ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АзитроГЕКСАЛ(R)
(AzithroHEXAL(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: azithromycin;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин (у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, овальні таблетки,вкриті плівковою оболонкою, з написом “А250” на одному боці та з рискою з обохбоків таблетки (для таблеток по 250 мг); з рискою та написом “А500” на одномубоці таблетки (для таблеток по 500 мг);
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить азитроміцинумоногідрату у кількості, що відповідає 250 мг або 500 мг азитроміцину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,натрію лаурилсульфат; опадрі білий, що містить лактози моногідрат, титанудіоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин – антибіотик широкого спектра дії,представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Виявляє бактерициднудію на S.pyogenes, S. pneumoniae та H.influenzae, але має бактеріостатичну діющодо стафілококів і більшості аеробних грамнегативних бактерій.
Активний відносно таких мікроорганізмів:
аеробних грампозитивних бактерій – Staphilococcus aureus, Streptococcusspp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / групаА/), Corynebacterium diphteriae;
аеробних грамнегативних бактерій – Haemophilus (influenzae,parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella,Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi),Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurellamutocida;
анаеробних бактерій – Bacteroides fragilis, Clostridiumperfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.;
активний також щодо Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis,Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasmagondi. Borrelia burgdorferi Helicobacter pylori Listeria spp. Mycobacteriumavium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Існує повна перехресна резистентність між еритроміцином, азитроміцином,іншими макролідами і лінкозамідами для Streptococcus pneumoniae,бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcusaureus, включно з метицилін-резистентним S. aureus (MRSA).
Азитроміцин менш активний порівняно з еритроміцином і кларитроміциномвідносно ентерококів, чутливих до еритроміцину.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.Застосування разом з їжею знижує абсорбцію азитроміцину.
Біодоступність становить приблизно 37%. Максимальні концентрації уплазмі досягаються протягом 2 - 3 год після прийому препарату.
Швидко розподіляється в тканинах та рідинах організму. Добре проникає вдихальні шляхи, органи й тканини урогенітального тракту, в шкіру та м’якітканини. Накопичується внутрішньоклітинно, за рахунок чого концентраціїпрепарату в тканинах майже в 50 разів перевищують концентрацію в плазмі крові.Азитроміцин у великій кількості накопичується в фагоцитах і фібробластах.Фагоцити транспортують препарат до місця запалення. Азитроміцин зберігається вбактерицидних концентраціях у місці запалення протягом 5 - 7 днів після прийомуостанньої дози.
Зв’язування з білками змінюється залежно від концентрації – приблизно50% при 0,02 - 0,05 мкг/мл; приблизно 7% при 1 мкг/мл. Середній об’ємрозподілення при досягненні стабільної концентрації становить 31,1 л/кг.
Приблизно 35% азитроміцину метаболізується в печінці шляхомдиметилювання.
Понад 59% виводиться з жовчю та приблизно 4,5% – з сечею в незміненомувигляді.
Період напіввиведення з сироватки крові становить – 11 - 14 год привимірюванні в інтервалі від 8 до 24 год після застосування одноразової дози;однак, після застосування декількох доз період напіввиведення приблизнодорівнює періоду напіввиведення з тканин. Період напіввиведення з тканин – 2 -4 дні.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених бактеріями,чутливими до азитроміцину:
-інфекції ЛОР-органів (ангіна, синусит, середній отит, стрептококовий фарингіт,тонзиліт);
- інфекції дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальні та атипічніпневмонії);
- скарлатина;
- інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинноінфіковані дерматози);
- уретрит, цервіцит (у тому числі хламідійний або гонорейний);
- хвороба Лайма (для лікування початкової стадії – erythema migrans);
- захворювання шлунка або дванадцятипалої кишки, асоційовані зHelicobacter pyroli.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим та підліткам з масою тіла понад 45 кг
Загальна курсова доза азитроміцину становить 1 500 мг, яку можнаприймати за такими схемами: по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів або 500 мг– як разову дозу в перший день лікування та по 250 мг 1 раз на день у наступні4 дні.
При неускладненому уретриті та/або цервіциті, спричинених Chlamidia trachomatis,призначають одноразово 1 000 мг.
Для лікування початкової стадії хвороби Лайма (erythema migrans) – по 1000 мг у перший день та по 500 мг з 2-го по 5-й день.
При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих зHelicobacter pyroli, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складікомбінованої терапії.
Таблетки АзитроГЕКСАЛУ(R) 250/500мг слід приймати за годинудо або дві години після їди, тому що одночасний прийом порушує всмоктуванняазитроміцину.
У людей літнього віку і у хворих із порушеннями функції нирок немаєнеобхідності змінювати дозування.
Побічна дія.
З боку системи травлення: можливі нудота, блювання, метеоризм, діарея,біль у шлунку, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко –холестатична жовтяниця.
Алергічні реакції: рідко – шкірні висипання, ангіоневротичний набряк,мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз.
Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація.
З боку центральної нервової системи: можливі запаморочення, головнийбіль; рідко – сонливість або безсоння, слабкість, тривога, нервозність; упацієнтів літнього віку – делірій.
З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія,тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко – пальпітація, біль у грудях.
З боку сечостатевої системи: можливий вагініт; рідко – моніліоз,нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини.
Інші: рідко – гіперкаліємія, артралгія, погіршення слуху.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до азитроміцинута інших антибіотиків групи макролідів або до будь-якого компонента препарату;виражені порушення функції печінки; виражені порушення електролітного балансу,особливо у випадках гіпокаліємії та гіпомагніємії; клінічно вираженабрадикардія, аритмія або тяжка серцева недостатність; лактація.
Передозування.
Симптоми: втрата слуху, тяжкі нудота, блювання та діарея.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля тавідповідне симптоматичне лікування для підтримання функцій життєво важливихорганів і систем.
Особливості застосування. З обережністю застосовувати при порушенні функціїнирок, печінки та при серцевих захворюваннях.
Враховуючи, що препарат метаболізується в печінці та екскретується зжовчю, азитроміцин не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією.При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повиннобути припинене.
Після відміни препарату в деяких пацієнтів можуть зберігатися реакціїгіперчутливості, що потребує специфічної терапії та медичного контролю.
Азитроміцин не є препаратом першоговибору при лікуванні фарингіту і тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes.
Азитроміцин не показаний для лікуванняінфікованих опікових ран.
Для лікування дітей та підлітків з масою тіла менше 45 кг призначаютьінші лікарські форми з азитроміцином, такі як суспензії.
Застосування під час вагітності та лактації.
Застосуванняпрепарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини.
Годування груддю під час лікування препаратом слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами.
Дані про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортнимизасобами та іншими механізмами відсутні. При виконанні подібних функційнеобхідно враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, якзапаморочення, вертиго, сплутаність свідомості і дезорієнтація.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Азитроміцин не можна застосовувати одночасноз іншими активними субстанціями, що спричиняють подовження інтервалу QT наелектрокардіограмі, такими як протиаритмічні препарати класів IA і III(цизаприд і терфенадин).
Одночасне застосування азитроміцину з алкалоїдами ріжків протипоказано.
Одночасне застосування антацидів (алюмінію та магнієвмісних) уповільнюєвсмоктування азитроміцину, тому слід дотримуватися перерви майже 2 год міжзастосуванням азитроміцину та антацидними препаратами.
При сумісному застосуванні азитроміцину з варфарином можливе підсиленняантикоагуляційного ефекту, що потребує контролю протромбінового часу.Фармацевтично несумісний з гепарином.
При одночасному застосуванні з тетрациклінами або хлорамфеніколомвідмічається синергізм антибактеріальної дії.
Одночасне застосування з лінкозамідами знижує ефективністьазитроміцину.
Азитроміцин подовжує період напіввиведення карбамазепіну, вальпроєвоїкислоти, гексобарбіталу, фенітоїну, дизопраміду, бромокриптину, теофіліну (таінших ксантинових похідних), пероральних гіпоглікемічних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, притемпературі не вище 25ºС.
Термін придатності – 3 роки.