Антибиотик группы макролидов, производное азалида. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп CF и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азивок не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азивока внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
3>
ПоказанияИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— скарлатина;
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— неосложненный уретрит и/или цервицит;
— болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
4>
Режим дозированияПрепарат принимают 1 раз/сут строго за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori , препарат назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, боли в животе; редко - рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - сыпь.
6>
Противопоказания— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюАзивок противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать на время лечения.
8>
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
0>
Особые указанияМежду приемами Азивока и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.
1>
ПередозировкаДанные о передозировке препарата Азивок не предоставлены.
2>
Лекарственное взаимодействиеАзивок усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина; тетрациклины и хлорамфеникол - синергизм действия; линкозамиды снижают эффективность азитромицина.
Антациды, этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
Циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин - замедление экскреции, повышение концентрации в сыворотке крови и усиление токсичности перечисленных лекарственных средств при одновременном применении с азитромицином.
Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, азитромицин увеличивает T1/2 , замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и другие производные ксантина, пероральные гипогликемические средства).
Фармацевтически несовместим с гепарином.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.