ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АМОКСИКЛАВ®
(AMOKSIKLAV®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки (250 мг/125 мг): білі або майжебілі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
таблетки (500 мг/125 мг): білі або майже білі, овальні, вкритіоболонкою таблетки;
склад: 1 таблетка (250 мг/125 мг) містить 250 мг амоксициліну у формітригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення2 : 1;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, кросповідон,натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна,гіпромелоза 606, етилцелюлоза № 7, діетилфталат, макрогол 6000 , титанудіоксид;
склад: 1 таблетка (500 мг/125 мг) містить 500 мг амоксициліну у формітригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення4 : 1;
допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний,кросповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза,етилцелюлоза, діетилфталат, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид Е 171.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Амоксицилін та інгібітор фермента. Код АТС J01C R02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амоксиклав® єкомбінацією амоксициліну, напівсинтетичного пеніцилінового антибіотика зшироким спектром антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, необоротногоінгібітору ß-лактамаз, що утворює стабільні неактивні комплексні сполукиз ферментами та захищає амоксицилін від розпаду.
Амоксиклав® має широкий спектр антибактеріальної активності.Він активний відносно амоксицилінчутливих мікроорганізмів, а також відносностійких бактерій, що утворюють ß-лактамази, у числі яких - такі види:
грампозитивні аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафілококи, стійкі до діїметициліна/oксациліна, вважаються також стійкими і до дії комбінаціїамоксицилін/клавуланова кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus faecalis);
грамнегативні аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi,Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp.,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurellamultocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacterpylori, Eikenella corrodens);
анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.,Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomycesisraelli).
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну таклавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добре абсорбуються після прийомувнутрішньо; вплив їжі на ступінь абсорбції незначний, тому Амоксиклав®можна приймати незалежно від прийому їжі. Якщо препарат приймають на початкуїди, абсорбція клавуланової кислоти збільшуется. Максимальна концентрація усироватці досягається через 1 – 1,25 години після прийому. Період напіввиведенняамоксициліну дорівнює 78 хвилинам, а клавуланової кислоти - 60 - 70 хвилинам.Обидва компоненти характеризуються високим об’ємом розподілу у рідинах ітканинах організму (легені, виділення з середнього вуха, секрет верхньощелепнихсинусів, секрет носових пазух, плевральна та перитонеальна рідини,передміхурова залоза, мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка,жовчний міхур, матка, яєчники, синовіальна рідина). Амоксицилін та клавулановакислота виводяться нирками; амоксициклін, в основному, у незміненому вигляді, аклавуланова кислота - частково у вигляді метаболітів. Невелика кількість можевиводитись через кишечник і легені, проникати у грудне молоко.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Амоксиклаву®сповільнене, у зв’язку з чим слід змінити дозу відповідно до ступеня ураженнянирок.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, що спричиненічутливими штамами до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота:
змішані інфекції, спричинені грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмамита анаеробами;
інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічнийотит, заглотковий абсцес);
інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт з бактеріальноюсуперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
інфекції жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції кісткової та сполучної тканини;
захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції у гінекології;
одонтогенні інфекції;
абдомінальні інфекції і післяопераційні ускладнення у черевнійпорожнині.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти старше 12 років (маса тіла більше 40кг): звичайна добова дозастановить по одній таблетці (250 мг/125 мг) кожні 8 годин або по одній таблетці(500 мг/125 мг) 2 -3 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.
Таблетки не слід давати дітям з масою тіла менше 40 кг.
Максимальна добова доза амоксициліну становить 6 г для дорослих і 45мг/кг маси тіла - для дітей.
Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі)становить 600 мг для дорослих і 10 мг/кг маси тіла - для дітей.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 -30 мл/хв) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал міжприйомами препарату:
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| > 30
| 30 - 10
| < 10
|
| Інтервал між прийомами (годин)
| 8
| 12
| 24
|
Побічна дія. Побічні ефекти, як правило, слабо виражені іскороминущі. Найчастіше відмічалися шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота,блювання) та висипання на шкірі. Прояви з боку шлунково-кишкової системи можназменшити, приймаючи лікарський засіб під час їди.
З боку органів і систем можуть спостерігатись такі небажані ефекти:
кровотворна та лімфатична системи (рідко відмічаються еозинофілія,гемолітична анемія, тромбоцитоз, гіпоплазія кіскового мозку, агранулоцитоз,збільшення тромбінового часу);
ендокринна система (підвищення температури тіла);
нервова система (головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаністьсвідомості, збудження, гіперактивність, рідко – судоми);
шлунково-кишковий тракт (діарея, нудота, блювання, рідко - абдомінальніболі, стоматит, потемніння язика, кандидоз; іноді - псевдомембранозний коліт);
печінка та жовчовивідні шляхи (рідко відмічаються минущі підвищеннярівня сироваткових трансаміназ, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дужерідко – дисфункція печінки, холестатична жовтуха, холестатичний гепатит);
шкіра та підшкірні тканини (свербіж, кропив’янка, ангіодема; рідко –мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит,включаючи токсичний епідермальний некроз; відмічались також реакції, подібні досимптомів сироваткової хвороби (кропив’янка або шкірні висипання, щосупроводжувались артритом, артралгією, міалгією та підвищенням температуритіла, а також бронхоспазмом));
cечовидільна система (дуже рідко спостерігається інтерстиціальнийнефрит і гематурія).
Лікування необхідно негайно припинити при виникненні реакційгіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичної дії на кістковий мозок аборозвитку інтерстиціального нефриту.
Протипоказання.
Гіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти або іншихкомпонентів препарату.
Гіперчутливість до антибіотиків групи пеніцилінів ванамнезі.
Холестатична жовтуха або гепатит, що спричинені прийомомантибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.
Діти до 12 років (з масою тіла до 40 кг).
Передозування. Інтоксикація внаслідок передозування Амоксиклаву®малоймовірна. Однак прийом великої кількості препарату може спричинитизбудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування - симптоматичне.
Амоксицилін/клавуланат калію можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Незважаючи на те, що Амоксиклав®має характерну для антибіотиків групи пеніцилінів низьку токсичність, притривалому курсі лікування (застосування більше 14 діб) рекомендується проводитиперіодичний контроль функції нирок, печінки, формули крові.
Амоксиклав® з обережністю призначають пацієнтамз алергічними реакціями в анамнезі, особливо на цефалоспорини, через можливийрозвиток перехресної алергії.
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам зпорушеннями функції печінки. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирокнеобхідна адекватна корекція або збільшення інтервалів між прийомами.
Пацієнтам з печінковою недостатністю Амоксиклав®призначають з обережністю, регулярно контролюючи функцію печінки. Порушенняфункції печінки може виявлятись через декілька тижнів після завершеннялікування.
У зв’язку з можливістю розвитку псевдомембранозного колітухворих на діарею, що розвилась після прийому антибіотиків, потребують особливоїуваги лікаря.
При розвитку вторинного бактеріального або грибковогоураження стійкими мікроорганізмами слід припинити лікування і призначитиадекватну терапію.
У зв’язку з тим, що у великої кількості хворих наінфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз, які отримували ампіцилін, спостерігалипояву еритроматозних висипів, призначення Амоксиклаву® таким хворимне рекомендується.
Під час лікування пацієнтам рекомендується вживати великукількість рідини для запобігання кристалурії.
Препарати, що містять калій, можуть зашкодити пацієнтам, якіперебувають на калієвій дієті. Можуть спостерігатись гіперкаліємія,шлунково-кишкові розлади.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Даних щодо тератогенної дії препарату немає.(Як амоксицилін, так і клавуланова кислота належать до категорії В відповіднодо класифікації Food and Drug Administration (FDA).)
За наявності чітких показань Амоксиклав® можезастосовуватись під час вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищуєризик для плоду.
Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають угрудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю.
Вплив на психофізичні здатності. Спеціальні застереження відсутні.
Вплив на результати лабораторних аналізів. З реактивом БенедиктаАмоксиклав® дає псевдопозитивну реакцію на глюкозу в сечі,псевдопозитивний результат тесту Кумбса.
Рекомендується застосовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Амоксиклаву®і метотрексату токсичність останнього підвищується. Одночаснезастосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.
Амоксиклав® і аміноглікозидні антибіотики фізично та хімічнонесумісні.
Антибіотики можуть знижувати ефективність пероральних протизапліднихзасобів.
У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбіновий час,у зв’язку з чим при одночасному призначенні Амоксиклаву® іпероральних антикоагулянтів необхідно дотримуватись обережності.
Пеніциліни, впливаючи на шлунково-кишкову флору, можуть змінюватифармакокінетику глікозидів наперстянки, всмоктування яких може збільшуватись.
Слід уникати одночасного призначення з дисульфірамом.
Такі препарати, як хлорамфекол, макроліди, тетрацикліновіантибіотики, при прийомі разом з Амоксиклавом® можуть маскувати діюамоксициліну.
Пробенецид підвищує рівень амоксициліну у сироватці кровіпри прийомі разом з Амоксиклавом®.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище25 0С у захищеному від вологи місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення термінупридатності.
Висушувальний агент, що знаходиться у флаконі, -неїстівний.
Флакон з таблетками слід закрити після застосування препарату.