ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
Бетаклав®
(BETAKLAV®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічнівластивості: білий або майже білий кристалічний порошок;
склад: 1 флакон містить 1 г амоксициліну у вигляді амоксициліну натрію і 200мг клавуланової кислоти у вигляді клавуланату калію.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Код АТС J 01CR02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бетаклав®– це комбінований препарат, до складу якого входить амоксицилін – пеніциліновийантибіотик широкого спектра дії і клавуланова кислота – потужний необоротнийінгібітор b-лактамаз, яка утворює стабільні неактивні комплекси з ферментами ітому попереджає розпад амоксициліну.
Бетаклав® діє на мікроорганізми, які виявляють чутливість доамоксициліну, і на стійкі до амоксициліну бактерії, що виробляютьбета-лактамази:
грампозитивні аеробнібактерії – Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis,Enterococcus faecium, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Nocadiaasteroides;
грамнегативні аеробні бактерії – Haemophilus influenzae, Moraxellacatarrhalis, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Brucella spp., Pasteurellamultocida, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yerisiniaenterocolitica;
анаеробні бактерії – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Фармакокінетика. Через 5 хвилин післявнутрішньовенної ін’єкції 1,2 г Бетаклаву® концентрація амоксициліну всироватці крові становить 99 мкг/мл, а концентрація клавуланової кислоти – 27мкг/мл.
Період напіввиведення становить приблизно 1годину. Амоксицилін виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді.Клавуланова кислота інтенсивно розпадається в печінці та виводиться переважнонирками, частково з фекаліями і з видихуваним повітрям.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені грампозитивними іграмнегативними бактеріями, які чутливі до дії препарату. До таких належать:
інфекції ЛОР-органів ідихальних шляхів: гострий синусит, середній отит, рецидивуючий тонзиліт,гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, емпієма, абсцеслегенів;
інфекції шкіри та м’яких тканин: підшкірні фурункули і абсцеси,целюліт, інфіковані рани, у тому числі після укусів тварин;
інфекції органів сечостатевоїсистеми: цистит, уретрит, пієлонефрит, септичний аборт, інфекції органів малоготаза, м’який шанкр, гонорея;
інші інфекції: остеомієліт, сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки,інфекції жовчних шляхів та періодонтальні інфекції;
профілактика інфекцій, які можуть виникати приопераціях на шлунково-кишковому тракті, органах малого таза, голові та шиї,серці, нирках, жовчних шляхах, а також при заміні суглобів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводиться шляхом внутрішньовенної ін’єкції(протягом 3-4 хвилин). Доза залежить від тяжкості інфекційного захворювання, вікуі маси тіла пацієнта, а також від функції нирок.
Дорослі та діти старше 12 років: звичайною дозою є по 1,2 г через кожні 8годин, а при тяжких інфекціях – через кожні 6 годин.
Діти від 3 місяців до 12 років (з масою тіламенше 40 кг): по 30* мг/кгмаси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 8 годин. При тяжких інфекціях –кожні 6 годин.
Новонароджені до 3 місяців.
Недоношені і новонароджені до 1 місяця: по 30* мг/кгмаси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 12 годин. При тяжких інфекціях – кожні8 годин.
Новонароджені від 1 до 3 місяців: по 30* мг/кгмаси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 8 годин.
Для профілактики інфекцій пацієнтам вводять1,2 г препарату шляхом внутрішньовенної ін’єкції перед анестезією. Якщооперація триває більше години, пацієнту можна зробити ще 3 ін’єкції через кожні8 годин.
Лікування дорослих і дітей не повиннотривати більше14 днів, якщо не була зроблена повторна перевірка з оцінкоюнеобхідності подальшого застосування препарату. Якщо стан пацієнта дозволяє, рекомендуєтьсяперейти на препарат для перорального введення.
*30 мг = 25 мг амоксициліну і 5 мгклавуланової кислоти.
**55 мг = 45 мг амоксициліну і 10 мгклавуланової кислоти.
Дозування при нирковій недостатності
| | Дорослі
| Діти
|
| Кліренс креатиніну > 0,5 мл/с (30 мл/хв)
| Зміна дозування не потрібна
| Зміна дозування не потрібна
|
| Кліренс креатиніну 0,16 - 0,5 мл/с (10 - 30 мл/хв)
| Початкова доза: 1,2 г, а потім по 600* мг через кожні 12 годин
| По 30* мг/кг маси тіла через кожні 12 годин
|
| Кліренс креатиніну < 0,16 мл/с (10 мл/хв)
| Початкова доза: 1,2 г, а потім по 600* мг через кожні 24 години
| По 30* мг/кг маси тіла через кожні 24 години
|
| Пацієнти, яким проводять гемодіаліз
| Початкова доза: 1,2 г, а потім по 600* мг через кожні 24 години і 600* мг після закінчення діалізу
| По 30* мг/кг маси тіла через кожні 24 години і 15* мг/кг маси тіла після закінчення діалізу
|
*600 мг = 500 мг амоксициліну і 100 мгклавуланової кислоти.
30 мг = 25 мг амоксициліну і 5 мгклавуланової кислоти.
15 мг = 12,5 мг амоксициліну і 2,5 мгклавуланової кислоти.
Готувати розчин для ін’єкції необхіднобезпосередньо перед введенням.
При розчиненні утворюється прозорий рожевий розчин,який пізніше стає жовтим або злегка опаловим.
Вміст флакона слід розчинити уводі для ін’єкцій або у 0,9% розчині хлориду натрію для ін’єкцій.
Приготування розчину дляін’єкцій
Розчинити вміст 1 флакона Бетаклаву®,порошку для приготування розчину для ін’єкцій, не менше ніж у 20 мл розчинникаі повільно ввести у вену (протягом 3 – 4 хвилин).
Побічнадія. Найчастішимипобічними реакціями були діарея, нудота і блювання. Під час лікування можевиникати суперінфекція, спричинена резистентними мікроорганізмами. Можерозвиватись кандидозний стоматит і вагініт або псевдомембранозний коліт ізсильною та стійкою діареєю. У такому разі лікування препаратом слід припинити івжити відповідних заходів.
Можутьвиникати реакції підвищеної чутливості, наприклад свербіж, макулопапульознийвисип, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз іваскуліт, а також біль у суглобах, м’язах, ангіоневротичний набряк,бронхоспазм, анафілактична реакція, мультиформна еритема і в поодинокихвипадках – синдром Стівенса – Джонсона.
Інодівідбувалось підвищення активності ферментів печінки. В окремих випадках –холестатична жовтуха, гепатит, печінкова недостатність, інтерстиціальний нефриті гематурія, печінкова недостатність. Вона розвивається частіше у чоловіків,людей похилого віку (старше 65 років) і у випадках, коли лікування триваєбільше 14 днів. Можуть змінюватись показники крові з виникненням лейкопенії,тромбоцитопенії, еозинофілії, анемії, включаючи гемолітичну анемію.
Побічніефекти з боку ЦНС виявляються винятково рідко. Можуть виникати такі побічніефекти: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації тасудоми. Ці ефекти можуть виникати в основному у пацієнтів з нирковою недостатністюабо при введенні дуже високих доз.
Умісцівведення препарату може виникати біль, припухлість або тромбофлебіт.
Протипоказання.
Підвищеначутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших бета-лактамнихантибіотиків, інфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз.
Препарат не рекомендуєтьсявводити пацієнтам, у яких при попередньому застосуванні амоксициліну вкомбінації з клавулановою кислотою виникала холестатична жовтуха або деякі іншіпорушення функції печінки.
Передозування.
Дуже високі дози препарату можуть спричинюватинудоту, біль у животі та шлунку, блювання і діарею; при більш тяжких випадкахможуть також виникати запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації,судоми та інтерстиціальний нефрит, розлади водно-електролітного балансу.
Для прискореного виведення амоксициліну з організму можна провестигемодіаліз.
Особливості застосування.
Препарат необхідно вводити зобережністю пацієнтам з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів та інших бета-лактамнихантибіотиків, тому що через можливу перехресну підвищену чутливість можутьвиникати більш виражені алергічні реакції. Крім того, необхідно з обережністюпроводити лікування хворих з печінковою недостатністю, включаючи пацієнтів зпечінковою недостатністю в анамнезі. Бетаклав® може збільшувати активністьтрансаміназ (АЛТ і АСТ), лужної фосфатази і білірубіну в сироватці крові.
При тривалому застосуванні препарату рекомендується спостерігати запоказниками крові та функцією нирок і печінки.
Пацієнтам з помірною і сильноюнирковою недостатністю рекомендується збільшувати інтервал між введеннямпрепарату.
Під час лікування може виникатисуперінфекція, спричинена резистентними мікроорганізмами (Clostridiumdifficile, Candida). При сильній та стійкій діареї, яка може свідчити пропсевдомембранозний і геморагічний коліт, необхідно припинити застосуванняпрепарату і вжити відповідних заходів.
Препарат не рекомендуєтьсяпризначати хворим на лімфатичноу лейкемію або інфекційний мононуклеоз, тому щоу таких пацієнтів дуже часто виникають висипання при лікуванні амоксициліном.
Під час лікування пацієнтамнеобхідно приймати достатню кількість рідини, оскільки може підвищуватись ризиккристалурії та розвинення ниркової недостатності.
До складу Бетаклаву®, порошкудля приготування розчину для ін’єкцій, входить 63 мг (2,74 ммоль) натрію та39,2 мг (1 ммоль) калію, що може бути небезпечним для пацієнтів, яким потрібнадієта з низьким вмістом натрію та калію.
Після парентерального введенняможе виникати біль або запалення в місці введення препарату, що зумовленонаявністю калію.
Вагітність і годування груддю.
Немає повідомлень про шкідливу дію Бетаклаву® на плід або нановонародженого під час прийому препарату вагітною. Як засіб лікуванняБетаклав® слід призначати вагітним лише у випадках, якщо користь для матеріпереважає можливий ризик для плода.
Обидві активні речовини Бетаклаву® проникають крізь плаценту івиділяються в грудне молоко. У грудне молоко потрапляє невелика кількістьамоксициліну і клавуланової кислоти. Якщо жінка під час лікування Бетаклавом®годує дитину груддю, то у дитини може виникнути підвищена чутливість до цьогопрепарату.
Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншою технікою.
Цей препарат не впливає на здатність пацієнтакерувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Необхідна обережність прилікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, тому що одночаснезастосування з Бетаклавом® може призвести до посилення дії цих препаратів іспричинити кровотечу.
При паралельному застосуванніамоксициліну з алопуринолом можуть виникати шкірні висипання.
Одночасне застосуванняБетаклаву® і пробенециду збільшує концентрацію амоксициліну в сироватці крові,проте концентрації клавуланової кислоти не змінюються.
При одночасному застосуванніБетаклаву® і метотрексату збільшується концентрація метотрексату в сироватцікрові і тому підвищується його токсичність.
Жінок необхідно попередити, що цейпрепарат зменшує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів.
Висока концентрація амоксициліну в сечі може спричинити хибнопозитивнірезультати аналізу для визначення концентрації глюкози в сечі неферментативнимиметодами. Під час лікування Бетаклавом® можна отримати хибнопозитивнірезультати аналізу Кумбса.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 °С унедоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Бетаклав®, порошок для приготування розчину дляін’єкцій
| Розчини для ін’єкцій/ інфузій
| Стабільність при 18 – 22 оС
| Стабільність при зберіганні у холодильнику (3 – 7 оС)
|
| 0,9% розчин хлориду натрію
| 5 годин
| 10 годин
|
| 1/6 М лактат натрію
| 5 годин
| 10 годин
|
| Розчин Рінгера
| 5 годин
| 10 годин
|
| Розчин Хартмана
| 5 годин
| 10 годин
|