IНСТРУКЦIЯ
для медичногозастосування препарату
АЗИМЕД®
(AZIMED®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Azithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А,дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з червоноюкришечкою та корпусом білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майжебілого кольору без запаху;
склад: 1 капсула містить азитроміцину вперерахуванні на 100 % речовину 0,25 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Азитроміцин –представник нової групи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектрантимікробної (бактеріостатичної) дії. До азитроміцину чутливі грампозитивні(Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококигруп С, F і G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамнегативні(Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), деякі анаеробні (Bacteroidesbivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus)мікроорганізми, а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum таспірохети (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не діє на грампозитивнімікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Антимікробна дія здійснюється за рахунок зв’язуванняз 50S-субодиницею рибосом, пригніченням пептидтранслокази на стадії трансляціїта угамування біосинтезу білка, що призводить до уповільнення росту тарозмноження бактерій.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується із травного каналу,що обумовлено його стiйкiстю в кислому середовищі та лiпофiльнiстю. Максимальнаконцентрація у сироватці крові досягається через 2,5–2,96 години і становить0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Після одноразового прийому0,5 г препарату біодоступність – 37%. Препарат добре проникає в дихальні шляхи,органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, ушкіру і м''які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10–15разів вища, нiж у сироватці. Період напіввиведення становить 68 годин. Високаконцентрація у тканинах і повільне виведення із тканин обумовлені низькимзв''язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстюпроникати в еукарiотичнi клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН,що оточує лiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий уявний об''єм розподілу (31,1л/кг) та високий плазматичний клiренс. Доведено, що фагоцити доставляютьпрепарат у місця інфекції, де і вивiльняють його. Добре проникненняазитромiцину в клітини та накопичення у фагоцитах, з якими він транспортуєтьсяу вогнища запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи нависоку концентрацію у фагоцитах, азитромiцин не чинить істотного впливу на їхфункцію.
Елімінація азитроміцину із сироватки кровіздійснюється у два етапи: період напіввиведення становить 14–20 годин між 8 і 24годинами після прийому препарату і 41 годину – в інтервалі від 24 до 72 годин,що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Прийом їжі значно змінює фармакокінетику -знижується максимальна концентрація препарату у плазмі на 52%. Азитроміциндеметилюється у печінці, метаболіти, що утворюються, не активні. Виводиться зжовчю 50% у незміненому вигляді, 6% – з сечею.
У чоловіків похилого віку (65–85 років) параметрифармакокінетики не змінюються, у жінок - збільшується максимальна концентраціяпрепарату у плазмі на 30–50%.
Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів, що викликані чутливими до препарату збудниками: ангіна, фарингіт,тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострийбронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія; інфекції шкіри там’яких тканин (хвороба Лайма, бешиха, iмпетиго, удруге інфіковані дерматити);інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит).
Спосіб застосування та дози. Азимед® застосовують одинраз на добу за годину до їжі або через 2 години після їжі.
Інфекції верхніх дихальних шляхів
Інфекції нижніх дихальних шляхів
Інфекції шкіри, м’яких тканин (крім хронічноїмігруючої еритеми)
Діти
Азимед® капсули 0,25 г рекомендуєтьсяпризначати дітям з масою тіла від 25 до 50 кг. Призначають із розрахунку 10мг/кг маси тіла протягом 3-х днів. При масі 50 кг і вище – призначають дорослідози. При застосуванні капсули не розкривати і не ділити!
Дорослі та підлітки (з 12 років або при масі 50 кг і більше):
За 1–ю схемою:
1–й день – 0,5 г (2 капсули) одноразово;
2 – 5-й дні – 0,25 г (1 капсула) на добу
або
за 2-ю схемою:
0,5 г (2 капсули) одноразово протягом 3 днів.
Хронічна мігруюча еритема:
1–й день – 1 г (4 капсули) одноразово; 2 – 5-й дні –0,5 г (2 капсули) на добу. Курсова доза – 3 г.
Інфекції, що передаються статевим шляхом
Хламідіоз, уреаплазмоз:
1-а схема (пульс-терапія) – 1,0 г (4 капсули) 1 разна добу, за схемою:1-й день, 7-й день, 14-й день. Курсова доза - 3 г.
2-а схема (п`ятиденна) – 1,0 г (4 капсули) препаратув 1-й день одноразово, потім 0,5 г (2 капсули) також одноразово протягом 4днів. Загальний курс терапії – 5 днів. Курсова доза – 3 г.
Гостра неускладнена гонорея:
1,0 г (4 капсули) – одноразово.
Побічна дія. Азимед® рідко викликає побічніреакції у вигляді нудоти, блювання, діареї, запорів, болю в животі, метеоризму,холестатичної жовтяниці, підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватцікрові; болю у грудях, прискореного серцебиття, слабкості; головного болю,запаморочення, сонливості; нефриту, вагініту, нейтропенії або нейтрофілії;кандидозу, фотосенсибілізації, псевдомембранозного коліту, висипу,ангіоневротичного набряку, еозинофілії.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливостідо макролідних антибіотиків, тяжких порушеннях функції печінки, вагітності,годуванні груддю (на час лікування годування припиняють), вік до 3 років (формакапсул утруднює їх застосування дітьми молодшого віку).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняАзимеду®, тому рекомендується дотримуватися інтервалу (неменше 2 годин) між прийомом Азимеду® та антацидного засобу.При одночасному прийомі макролідні антибіотики можуть посилювати ефекттеофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, триазоламу,дигоксину, ерготаміну, циклоспорину, але на відміну від більшості макролідів,Азимед® не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р450і дотепер взаємодії Азимеду® з зазначеними препаратами неспостерігалося.
Передозування. При передозуванні Азимеду®можливі: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювання та пронос.
Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. Немає необхідності застосовувати препаратпротягом більш тривалого часу, ніж це вказано в інструкції, та змінювати дозудля осіб літнього віку.
Слід з обережністю призначати Азимед®хворим з тяжким порушенням функції нирок і печінки, при серцевих аритміях(можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому захищеному від світламісці, при температурі не вище 25оС. Термін зберігання – 3 роки.
Зберігати у недоступному для дітей місці.