ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату:
АЗИТРОМІЦИН
(AZITHROMYCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Азитроміцин(2R,3S, 4R,8R, 10 R 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[(2,6–dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-alpha-L-riboxopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14– heptametyl-11-[[3,4,6 – trideoxy-3-(dimethylamino)-beta-D-xylo-hexopyrenosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one;
основні фізико-хімічнівластивості: Білі, круглі, двояковипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою ззарубкою ;
склад:
1 таблетка містить:
250 мг / 500мг азитроміцину (як азитроміциндігідрат)
допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, кроскармелоза, крохмаль, вода, тальк, натрію лаурилсульфат.Магнію стеарат, діоксид сілікону безводний..
Форма випуску.Таблетки.
Фармакологічна група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макролідиі лінкозаміди. J01F A10.
Фармакологічні властивості. Антибіотик ширкого спектру дії. Перший представникнової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. При створенні у вогнищізапалення високих концентрацій володіє бактерицидною дією.
Азітроміцин виявляє активність по відношенню до аеробнихгрампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. груп C, F і G, Streptococcusviridans, Staphylococcus aureus; аеробних грамнегативних бактерій:Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacterjejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаеробнихбактерій: Bacteroides bivius,
Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Препарат також виявляє активність по відношенню доChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Стійкими до препарату є грампозитивні бактерії,резистентні до еритроміцину.
Фармакокінетика. Всмоктування. Азитроміцин швидко всмоктується зШКТ, що обумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Післяприйому внутрішньо в дозі 500 мг Сmax азитроміцину в плазмі крові досягаєтьсячерез 2.5-2.96 години і складає 0.4 мг/л. Біодоступність складає 37%. Розподіл.Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітальноготракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м’які тканини. Високаконцентрація в тканинах (в 10-50 разів вища за концентрацію у плазмі крові) ідовготривалий Т1/2 обумовлені низьким зв’язуванням азитроміцина з білкамиплазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини іконцентруватися в середовищі з низьким рН, оточующим лізосоми. Це, в своючергу, спричиняє великий Vd (31.1 л/кг) і високий плазмений кліренс.Здатність азитроміцина накопичуватись переважно в лізосомах має особливуважливість для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доказано, що фагоцитидоставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільнюється впроцесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в вогнищах інфекції достовірновища ніж у здорових
тканинах (в середньому на 24-34%) і корелюється зіступенем запального набряку. Недивлячись на високу концентрацію в фагоцитах,азитроміцин не оказує істотнього
впливу на їх функцію. Азитроміцин зберігається вбактерицидних концентраціях в вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийомуостанньої дози, що дозволило розробити короткотривалі (3-денні і 5-денні) курсилікування. Виведення. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в2 етапи: Т1/2 складає 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин післяприйому препарату і 41 годину в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяєзастосовувати препарат 1 раз на добу.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликанічутливими до препарату збудниками:
інфекції верхніх відділів дихальних шляхів іЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);
скарлатина;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхит);
інфекції шкіри і м’яких тканин (рожа, імпетіго,вторинно інфіковані дерматози);
інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретритта/чи цервіцит);
хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початковоїстадії (erythema migrans);
захворювання шлунку та дванадцятипалої кишки,асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Азитроміцин обов’язково приймають за 1 годину до їдичи через 2 години після їди, один раз на добу.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніхвідділів дихальної системи, інфекції шкіри і м’яких тканин призначають по 500мг/на добу, протягом 3-ох днів (курсова доза 1.5 г).
При неускладненому уретриті та/чи цервіцитіпризначають одноразово 1г (2 таб. по 500мг).
При хворобі Лайма (бореліозі) для лікуванняпочаткової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г (2 таб. по 500 мг) в1-й день і по 500 мг щоденно з другого по п’ятий день (курсова доза – 3 г).
При захворюваннях шлунку та дванадцятипалої кишки,асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г (2 таб. по 500 мг) надобу, протягом 3-ох днів в складі комбінованої терапії.
Дітям призначають препарат в дозах ізрозрахунку 10 мг/кг ваги тіла 1 раз на добу, протягом 3-ох днів. Курсова доза –30 мг/кг ваги тіла. При лікуванні erythema migrans дітям призначають в дозі 20мг/кг ваги тіла в 1-ий день та по 10 мг/кг ваги тіла – з 2-го по 5-ий дні. Ввипадку, якщо з будь-яких причин був пропущений прийом препарату, слід прийнятипропущену дозу якомога раніше, а послідуючі з інтервалом в 24 години.
Побічна дія. Збоку травної системи: можливі нудота, діарея, біль уживоті;
рідко – блювота, метеоризм, транзиторне підвищенняактивності печінкових ферментів.
Дерматологічні реакції: в окремих випадках –висипка.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків з групи макролідів.
Вагітність та лактація. При вагітності і в періодлактації препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікувана користь дляматері перевищує потенційний ризик для плоду чи новонародженого.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відмічено взаємодіїазитроміцину з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном,фенітоїном, дигоксином, циклоспорином і ерготаміном.
Передозування. На сьогодняшній день про випадки передозування азитроміцинуне повідомлялось.
Особливості застосування. Необхідно бути обережним при призначенні препарату хворимз вираженими порушеннями функції печінки та нирок.
Рекомендують робити перерву по меншій мірі в 2години між прийомом азитроміцину і антацидних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітеймісці, при температурі не вищє 25° С. Термін зберігання – 2 роки.