ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМОКСИКЛАВ®
(AMOKSIKLAV®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого дожовтувато-білого кольору;
склад: 5 мл суспензії (1 мірна ложечка) містять 125 мг амоксициліну уформі тригідрату та 31,25 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення4:1;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний,натрію бензоат, целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза(Авіцел RC591), камедь ксантанова, кремній колоїдний безводний, кремніюдіоксид, ароматизатор (полуниця), натрію сахаринат, маніт.
Форма випуску. Порошок для приготування суспензії для пероральногозастосування.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС JO1C R02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодшаміка. Амоксиклав® є комбінацією амоксициліну,напівсинтетичного пеніцилінового антибіотика з широким спектромантибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, необоротного інгібіторуВ-лактамаз, що утворює стабільні неактивні комплексні сполуки з ферментами тазахищає амоксицилін від розпаду. Клавуланова кислота, яка за своєю структуроюподібна до В-лактамних антибіотиків, має власну слабку антибактеріальнуактивність.
Амоксиклав® має широкий спектр антибактеріальної активності. Вінактивний відносно амоксицилінчутливих мікроорганізмів, а також відносно стійкихбактерій, що утворюють В-лактамази, у числі яких такі види:
грампозитивні аероби (Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes,Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафілококи, стійкі до діїметициліну/оксациліну, вважаються також стійкими і до дії комбінаціїамоксицилін/клавуланова кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus fae calis);
грамнегативні аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi,Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp.,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurellamultocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacterpylori, Eikenella corrodens); анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridiumperfringens, Actinomyces israelli).
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну таклавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добре абсорбуються післяперорального прийому; їжа не впливає на ступінь абсорбції. Максимальніконцентрації у сироватці досягаються приблизно через 1 - 2 год після прийомупрепарату та становлять для амоксициліну (залежно від дози) З - 12 мкг/мл, дляклавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуютьсявисоким об''ємом розподілу у рідинах і тканинах організму (легені, виділення зсереднього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секрет носових пазух,плевральна та перитонеальна рідина, передміхурова залоза, мигдалики,мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка, яєчники,синовіальна рідина).
Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають крізьгематоенцефалічний бар''єр при незапалених мозкових оболонках.
Обидва компоненти проникають крізь плацентарний бар''єр та у невеликійкількості виводяться у грудне молоко.
Амоксицилін і клавуланова кислота характеризуться низьким зв''язуваннямз білками плазми.
Обидва компоненти виводяться нирками; амоксициклін метаболізується на10 - 20%, а клавуланова кислота - майже на 50%. Невелика кількість можевиводитись через кишечник і легені.
Період напіввиведення амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 год.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Амоксиклаву®уповільнюється: до 7,5 год для амоксициліну та до 4,5 год для клавулановоїкислоти, у зв''язку з.чим слід змінити дозу відповідно до ступеня ураження нирок.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, що спричинені чутливимиштамами до комбінації „амоксицилін/клавуланова кислота":
- інфекції верхніхдихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий хронічнийотит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);
- інфекції нижніхдихальних шляхів (гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцієюзагостренняхронічного бронхіту, пневмонія);
- інфекції сечовивіднихшляхів;
- інфекції угінекології;
- інфекціїжовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
- інфекції шкіри там''яких тканин;
- інфекції кісткової тасполучної тканини;
- одонтогенні інфекції.
Спосіб застосування та дози.
Новонароджені та діти до З місяців: 30 мг/кг (розрахунок заамоксициліном) на добу, розділені на дві рівні дози (кожні 12 годин).
Діти старше З місяців (з масою тіла менше 40 кг): від 20 мг/кг приінфекціях середньої тяжкості до 40 мг/кг при тяжких інфекціях та інфекціяхдихальних шляхів (розрахунок за амоксициліном) на добу, розділені на три рівнідози (кожні 8 годин).
Рекомендовані дти пуспеніії залежно від маси тіла дитини та тяжкостіінФекиії
| Маса тіла, кг
| Вік
| Інфекції середньої тяжкості
| Тяжкі інфекції
|
| 5- 10
| 3-12 місяців
| 3* ½ м.л.*
| | 3 * ¾ м.л.
|
| 10- 12
| 1- 2 роки
| 3 * ¾ м.л.
| | 3 * 1 ¼ м.л.
|
| 12- 15
| 2-4 роки
| 3 * 1 м.л.
| | 3 * 1 ½ м.л.
|
| 15 -20
| 4-6 років
| 3 *1 ¼ м.л.
| | 3 * 1 ¾ - 2 м.л.
|
| 20-30
| 6-10 років
| 3*1 ¾ м.л.
| | 3 * 1 ¼ - 1 ½ м.л.
|
| 30-40
| 10-12 років
| 3 *2 ½ м.л.
| | 3 * 3 ½ - 4 м.л.
|
| >40
| >12 років
| Амоксиклав таблетки
|
* Мірна ложечка.
Для відмірювання та прийому суспензії додається мірна ложечка (1 мірналожечка вмішує 5 мл; 3/4 ложечки - 3,75 мл; ½ ложечки - 2,5 млсуспензії).
Точні добові дози розраховуються відповідно до маси тіла дитини, а нейого віку.
Максимальна добова доза амоксициліну для дітей становить 45 мг/кг маситіла, клавуланової кислоти - 10 мг/кг.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30мл/хв) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал міжприйомами препарату при анурії до 48 годин і більше:
Кліренскреатиніну,мл/хв. >80 80-50 50-10 <10
Інтервал між дозами,годин 8 8 12 24
Звичайно тривалість курсу лікування визначає лікар. Курс лікуваннястановить 5-14 днів. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів безповторного медичного огляду.
Приготування суспензії об''ємом 100 мл: флакон, що містить 25 г порошкудобре струсити, щоб порошок відстав від стінок і дна; додати 86 мл води (або допозначки) двома порціями і кожний раз добре струшувати.
ПЕРЕД ПРИЙОМОМ ДОБРЕ ЗБОВТАТИ.
Побічна дія. Побічні ефекти, як правило, слабо виражені і скороминущі.Найчастіше відмічалися шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання) тависипання на шкірі. Для зменшення негативних проявів з боку шлунково-кишковоготракту препарат слід приймати під час їди. З боку органів і систем можутьспостерігатись такі небажані ефекти:
- кровотворна талімфатична система (рідко відмічаються лейкопенія, агранулоцитоз еозинофілія,гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гіпоплазія кістковог мозку,збільшення протромбінового часу);
- ендокринна система(підвищення температури тіла);
- нервова система(головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості збудження,гіперактивність, рідко - судоми);
- шлунково-кишковийтракт (діарея, нудота, блювання, рідко - абдомінальні болі, стоматит,потемніння язика, кандидоз; іноді - псевдомембранозний коліт);
- печінка тажовчовивідні шляхи (рідко відмічаються минущі підвищення рівня сироватковихтрансаміназ, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дуже рідко - дисфункціяпечінки, холестатична жовтуха, холестатичний гепатит);
- шкіра та підшкірнітканини (свербіж, кропив''янка, ангіодема; рідко - мультиформна еритема, синдромСтівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, включаючи токсичний епідермальнийнекроз; відмічались також реакції, подібні до симптомів сироваткової хвороби:кропив''янка або шкірні висипання, що супроводжувались артритом, артралгією,міалгією та підвищенням температури тіла, а також бронхоспазмом);
- сечовидільна система(дуже рідко спостерігається інтерстиціальний нефрит і гематурія). Лікуваннянеобхідно негайно припинити при виникненні реакцій гіперчутливості,анафілактичного шоку, токсичної дії на кістковий мозок або розвиткуінтерстиціального нефриту.
Протипоказання.
- Гіперчутливість доамоксициліну, клавуланової кислоти або інших компонентів препарату.
- Гіперчутливість доантибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.
- Холестатична жовтухаабо гепатит, що спричинені прийомом антибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.
Передозування. Інтоксикація Амоксиклавом® малоймовірна. Симптомипередозування: прийом великої кількості препарату може спричинити розлади збоку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання, абдомінальні болі),збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування - симптоматичне.
У випадку передозування ліків протягом 4 годин необхідно промити шлунокта застосувати активоване вугілля для зменшення всмоктування.
Амоксиклав® можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Незважаючи на те що Амоксиклав має характернудля антибіотиків групи пеніцилінів низьку токсичність, при тривалому курсілікування (застосування більше 14 діб) рекомендується проводити періодичнийконтроль функції нирок, печінки, формули крові.
Амоксиклав® з обережністю призначають пацієнтам з алергічними реакціямив анамнезі, особливо на цефалоспорини, через можливий розвиток перехресноїалергії.
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з порушеннямифункції печінки. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок необхіднаадекватна корекція або збільшення інтервалів між прийомами.
Пацієнтам з печінковою недостатністю Амоксиклав® призначають зобережністю, регулярно контролюючи функцію печінки. Порушення функції печінкиможе виявлятись через декілька тижнів після завершення лікування.
У зв''язку з можливістю розвитку псевдомембранозного коліту хворі здіареєю, що розвилась після прийому антибіотиків, потребують особливої увагилікаря.
При розвитку вторинного бактеріального або грибкового ураження стійкимимікроорганізмами слід припинити лікування і призначити адекватну терапію.
У зв''язку з тим, що у великої кількості хворих на інфекційниймононуклеоз і лімфолейкоз, які отримували ампіцилін, спостерігали появуеритроматозних висипів, призначення Амоксиклаву® таким хворим нерекомендується.
Під час лікування пацієнтам рекомендується вживати велику кількістьрідини для запобігання кристалурії.
Препарати, що містять калій, можуть зашкодити пацієнтам, якіперебувають на калієвій дієті.
Можуть спостерігатись гіперкаліємія, шлунково-кишкові розлади.
Застосування в період вагітності та лактації. За наявності чіткихпоказань Амоксиклав® може застосовуватись під час вагітності, якщо очікуванакористь для матері перевищує ризик для плоду.
Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають угрудне молоко, тому під час лікування годування груддю слід припинити.
Вплив на психофізичні здатності. Спеціальні застереження відсутні.
Вплив на результати лабораторних аналізів. З реактивом БенедиктаАмоксиклав® дає псевдопозитивну реакцію на глюкозу в сечі, псевдопозитивнийрезультат тесту Кумбса.
Рекомендується застосовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніАмоксиклаву® і метотрексату токсичність останнього підвищується. Одночаснезастосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.
Амоксиклав" і аміноглікозидні антибіотики фізично та хімічнонесумісні.
Антибіотики можуть знижувати ефективність пероральних протизапліднихзасобів.
У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбіновий час,у зв''язку з чим одночасне застосування Амоксиклаву® і пероральнихантикоагулянтів потребує особливої обережності.
Пеніциліни, впливаючи на шлунково-кишкову флору, можуть змінювати фармакокінетикуглікозидів наперстянки, всмоктування яких може збільшуватись.
Слід уникати одночасного призначення з дисульфірамом.
Такі препарати, як хлорамфекол, макроліди, тетрациклінові антибіотики,при прийомі разом з Амоксиклавом® можуть маскувати дію амоксициліну.
Пробенецид '' підвищує рівень амоксициліну у сироватці крові при прийоміразом з Амоксиклавом®.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,захищеному від вологи, при температурі не вище 25°С, в оригінальній упаковці.
Флакон з готовою суспензією зберігати щільно закритим при температурі 2- 8°С; застосовувати протягом 7 діб.
Термін придатності - 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.