ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату:
МЕДОКЛАВ
(MEDOCLAV)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amoxicillin; potentiated by clavulanate.
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, двоопуклі у формікапсул таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Склад: 1 таблетка (625 мг) містить: амоксициліну - 500 мг у формі тригідратута клавуланової кислоти - 125 мг у формі калієвої солі;
допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїднийбезводний, натрію крохмалгліколят, целюлоза мікрокристалічна; оболонка: тальк,титану діоксид(Е171), метилцелюлоза, діетилфталат, диметикон.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгібіторами β-лактамаз. Код ATCJ01C R02
Фармакологічні властивості. МЕДОКЛАВ є комбінацією амоксициліну,пеніцилінового антибіотика широкого спектра антибактеріальної дії іклавуланової кислоти, необоротного інгібітора ß-лактамаз, що утворюєстабільні неактивні комплексні сполуки з ферментами та захищає амоксицилін відрозпаду.
МЕДОКЛАВ має широкий спектр активності. Він активний відносноамоксицилін-чутливих мікроорганізмів, а також відносно стійких бактерій, щоутворюють ß-лактамази, до числа яких належать такі види:
- грампозитивніаероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pуogenes, Streptococcus bovis,Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria spр., Enterococcusspр.);
- грамнегативніаероби (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli,Proteus sрp., Klebsiella sрp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis,Pasteurella multocida);
- анаероби(Peptococcus sрp., Peptostreptococcus sрp., Clostridium sрp., Baсteroidessрp., Actinomyces israelіi).
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксицилінута клавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добре абсорбуються післяприйому внутрішньо; їжа не впливає на ступінь абсорбції. Максимальніконцентрації у сироватці досягаються приблизно через 1 годину після прийому.Період напіввиведення амоксициліну становить 78 хвилин, а клавуланової кислоти— 60 - 70 хвилин. Амоксицилін і клавуланова кислота легко проникають убільшість тканин та рідин (легені, виділення з середнього вуха, секретверхньощелепних синусів, плевральна і перитонеальна рідини, матка, яєчники іт.ін.).
Амоксицилінта клавуланова кислота у невеликій кількості проникають у грудне молоко.
Амоксицилін виводиться з сечею в основному у незміненому стані, аклавуланова кислота піддається активним метаболічним перетворенням тавиводиться в основному з сечею, а також частково з фекаліями та з повітрям, щовидихається.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення МЕДОКЛАВУ сповільнене,у зв’язку з чим слід змінити дозу відповідно до ступеня ураження нирок.
Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливимидо препарату мікроорганізмами, у тому числі:
- інфекції верхніх дихальних шляхів (середній отит, синусит і хронічнийтонзиліт);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт у фазізагострення, долева пневмонія і бронхопневмонія);
- інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи дентальний абсцес,періодонтит, інфіковані рани при укусах тварин і целюліт;
- інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, уретрит, пієлонефрит;
- інфекції у гінекології, а також гонорея (у тому числі викликанаb-лактамазопродукуючими гонококами), шанкроїд;
- інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт;
- лікування змішаних інфекцій, викликаних грампозитивними таграмнегативними мікроорганізмами та анаеробами; інші інфекції в тому числісептичний аборт, післяродовий сепсис та післяопераційні внутрішньоабдомінальніускладнення.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти з масою тіла вище 40 кг: звичайна добова дозаМЕДОКЛАВУ становить по одній таблетці 625 мг 2 - 3 рази на добу, залежно відтяжкості інфекції.
Таблетки не слід давати дітям з масою тіла нижче 40 кг.
Максимальна добова доза МЕДОКЛАВУ становить 6 г для дорослих та 45мг/кг маси тіла для дітей.
Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі)становить 600 мг для дорослих.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 -30 мл/хв.) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал міжприйомами препарату:
| Кліренс креатиніну (мл/хв..)
| > 80
| 80 – 50
| 50 - 10
| < 10
|
| Інтервал між прийомами препарату (годин)
| 8
| 8
| 12
| 24
|
Побічна дія. Найчастіше відзначаються шлунково-кишкові розлади(нудота, блювання, пронос). Ці прояви можна зменшити, приймаючи лікарськийзасіб під час їжі.
Під час лікування може розвинутися бактеріальна стійкість абосуперінфекція. Може відзначатись стоматит, вагініт або псевдомембранозний колітз тяжкою діареєю. Може зустрічатися реакція гіперчутливості (прурит,макулопапулярна екзантема, судинний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок).Рідко відзначається підвищення активності ферментів печінки. Дуже рідковиникають холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність,інтерстиціальний нефрит. Також можуть виникати тромбоцитопенія та еозинофілія,лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Протипоказання. Гіперчутливість до амоксициліну, клавулановоїкислоти, інших β-лактамних антибіотиків, до будь-якого з інгредієнтівпрепарату, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, поліпоз, бронхиальная астма.
Передозування. Прийом великої кількості препарату може викликатизбудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування симптоматичне,промивання шлунка, ентеросорбенти. МЕДОКЛАВ можна вивести за допомогоюгемодіалізу.
Особливості застосування. МЕДОКЛАВ слід призначати з обережністю пацієнтам залергічними реакціями чи дисфункцією печінки в анамнезі. Є повідомлення пропацієнтів (7%) з алергією на пеніциліни в анамнезі, у яких розвились тяжкіреакції при лікуванні цефалоспоринами (перехресна алергенність), у зв’язку зцим лікар повинен бути поінформований про наявність у пацієнта алергії нацефалоспорини.
Якщо у пацієнта виникла діарея, йому слід терміново припинити прийомпрепарату і проконсультуватися у лікаря.
У 95% пацієнтів з інфекційним мононуклеозом та лімфолейкозвідзначається екзантема, тому МЕДОКЛАВ у цих випадках не рекомендується.
У пацієнтів з тяжким ураженням нирок дозу слід підбирати індивідуально,можна також збільшити інтервал між повторними введеннями препарату.
МЕДОКЛАВ не слід призначати пацієнтам з холестатичною жовтяницею абогепатитом, що викликані пеніциліновими антибіотиками.
При лікуванні МЕДОКЛАВОМ призначається велика кількість пиття.
Застосування у період вагітності та лактації. Даних щодо тератогенноїдії МЕДОКЛАВУ немає. Безпека застосування при вагітності та годуванні груддю невстановлена. МЕДОКЛАВ може застосовуватись при вагітності, якщо очікуванакористь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Амоксицилін іклавуланова кислота екскретуються у невеликій кількості в грудне молоко, томупід час лікування слід припинити годування груддю.
Вплив на психофізичні здібності. Спеціальні застереженнявідсутні.
Вплив на результати лабораторних аналізів. При застосуванніреактиву Бенедикта, МЕДОКЛАВ дає псевдопозитивну реакцію на глюкозу у сечі іпозитивний результат тесту Кумбса.
Рекомендується застосовувати тести на глюкозу, що грунтуються нареакції ферментативного окислення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні МЕДОКЛАВУ іметотрексату, токсичність останнього підвищується. Одночасне застосуванняалопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.
У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбіновий час,у зв’язку з чим, при одночасному призначенні МЕДОКЛАВУ та антикоагулянтів, слідбути обережними.
Слід уникати одночасного призначення дисульфіраму.
МЕДОКЛАВ не можна призначати у комбінації з β-лактамнимиантибіотиками (пенеми, цефалоспорини, монобактами) та бактеріостатичнимиантибіотиками (макроліди, тетрацикліни), які знижують ефективність препарату.
Комбінація з рифампіцином діє антагоністично.
Антибіотики знижують активність пероральних контрацептивів
МЕДОКЛАВ можна приймати одночасно з хінолонами.
Алопуринол, діуретини, НПЗЗ, фенілбутазон підвищують концентраціюамоксициліну.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди знижуютьадсорбцію.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці. при температурі не вище 250С.
Термін придатності препарату - 3 роки.
Застосовувати МЕДОКЛАВ після закінчення терміну придатності, вказаногона упаковці, не рекомендується.