Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество | |
| амоксициллин (в виде тригидрата) | 250 мг |
| | 500 мг |
| сульбактам (в виде пивоксила) | 250 мг |
| | 500 мг |
| вспомогательные вещества: повидон; ПЭГ; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; МКЦ; краситель Opadry II YS-30-18056; краситель железа оксид желтый; вода очищенная | |
в блистере 8 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера; или в контейнерах пластиковых по 100 или 1000 шт.
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл |
| активное вещество | |
| амоксициллин (в виде тригидрата) | 125 мг |
| | 250 мг |
| сульбактам (в виде пивоксила) | 125 мг |
| | 250 мг |
| вспомогательные вещества: карбоксиметилцеллюлоза; натрия хлорид; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; ароматизатор банановый; краситель хинолин желтый; сахароза | |
во флаконах полиэтиленовых по 30 или 60 г (в комплекте с мерным колпачком); в пачке картонной 1 комплект.
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
| активное вещество | |
| амоксициллин (в виде амоксициллина натрия) | 500 мг |
| | 1000 мг |
| сульбактам (в виде сульбактама натрия) | 250 мг |
| | 500 мг |
во флаконах (в комплекте с растворителем — вода д/ин. — в ампулах по 5 мл или без него); в пачке картонной 1 комплект или флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки. Овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки желтого цвета с риской с двух сторон.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок с характерным фруктовым запахом.
Порошок для приготовления раствора для инъекций. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба активных компонента препарата быстро абсорбируются в ЖКТ.
Биодоступность амоксициллина после перорального приема составляет 80%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Время достижения Cmax (Тmax) составляет 1–2 ч, T1/2 — 1 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70–80% и с желчью — 5–10%.
Сульбактама пивоксил гидролизуется в ЖКТ, что улучшает всасывание сульбактама.
Время достижения Cmax (Тmax), также как и для амоксициллина, составляет 1–2 ч. Связывание с белками — 40%. T1/2 составляет 1 ч.
Биодоступность сульбактама при парентеральном введении составляет почти 100%.
Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Сульбактам является стабильным необратимым ингибитором различных бета-лактамаз, выделяемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.
Собственной клинически значимой антибактериальной активностью сульбактам не обладает (за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter).
Показания
Общие для всех лекарственных форм
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
инфекции лор-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), септический аборт, послеродовой сепсис;
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
послеоперационные инфекции;
профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.
Только для пероральных лекарственных форм
эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной терапии.
Только для парентеральных лекарственных форм
остеомиелит;
эндокардит;
менингит;
сепсис;
перитонит.
Противопоказания
Общие для всех лекарственных форм
гиперчувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам;
инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков).
С осторожностью:
тяжелая печеночная недостаточность;
заболевания ЖКТ (в т.ч. колит, связанный с применением пенициллинов, в анамнезе);
хроническая почечная недостаточность (ХПН);
пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью).
Только для таблеток
детский возраст до 2 лет (детям младше 2 лет рекомендуется перорально применять Трифамокс ИБЛ в виде суспензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Трифамокс ИБЛ выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Общие для всех лекарственных форм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит), псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение ПВ.
Только для парентеральных форм.
Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
При высоких дозах препарата, вводимых парентерально, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Замедляет выведение метотрексата.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Способ применения и дозы
Общий для всех лекарственных форм режим дозирования (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Только для пероральных лекарственных форм.Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций по 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.
Детям разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 6–12 лет — 250–500 мг, 2–6 лет — 250 мг, до 2 лет — 125 мг (в виде суспензии для приема внутрь), кратность назначения — 3 раза в сутки.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Продолжительность лечения — до 14 дней.
При ХПН доза рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина. В связи с этим, для облегчения подбора адекватной дозы, рекомендуется парентеральное введение Трифамокса ИБЛ.
Для парентеральных лекарственных форм.
В/м, в/в, в/в (инфузионно).
При в/в введении (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 1,0 г 2–3 раза в сутки. Для детей до 2 лет — 40–60 мг/кг 2–3 раза в сутки; для детей от 2 до 6 лет — по 250 мг 3 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения — до 14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1,0 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина.
При Cl креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при Cl креатинина 10–30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем — по 500 мг в/в или по 250–500 мг внутрь 2 раза в сутки; при Cl креатинина меньше 10 мл/мин — 1,0 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.
Для в/м и в/в введения содержимое флакона (500 мг + 250 мг и 1000 мг + 500 мг) растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл и вводят в течение 3 мин. Приготовленный раствор используется в течение 15 мин после приготовления, неиспользованная часть раствора после указанного периода времени уничтожается.
Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0,9% раствора NaCl для инъекций, лактированном растворе Рингера и вводят в течение 15–60 мин. Условия и сроки хранения приготовленных растворов для в/в инфузий приведены в таблице.
Таблица
| Растворитель | Максимальная концентрация амоксициллина, мг/мл | Сроки хранения, ч |
| 25 °C | 4 °C |
| 0,9% раствор натрия хлорида | 45 | 5 | 12 |
| Лактированный раствор Рингера | 45 | 5 | 6 |
| Раствор декстрозы 5% | 30 | 2 | 4 |
При разведении лактированным раствором Рингера раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера.
Меры предосторожности
При длительном применении необходимо контролировать почечную и печеночную функции. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.
Срок годности
2 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленную суспензию хранить не более 7 сут при температуре 2-8 °C в плотно закрытой таре.