ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АУГМЕНТИН™ ES
(AUGMENTIN™ES)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білий або білуватий порошок з характернимзапахом;
склад: 1 флакон містить порошку для приготування 100 мл суспензіїтакого складу:
5 мл суспензії містять амоксициліну (увигляді амоксициліну тригідрату) 600 мг і клавуланової кислоти (у вигляді каліюклавуланату) 42,9 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний,натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам, смола ксантамова, кремнію діоксид,ароматизатор полуничний.
Форма випуску. Порошок дляприготування суспензії.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Код АТС J01C R02.
Фармакотерапевтичні властивості.
Фармакодинаміка.
Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широкимспектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази тазазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включаємікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота маєбета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, та має властивостіінактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, що резистентнідо пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодоважливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, які частовідповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків.Присутність клавуланової кислоти у складі Аугментину ES захищає амоксицилін відрозпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальноїдії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних доамоксициліну та інших антибіотиків групи бета-лактамів.
Таким чином, Аугментин ES вияявляє властивостіантибіотика широкого спектра дії та інгібітора бета-лактамаз.
Аугментин ES має бактерицидну дію щодо широкогоспектра мікроорганізмів, включаючи
грампозитивні аероби: Streptococcuspneumoniae,(penicillin MIC <= 4 мкг/мл) Streptococcus aureus*(метицилінчутливі штами) Streptococcus pyogenes;
грамнегативні аероби: Haemophilusinfluenzae*, Moraxella catarrhalis*
----------------------
*Деякі представники цих видів бактерій продукуютьбета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.
Фармакокінетика.
Фармакокінетичні параметри Аугментину ES призастосуванні для лікування дітей у дозі 45 мг/кг кожні 12 годин наведені утаблиці:
| Препарат
| Сmax
(мг/мл)
| Tmax
(год)
| AUC
(мг/год/л)
| T1/2
(год)
|
| Аугментин ES
600/42,9 мг/5 мл
Доза: 45 мг/кг амоксициліну кожні
12 годин
| амоксицилін
|
| 15,7
| 2.0
| 59.8
| 1,4
|
| клавуланова кислота
|
| 1,7
| 1,1
| 4,0
| 1,1
|
Обидва компоненти препарату - амоксицилін і клавулановакислота - мають низький рівень зв´язування з білками крові, близько 70%препарату залишається у сироватці у незв´язаному стані.
Показання для застосування.
Лікування бактеріальних інфекцій у дітей, спричиненихчутливими до Аугментину мікроорганізмами такої локалізації:
інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючивухо, горло, ніс), у т.ч.
рецидивуючі або стійкі середні отити(пацієнти дитячого віку, як правило, мають досвід попереднього антибактеріальноголікування середнього отиту не менше 3 місяців або молодше 2 років абовідвідують дитячі дошкільні заклади);
тонзилофарингіти або синусити;
інфекції нижніх дихальних шляхів, в т.ч.лобарна та бронхопневмонії;
інфекції шкіри та м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози.
Діти 3 місяців і старше:
Рекомендованою дозою Аугментину ES є 90/6,4мг/кг/добу у два прийоми з
12-годинним інтервалом протягом 10 днів (див.наведену нижче таблицю). Досвіду застосування для лікування дітей з масою тілабільше 40 кг і дорослих немає. Досвіду клінічного застосування для лікуваннядітей до 3 місяців також немає.
| Маса тіла дитини (кг)
| Доза Аугментину ES для отримання 90/6,4 90/6,4 мг/кг/добу
|
| 8
| 3,0 мл 2 рази на добу
|
| 12
| 4,5 мл 2 рази на добу
|
| 16
| 6,0 мл 2 рази на добу
|
| 20
| 7,5 мл 2 рази на добу
|
| 24
| 9,0 мл 2 рази на добу
|
| 28
| 10,5 мл 2 рази на добу
|
| 32
| 12,0 мл 2 рази на добу
|
| 36
| 13,5 мл 2 рази на добу
|
Аугментин ES не містить такої ж самої кількості клавулановоїкислоти (у формі калієвої солі, як будь-які інша форма суспензії Аугментину.Аугментин ES містить 42,9 мг клавулановї кислоти на 5 мл суспензії, тоді яксуспензія Аугментину 200 мг/5 мл містить 28,5 мг клавуланової кислоти на 5 мл,а суспензія 400 мг/5 мл містить 57 мг клавуланової кислоти на 5 мл. ТомуАугментин ES не може бути замінений жодною іншою формою суспензії Аугментину.
Порушення функції печінки.Застосовувати обережно; моніторувати функцію печінки з регулярними інтервалами.Наявних даних недостатньо для формулювання рекомендацій щодо дозування.
Порушення функції нирок. Рекомендації щодозастосування для лікування цієї групи пацієнтів відсутні.
Для того щоб звести домінімуму ризик небажаного впливу Аугментину ES на шлунково-кишковий тракт,препарат слід приймати на початку вживання їжі. При цьому всмоктуванняАугментину ES оптимальне.
Починати лікування можна зпарентерального введення препарату, а продовжувати - формою препарату дляперорального застосування.
ІНСТРУКЦІЯ для приготуваннясуспензії.
Порошок, що міститься у флаконі (пляшечці), слід розвести до утвореннясуспензії, як описано нижче.
До 100 мл флакона з порошком слід додати 90 мл води. Воду доливають у 2прийоми. Спочатку додають приблизно 2/3 зазначеної кількості води, щоб порошоку флаконі вільно покрився водою, закривають кришечкою та струшують пляшечку доутворення суспензії. Потім додають залишок води і струшують знову. При першомурозведенні суспензії слід дати постояти протягом 5 хвилин, до повної дисперсії.
При розведенні утворюється суспензія білого кольору з жовтуватим абосіруватим відтінком.
Побічна дія.
Інфекції та інвазії
Кандидоз шкіри та слизових оболонок.
Кровоносна і лімфатична системи
Оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) татромобоцитопенія.
Оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія.
Збільшення часу кровотечі та протромбінового часу.
Імунна система
Ангіоневротичний набряк, анафілаксія, синдром,подібний до сироваткової хвороби, васкуліт.
Нервова система.
Запаморочення, головний біль.
Оборотна гіперактивність і конвульсії. Конвульсії можуть виникати вразі порушення функції нирок або у хворих, які отримують високі дози препарату.
Шлунково-кишковий тракт
Діарея, нудота, блювання. Нудота виникає частіше призастосуванні високих пероральних доз. Побічні ефекти з боку шлунково-кишковоготракту, які виникають при пероральній терапії, можуть бути зменшені шляхомприйому Аугментину ES на початку прийому їжі.
Розлад травлення.
Антибіотикоасоційований коліт (включаючипсевдомембранозний коліт і геморагічний коліт).
Поверхнева зміна забарвлення зубів може дуже рідковиникати у дітей. Належна гігієна ротової порожнини може попередити це явище,оскільки зміну забарвлення можна усунути за допомогою чищення зубів.
Гепатобіліарна система
Помірне підвищення АСТ і/або АЛТ відмічалось ухворих, які приймали антибіотики класу бета-лактамів, однак клінічне значенняцих змін не відомо.
Гепатит і холестатична жовтуха. Такі ж явища спостерігались і призастосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.
Реакції з боку печінки зустрічаються здебільшого у чоловіків іпацієнтів похилого віку і можуть бути результатом тривалого лікування. У дітейподібні явища спостерігаються дуже рідко.
Явища та симптоми, як правило, виникають під час абоодразу після лікування, проте у деяких випадках вони виявляються лише черезкілька тижнів після припинення лікування. Печінкові розлади звичайно оборотні.Проте вони бувають дуже тяжкими і у поодиноких випадках призводили долетального кінця. Найчастіше побічні явища з боку печінки спостерігались упацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями або у тих, хто одночасно приймавпрепарати, відомі своїм негативним впливом на печінку.
Шкіра та підшкірні тканини
Шкірний висип, свербіж і кропив’янка.
Поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона,токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит і гострийгенералізований екзантематозний пустульоз.
Якщо спостерігається будь-яка шкірна реакціягіперчутливості, лікування слід припинити.
Нирки і сечовидільна система
Інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до бета-лактамів, тобто допеніцилінів і цефалоспоринів.
Наявність в анамнезі жовтухи або дисфункції печінки,пов´язаних із застосуванням Аугментину.
Передозування.
Передозування може супроводжуватися симптомами збоку шлунково-кишкового тракту та розладом водного-електролітного балансу. Ціявища лікують симптоматично, приділяючи увагу корекції водно-електролітногобалансу. Повідомлялося про випадки кристалурії. Аугментин ES може бутивидалений з кровотоку методом гемодіалізу.
Особливості застосування.
Перед початком терапії Аугментином ES необхідноточно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів,цефалоспоринів або інших алергенів.
Серйозні, а часом навіть фатальні випадкигіперчутливості (анафілактоїдні реакції) відомі у пацієнтів під час терапіїпеніциліном. Ці реакції більш імовірні в осіб з аналогічними реакціями напеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинититерапію Аугментином ES і розпочати альтернативну терапію. Серйозніанафілактичні реакції потребують негайного лікування із застосуваннямадреналіну. Також можуть бути необхідними оксигенотерапія, внутрішньовенневведення стероїдів і підтримка дихальної функції, включаючи інтубацію.
Аугментин ES не слід призначати при підозрі наінфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при даній патологіїспостерігалися випадки короподібного висипу.
Тривале застосування препарату іноді можеспричинювати активізацію нечутливої до Аугментину ES мікрофлори.
Загалом Аугментин ES добре переноситься і має низькіпоказники токсичності, властиві антибіотикам пеніцилінового ряду. При триваломузастосуванні слід періодично контролювати функції органів і систем, включаючифункцію нирок, печінки та гемопоез.
Зрідка у пацієнтів, що приймають Аугментин ES, може спостерігатисяподовження протромбінового часу. При супутньому прийомі антикоагулянтівнеобхідний відповідний моніторинг.
Аугментин ES слід застосовувати з обережністюпацієнтам з дисфункцією печінки.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхіднокоригувати дозу відповідно до ступеня порушення.
У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідкоможе спостерігатися кристалурія, головним чином при парентеральному введенніпрепарату. Тому для зменшення можливості виникнення кристалурії рекомендуєтьсяпід час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати адекватний балансміж випитою рідиною та виведеною сечею.
Аугментин ES містить аспартам (кожні 5 мл суспензіїмістять 7 мг фенілаланіну), тому він повинен з обережністю застосовуватися для лікуванняхворих на фенілкетонурію.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами не спостерігалось.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування пробенециду нерекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну.Одночасне його застосування з Аугментином ES може призвести до підвищенихрівнів амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівніклавуланової кислоти.
Одночасне застосування алопуринолу під час лікуванняамоксициліном може збільшити ймовірність алергічних шкірних реакцій. Даних щодоодночасного застосування Аугментину ES та алопуринолу немає.
Як і інші антибіотики широкого спектра дії, Аугментин ES можезменшувати ефективність оральних контрацептивів, тому слід попереджати про цепацієнтів.
Умови та термін зберігання. Оригінальні упаковки зберігати закритими, в сухому,недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.
Приготовану суспензію зберігати в холодильнику притемпературі 2-8°С і використати протягом 10 днів.