ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АМОКСИКЛАВ®
(AMOKSIKLAV®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого дожовтувато-білого кольору;
склад: 5 мл суспензії (1 мірна ложечка) містять 125 мг амоксициліну у формітригідрату та 31,25 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі,співвідношення 4 : 1;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний,натрію бензоат, целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза(Авіцел RC591), камедь ксантанова, кремній колоїдний безводний, кремніюдіоксид, ароматизатор (полуниця), натрію сахаринат, маніт.
Форма випуску. Порошок для приготування суспензії для пероральногозастосування.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС J01C R02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амоксиклав® є комбінацією амоксициліну,напівсинтетичного пеніцилінового антибіотика з широким спектромантибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, необоротного інгібіторуß-лактамаз, що утворює стабільні неактивні комплексні сполуки зферментами та захищає амоксицилін від розпаду. Клавуланова кислота, яка засвоєю структурою подібна до ß-лактамних антибіотиків, має власну слабкуантибактеріальну активність.
Амоксиклав® має широкий спектр антибактеріальної активності.Він активний відносно амоксицилінчутливих мікроорганізмів, а також відносностійких бактерій, що утворюють ß-лактамази, у числі яких такі види:
грампозитивні аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафілококи, стійкі до діїметициліну/oксациліну, вважаються також стійкими і до дії комбінаціїамоксицилін/клавуланова кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus faecalis);
грамнегативні аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi,Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp.,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurellamultocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacterpylori, Eikenella corrodens);
анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.,Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomycesisraelli).
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивостіамоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добреабсорбуються після перорального прийому; їжа не впливає на ступінь абсорбції.Максимальні концентрації у сироватці досягаються приблизно через 1 - 2 годпісля прийому препарату та становлять для амоксициліну (залежно від дози) 3 -12 мкг/мл, для клавуланової кислоти – близько 2 мкг/мл. Обидва компонентихарактеризуються високим об’ємом розподілу у рідинах і тканинах організму(легені, виділення з середнього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секретносових пазух, плевральна та перитонеальна рідина, передміхурова залоза,мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка,яєчники, синовіальна рідина). Амоксицилін і клавуланова кислота не проникаютькрізь гематоенцефалічний бар''єр при незапалених мозкових оболонках.
Обидва компоненти проникають крізь плацентарний бар''єр та у невеликійкількості виводяться у грудне молоко.
Амоксицилін і клавуланова кислота характеризуться низьким зв''язуваннямз білками плазми.
Обидва компоненти виводяться нирками; амоксициклін метаболізується на10 - 20%, а клавуланова кислота – майже на 50%. Невелика кількість можевиводитись через кишечник і легені.
Період напіввиведення амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1- 1,5 год.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Амоксиклаву®уповільнюється: до 7,5 год для амоксициліну та до 4,5 год для клавулановоїкислоти, у зв’язку з чим слід змінити дозу відповідно до ступеня ураженнянирок.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, що спричиненічутливими штамами до комбінації “амоксицилін/клавуланова кислота”:
інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічнийсинусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);
інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт з бактеріальноюсуперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції у гінекології;
інфекції жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції кісткової та сполучної тканини;
одонтогенні інфекції.
Спосіб застосування та дози.
Новонароджені та діти до 3 місяців: 30 мг/кг (розрахунок за амоксициліном) надобу, розділені на дві рівні дози (кожні 12 годин).
Діти старше 3 місяців (з масою тіла менше 40 кг): від 20 мг/кг при інфекціях середньоїтяжкості до 40 мг/кг при тяжких інфекціях та інфекціях дихальних шляхів(розрахунок за амоксициліном) на добу, розділені на три рівні дози (кожні 8годин).
Р екомендовані дози суспензії залежно від маси тіла дитини та тяжкостіінфекції
| Маса тіла,
кг
| Вік
| Інфекції середньої Тяжкі інфекції
Тяжкості
|
| 5 - 10
| 3 - 12 місяців
| 3 x ½ м.л.* 3 x ¾ м.л.
|
| 10 - 12
| 1 - 2 роки
| 3 x ¾ м.л. 3 x 1¼ м.л.
|
| 12 - 15
| 2 - 4 роки
| 3 x 1 м.л. 3 x 1½ м.л.
|
| 15 - 20
| 4 - 6 років
| 3 x 1¼ м.л. 3 x 1¾ -2 м.л.
|
| 20 - 30
| 6 - 10 років
| 3 x 1¾ м.л. 3 x 1¼-1½ м.л.
|
| 30 - 40
| 10 - 12 років
| 3 x 2½ м.л. 3 x 3½ -4 м.л.
|
| ≥ 40
| ≥ 12 років
| Амоксиклав® таблетки
|
* Мірна ложечка.
Для відмірювання та прийому суспензії додається мірна ложечка (1 мірналожечка вміщує 5 мл; ¾ ложечки – 3,75 мл; ½ ложечки – 2,5 млсуспензії).
Точні добові дози розраховуються відповідно до маси тіла дитини, а нейого віку.
Максимальна добова доза амоксициліну для дітей становить 45 мг/кг маситіла, клавуланової кислоти – 10 мг/кг.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 -30 мл/хв) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал між прийомамипрепарату при анурії до 48 годин і більше:
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| > 80
| 80 - 50
| 50 - 10
| < 10
|
| Інтервал між дозами, годин
| 8
| 8
| 12
| 24
|
Звичайно тривалість курсу лікування визначає лікар. Курслікування становить 5 – 14 днів. Лікування не повинно продовжуватись більше 14днів без повторного медичного огляду.
Приготування суспензії об’ємом 100 мл: флакон, що містить 25 г порошкудобре струсити, щоб порошок відстав від стінок і дна; додати 86 мл води (або допозначки) двома порціями і кожний раз добре струшувати. ПЕРЕД ПРИЙОМОМ ДОБРЕЗБОВТАТИ.
Побічна дія. Побічні ефекти, як правило, слабо виражені іскороминущі. Найчастіше відмічалися шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота,блювання) та висипання на шкірі. Для зменшення негативних проявів з бокушлунково-кишкового тракту препарат слід приймати під час їди.
З боку органів і систем можуть спостерігатись такі небажані ефекти:
кровотворна та лімфатична система (рідко відмічаються лейкопенія,агранулоцитоз, еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз,гіпоплазія кісткового мозку, збільшення протромбінового часу);
ендокринна система (підвищення температури тіла);
нервова система (головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості,збудження, гіперактивність, рідко – судоми);
шлунково-кишковий тракт (діарея, нудота, блювання, рідко – абдомінальніболі, стоматит, потемніння язика, кандидоз; іноді – псевдомембранозний коліт);
печінка та жовчовивідні шляхи (рідко відмічаються минущі підвищеннярівня сироваткових трансаміназ, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дужерідко – дисфункція печінки, холестатична жовтуха, холестатичний гепатит);
шкіра та підшкірні тканини (свербіж, кропив''янка, ангіодема; рідко –мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит,включаючи токсичний епідермальний некроз; відмічались також реакції, подібні досимптомів сироваткової хвороби: кропив''янка або шкірні висипання, що супроводжувалисьартритом, артралгією, міалгією та підвищенням температури тіла, а такожбронхоспазмом);
cечовидільна система (дуже рідко спостерігається інтерстиціальнийнефрит і гематурія).
Лікування необхідно негайно припинити при виникненні реакцій гіперчутливості,анафілактичного шоку, токсичної дії на кістковий мозок або розвиткуінтерстиціального нефриту.
Протипоказання.
Гіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти або іншихкомпонентів препарату.
Гіперчутливість до антибіотиків групи пеніцилінів ванамнезі.
Холестатична жовтуха або гепатит, що спричинені прийомомантибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.
Передозування. Інтоксикація Амоксиклавом® малоймовірна.Симптоми передозування: прийом великої кількості препарату може спричинити розладиз боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання, абдомінальні болі),збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування – симптоматичне.
У випадку передозування ліків протягом 4 годин необхідно промити шлунокта застосувати активоване вугілля для зменшення всмоктування.
Амоксиклав® можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Незважаючи на те що Амоксиклав®має характерну для антибіотиків групи пеніцилінів низьку токсичність, притривалому курсі лікування (застосування більше 14 діб) рекомендується проводитиперіодичний контроль функції нирок, печінки, формули крові.
Амоксиклав® з обережністю призначають пацієнтамз алергічними реакціями в анамнезі, особливо на цефалоспорини, через можливийрозвиток перехресної алергії.
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам зпорушеннями функції печінки. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирокнеобхідна адекватна корекція або збільшення інтервалів між прийомами.
Пацієнтам з печінковою недостатністю Амоксиклав®призначають з обережністю, регулярно контролюючи функцію печінки. Порушенняфункції печінки може виявлятись через декілька тижнів після завершеннялікування.
У зв''язку з можливістю розвитку псевдомембранозного колітухворі з діареєю, що розвилась після прийому антибіотиків, потребують особливоїуваги лікаря.
При розвитку вторинного бактеріального або грибковогоураження стійкими мікроорганізмами слід припинити лікування і призначитиадекватну терапію.
У зв''язку з тим, що у великої кількості хворих наінфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз, які отримували ампіцилін, спостерігалипояву еритроматозних висипів, призначення Амоксиклаву® таким хворимне рекомендується.
Під час лікування пацієнтам рекомендується вживати великукількість рідини для запобігання кристалурії.
Препарати, що містять калій, можуть зашкодити пацієнтам,які перебувають на калієвій дієті. Можуть спостерігатись гіперкаліємія,шлунково-кишкові розлади.
Застосування в період вагітності та лактації. За наявності чіткихпоказань Амоксиклав® може застосовуватись під час вагітності, якщоочікувана користь для матері перевищує ризик для плоду.
Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають угрудне молоко, тому під час лікування годування груддю слід припинити.
Вплив на психофізичні здатності. Спеціальні застереження відсутні.
Вплив на результати лабораторних аналізів. З реактивом БенедиктаАмоксиклав® дає псевдопозитивну реакцію на глюкозу в сечі,псевдопозитивний результат тесту Кумбса.
Рекомендується застосовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Амоксиклаву®і метотрексату токсичність останнього підвищується. Одночаснезастосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.
Амоксиклав® і аміноглікозидні антибіотики фізично та хімічнонесумісні.
Антибіотики можуть знижувати ефективність пероральних протизапліднихзасобів.
У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбіновий час,у зв’язку з чим одночасне застосування Амоксиклаву® і пероральнихантикоагулянтів потребує особливої обережності.
Пеніциліни, впливаючи на шлунково-кишкову флору, можуть змінюватифармакокінетику глікозидів наперстянки, всмоктування яких може збільшуватись.
Слід уникати одночасного призначення з дисульфірамом.
Такі препарати, як хлорамфекол, макроліди, тетрацикліновіантибіотики, при прийомі разом з Амоксиклавом® можуть маскувати діюамоксициліну.
Пробенецид підвищує рівень амоксициліну у сироватці кровіпри прийомі разом з Амоксиклавом®.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,захищеному від вологи, при температурі не вище 25°С, в оригінальній упаковці.
Флакон з готовою суспензією зберігати щільно закритим при температурі 2- 8°С; застосовувати протягом 7 діб.
Термін придатності – 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення термінупридатності.