ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
Бетаклав®
(BETAKLAV®)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональнахімічна назви: amoxicillin, clavulanic acid;
основніфізико-хімічні властивості: продовгуваті, двоопуклі таблеткижовто-білого або світло-жовтого кольору з бороздкою на одному боці та відбитком«1000» на іншому боці;
склад: одна таблетка містить 875мг амоксициліну у вигляді амоксициліну тригідрату і 125 мг клавуланової кислотиу вигляді клавуланата калію;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), кросповідон, повідон, кремніюдіоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, макрогол 6000, гіпромелоза,сахарин натрію, ванільний ароматизатор, магнію стеарат.
Форма випуску.Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгибіторамибета-лактамаз. Код АТС J 01 CR02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Амоксицилін є бактерицидним напівсинтетичнимаміно-бензилпеніциліном (п-гідроксиампіциліном), який діє на клітинну стінкубактерій.
Амоксицилін гальмує останнюстадію будови стінки бактеріальної клітини шляхом уповільнення активностітранспептидаз – ферментів, які беруть участь у синтезі пептидоглікану, що єважливим компонентом стінки бактеріальної клітини. Неадекватний синтезпептидоглікану призводить до утворення деформованої стінки бактеріальноїклітини з осмотичною нестабільністю, що викликає руйнування бактеріальноїклітини. Пеніциліни можуть також пошкоджувати стінку бактеріальної клітинишляхом гальмування активності інгібітору муреїнгідролази – ферменту, який береучасть у діленні клітин.
Клавуланова кислота має незначнуантибактеріальну активність, але вона діє як потужний необоротний інгібітор b-лактамази. Вона утворює стабільнінеактивні комплекси з ферментами і тому попереджує розпад амоксициліну.
Бетаклав чинить бактерицидну дію награмпозитивні і деяких грамнегативні бактерії, включаючи бактерії, щопродукують b-лактамазу. Його застосовуютьдля лікування помірних і сильних інфекцій, викликаних бактеріями, яківиробляють b-лактамазу.
Таблиця 1. Бактерії, чутливі до Бетаклав
| Аеробні грампозитивні бактерії
| Аеробні грамнегативні бактерії
| Анаеробні бактерії
|
Streptococcus pneumoniae
| Haemaphilus influenzae
| Грампозитивні бактерії
|
| Streptococcus pyogenes
| Moraxella catarrhalis
| Види пептококів
|
| Streptococcus viridans
| Escherichia coli
| Види пептострептококів
|
Streptococcus agalactiae
| Proteus vulgaris
| Види клостридій
|
| Staphylococcus epidermidis
| Proteus mirabilis
|
|
| Staphylococcus saprophyticus
| Neisseria gonorrhoeae
| Грамнегативні бактерії
|
| Staphylococcus aureus
| Neisseria meningitidis
| Види бактероїдів
|
| Enterococcus faecalis
| Види клебсієли
| Bacteroides fragilis
|
| Enterococcus faecium
| Види сальмонели
| Види фузобактерій
|
| Види коринебактерій
| Види шигели
|
|
| Bacillus anthracis
| Bordatella pertussis
|
|
| Listeria monocytogenes
| Види бруцели
|
|
| Nocardia asteroides
| Холерний вібріон
|
|
|
| Yersinia enterocolitica
|
|
|
| Pasteurella multocida
|
|
Фармакокінетика: абсорбція амоксациліну вшлунково-кишковому тракті добра і складає 90%, абсорбція клавулонової кислоти –60%. Після абсорбції 30% клавулонової кислоти і 20% амоксациліну зв’язується збілками крові.
Амоксицилін іклавуланова кислота легко потрапляють у тканини та рідини організму за виняткомголовного мозку і спинномозкової рідини. Ступінь проникнення залежить від дози.
Амоксицилін іклавуланова кислота легко проходять через плацентарний бар''єр і у незначнійкількості виділяються з грудним молоком. У грудної дитини може розвиватисьсенсибілізація. Інші шкідливі впливи на новонароджених дітей не відомі.
Періоднапіввиведення амоксициліну і клавуланової кислоти приблизно становить 1годину. Клавуланова кислота виводиться з організму шляхом гломерулярноїфільтрації, а амоксицилін – переважно шляхом тубулярної секреції. Саме томупробенецид не впливає на виведення клавуланової кислоти.
В перші 6 годин із сечеювиділяється від 60 до 80 % амоксициліну в активній формі. Для клавулановоїкислоти ця кількість становить від 30 до 50 %. Клавуланова кислота інтенсивнорозпадається у печінці. Якщо кліренс креатиніну знижується до рівня менше 10мл/хв., то це призводить до накопичення клавуланової кислоти.
Показання для застосування.Лікуваннябактеріальних інфекцій, збудниками яких є грамнегативні і грампозитивнімікроорганізми, чутливі до комбінації амоксициліну й клавуланової кислоти.
Бетаклав застосовується для лікування такихінфекцій:
· інфекціїверхніх дихальних шляхів: синусит, рецидивуючий тонзиліт;
· інфекціїнижніх дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, емпіема,абсцес у легенях;
· запаленнясереднього вуха;
· інфекції шкіриі м’яких тканин: підшкірні фурункули й абсцеси, целюліт, інфіковані рани в томучислі після укусів тварин;
· інфекціїсечостатевих шляхів: цистит, уретрит, простатит, пієлонефрит, септичний аборт,інфекції органів малого таза, м’який шанкр, гонорея;
· інші інфекції:остеомієліт, сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки, інфекції жовчних шляхів,перидонтальні інфекції.
Бетаклав використовується дляпрофілактики інфекцій після операцій на шлунково-кишковому тракті, у малому тазі,на кінцівках, шиї, серці, нирках, жовчних шляхах.
Спосіб застосування тадози.
Таблетки вживати не розжовуючи,запиваючи склянкою води безпосередньо перед їжею.
Дорослі, підлітки і діти, з вагою більше 40 кг:
1 таблетка Бетаклаву кожні 12 годин(двічі на добу).
Курс лікування 14 днів.
Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Дозу Бетаклаву треба зменшити для пацієнтів зпорушенням функції нирок. При помірній нирковій недостатності (кліренскреатиніну більше 0,5мл/с чи 30 мл/хв) зменшувати дозування не потрібно. Принарковій недостатності з кліренсом креатиніну від 0,16 мл/с до 0,5 мл/с чивід10 мл/хв до 30 мл/хв призначається 1 таблетка Бетаклаву по 625 мг кожні 12годин (двічі на добу).
Побічна дія.
Діарея,нудота і блювота. Під час лікування може виникати суперінфекція, викликанарезистентними мікроорганізмами. Може розвиватись кандидозний стоматит івагініт, псевдомембранний коліт.
Можутьвиникати реакції підвищеної чутливості, свербіж, макулопапульозний висип,кропивниця, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз іваскуліт, а також біль у суглобах, м''язах, ангіонабряк, бронхоспазм,анафілактична реакція, багатоформна еритема і у дуже рідких випадках – синдромСтівенса-Джонсона.
Інодівідбувається підвищення активності ферментів печінки. В окремих випадкахвиникає холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність,інтерстиційний нефрит і гематурія. Печінкова недостатність здебільшого єтранзиторною. Вона розвивається частіше у чоловіків, людей похилого віку(старше 65 років) і у випадках, коли лікування триває більше 14 днів.
Можутьзмінюватись показники крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія,гемолітична анемія.
Побічні ефекти з боку ЦНС проявляються виключно рідко. Можуть виникати такіефекти: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації тасудоми. Ці ефекти можуть виникати, в основному, у пацієнтів з нирковоюнедостатністю або при прийомі високих доз.
Протипоказання. Бетаклав протипоказанийпацієнтам з відомою гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків та іншихкомплексних препаратів.
Бетаклав протипоказаний при інфекційномумононуклеозі, лімфолейкозі.
Бетаклав не треба призначатипацієнтам з тяжким порушенням функції печінки і пацієнтам, яких раніше лікувалиамоксициліном/клавулановою кислотою, і у них виникла гепатотоксичність.
Передозування.
Дужевисокі дози препарату можуть викликати нудоту, біль у животі та шлунку,блювання і діарею; при більш тяжких випадках можуть також виникатизапаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та інтерстиційнийнефрит. Ці ефекти переважно проявляються у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Для прискореного виведенняамоксициліну з організму можна провести гемодіаліз, промивання шлунку,ентеросорбенти, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Бетаклав не бажанопризначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до -лактамнихантибіотиків (наприклад, до пеніцилінів або цефалоспоринів) через ризиканафілактичного шоку.
Пацієнтам з порушенням функції печінки Бетаклавпризначають з обережністю. Бетаклав може підвищувати рівень трансаміназ печінки(АЛТ, АСТ), лужної фосфатази, білірубіну у сироватці крові. При триваломувикористанні Бетаклаву, показані регулярний контроль функції нирок і печінки, атакож гематологічних показників. Бетаклав не бажано призначати пацієнтам звираженою нирковою недостатністю.
Тривале використання Бетаклаву (абоіншого антибіотика широкого спектру дії) може спричинити суперінфекцію стійкимидо ліків бактеріями або грибами (Clostridium difficile, Candida).Тяжкий, тривалий пронос під час перших кількох тижнів лікування може бутирезультатом псевдомембранозного і геморагічного коліту, у такому випадкулікування препаратом слід відмінити і провести відповідні заходи.
Пацієнти з тяжкимишлунково-кишковими порушеннями, включаючи блювання та діарею, не повиннілікуватись Бетаклавом, оскільки не можна гарантувати достатнього засвоєння цихліків. У таких випадках рекомендується парентеральна терапія.
Пацієнтам з інфекційниммононуклеозом і пацієнтам з лімфолейкозом не слід призначати Бетаклав.
При введенні у високих концентраціях, при кімнатнійтемпературі амоксицилін може випадати в осад із сечі на стінках катетера длясечового міхура. Тому треба регулярно перевіряти наявність просвіту в такомукатетері.
Висока концентрація амоксициліну всечі може спричинити хибно позитивні результати аналізу для визначенняконцентрації глюкози у сечі неферментативними методами. Під час лікування Бетаклавомможна отримати хибно позитивні результати аналізу Кумбса.
Вагітність та годуваннягруддю.
Немає повідомлень про шкідливу діюБетаклаву на плід або на новонароджену дитину під час прийому препаратувагітною жінкою. Як засіб перестороги Бетаклав слід давати вагітним жінкам лишеу випадках, якщо потреба для матері переважає можливий ризик для плода.
У грудне молоко потрапляє невеликакількість амоксициліну і клавуланової кислоти. Якщо жінка під час лікуванняБетаклавом годує дитину груддю, то у дитини може з''явитись підвищена чутливістьдо цього препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханічними засобами.
Цей препарат не впливає наздатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральніантикоагулянти, тому що одночасне застосування з Бетаклавом може призвести допосилення дії цих препаратів і викликати кровотечу.
При паралельному застосуванніамоксициліну з алопуринолом можуть виникати шкірні висипи.
Одночасне застосування Бетаклаву іпробенециду збільшує концентрацію амоксициліну у сироватці крові, протеконцентрації клавуланової кислоти не змінюються.
При одночасному застосуванні Бетаклаву іметотрексату збільшується концентрація метотрексату в сироватці крові і томупідвищується токсичність метотрексату.
Жінок необхідно попередити, що цейпрепарат зменшує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурідо 25 °С , у недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки.