросил, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілметилцелюлоза (5),магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосуванняв дерматології. Тербінафін. Код АТС D01B A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протигрибковий засібгрупи аліламінів широкого спектра дії. Специфічно пригнічує ранній етапбіосинтезу стеринів у клітині гриба шляхом інгібування ферментускваленепоксидази у клітинній мембрані. Це приводить до дефіциту ергостерину,внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Не впливаєна систему цитохрому Р 450, на метаболізм гормонів або інших лікарськихзасобів.
Активний щодо збудників дерматомікозів (Trichophyton, у т.ч. T.rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а такожMicrosporum canis і Epidermophyton floccosum), дріжджоподібних грибів родуCandida (в основному Candida albicans), збудника різнобарвного лишая(Pityrosporum orbiculare або Malassezia furfur). На дерматофіти, плісняві ідеякі диморфні гриби справляє фунгіцидну дію; на дріжджоподібні гриби –фунгістатичну або фунгіцидну дію залежно від їх виду. Максимальну ефективністьвиявляє щодо червоного трихофітону і патогенних грибів – пліснявих, пітиріазисуі міцеліальних форм роду Candida.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Післяодноразового прийому в дозі 250 мг максимальна концентрація у плазмідосягається через 2 години і становить 1 мкг/мл. Період напівабсорбціїстановить 0,8 години, період напіврозподілу – 4,6 години. Не потребуєтьсякорекції дози препарату при одночасному прийомі з їжею. Практично повністюзв’язується з білками плазми (99%).
Має виражену епідермо- і оніхотропність. На 2-й день після прйому 250мг концентрація тербінафіну у роговому шарі шкіри зростає в 10 разів, на 12-йдень - у 70 разів. Швидкість дифузії перевищує швидкість росту нігтя. Періоднапіввиведення термінальної фази становить 200-400 годин. Підлягаєбіотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 70%прийнятої дози виводиться нирками.
Показання для застосування. Оніхомікоз. Мікози волосистої частиниголови. Грибкові інфекції шкіри (дерматомікози тулуба, гомілок, стоп, кистей;кандидоз шкіри).
Спосіб застосування та дози. Один раз на день після їди. Дорослим ідітям з масою тіла більше 40 кг - 250 мг (1 таблетка); дітям з масою тіла від20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки).
Середнятривалість курсу лікування: при оніхомікозі – 6-12 тижнів; дерматомікозі стоп –2-6 тижнів; дерматомікозі тулуба, гомілок, кистей – 2-4 тижні; кандидозі шкіри– 2-4 тижні; дерматомікозі волосяної частини голови – 4 тижні.
Побічна дія. Відчуття важкості і біль в епігастральній ділянці,порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, нудота, діарея; холестаз;нейтропенія; шкірні алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до тербінафіну.Тяжка печінкова і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хворобиобміну речовин, патологія судин кінцівок. Вагітність, годування груддю, дитячийвік до 3 років.
Передозування. Симптоми: при прийомі препарату у високих дозахможе виникнути запаморочення, головний біль, нудота, біль в епігастрії.Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо; за необхідності –призначення симптоматичної підтримуючої терапії.
Особливості застосування. При різнобарвному лишаї прийом тербінафінувнутрішньо неефективний, на відміну від місцевого застосування. Системнезастосування при оніхомікозі є виправданим у випадку тотального ураженнябільшості нігтів, за наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу,неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижніі наприкінці лікування) необхідно проводити протигрибкове оброблення взуття,шкарпеток і панчох.
Хворі з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв ірівень креатиніну сироватки крові більше 300 мкмоль/л) повинні отримуватиполовину звичайної дози препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гістамінові Н2-блокаторипідвищують концентрацію у плазмі тербінафіну за рахунок пригнічення йогобіотрансформації. Інгібітори цитохрому Р450 (терфенадин, циметидин) знижують, арифампіцин у 2 рази підвищує кліренс тербінафіну.
Необхідно здійснювати постійний нагляд за хворими, які отримуютьодночасно з тербінафіном лікування препаратами, що переважно метаболізуються заучасті ферменту цитохром 2D6 (трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори,селективні інгибітори зворотного захвату серотоніну і інгібітори МАО типу В),якщо препарат, що застосовується, має малий діапазон терапевтичноїконцентрації.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.